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2014-03-02T16:45:15Z

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【来源】天然[[雄激素]]（androgens）主要是[[睾丸间质细胞]]分泌的[[睾酮]]（[[睾丸素]]，testosteron0一些新[[衍生物]]，临床常用的为[[甲睾酮]]（android；[[甲基睾丸素]]，methyltestosterone）、[[丙酸睾酮]]（andronate；[[丙酸睾丸素]]，testosterone propionate）和[[苯乙酸睾酮]]（[[苯乙酸睾丸素]]，testosterone phenylacetate）。

{{图片|gnu1obdv.jpg|雄激素类的[[化学]]结构}}

睾酮甲睾酮

雄激素类的化学结构

【[[体内过程]]】睾酮口服易吸收，但在肝被迅速破坏，因此口服无效。大部分与[[蛋白]]结合。[[代谢物]]与[[葡萄糖醛酸]]或[[硫酸]]结合失去活性，经尿[[排泄]]。也可作成片剂植于皮下，吸收缓慢，作用可长达6周。睾酮的酯类化合物极性较低，溶于油液中[[肌内注射]]后，吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2～4天。甲睾酮不易被[[肝脏]]破坏，口服有效。也可[[舌下给药]]。

【[[生理]]及药理作用】

1.[[生殖系统]]促进男性[[性征]]和[[生殖器]]官发育，并保持其成熟状态。睾酮还可抑制[[垂体前叶]]分泌[[促性腺激素]]（负反馈），对女性可减少[[雌激素]]分泌。尚有[[抗雌激素]]作用。

2.同化作用雄激素能明显地促进[[蛋白质合成]]（同化作用），减少[[氨基酸]]分解（异化作用），使[[肌肉]]增长，[[体重增加]]，降低[[氮质血症]]，同时出现水、钠、钙、磷[[潴留]]现象。

3.[[骨髓]]造血功能在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进[[细胞]]生长。是促进[[肾脏]]分泌[[促红细胞生成素]]所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。

【临床应用】

1.[[睾丸]]功能不全[[无睾症]]或类无睾症（睾丸功能不全）时，作替代[[疗法]]。

2.[[功能性子宫出血]]利用其抗雌激素作用使[[子宫]]平滑肌及其[[血管收缩]]，内膜[[萎缩]]而止血。对严重出血病例，可用[[已烯雌酚]]、[[黄体酮]]和丙酸睾酮等三种混合物作注射，以收[[止血]]之效，停药后则出现撤退性[[出血]]。

3.晚期[[乳腺癌]]对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者，采用雄激素治疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用有关，也可能通过抑制[[垂体]]促性腺激素的分泌，减少[[卵巢]]分泌雌激素。此外，雄激素尚有抗[[催乳素]]刺激乳腺癌的作用。治疗效果与[[癌细胞]]中[[雌激素受体]]含量有关，[[受体]]浓度高者，疗效较好。

4.[[再生障碍性贫血]]及其他[[贫血]]用丙酸睾酮或甲睾酮可使骨髓机能改善。

【[[不良反应]]】

1.如长期应用于女性病人可能引起[[痤疮]]、多毛、声音变粗、[[闭经]]、[[乳腺]][[退化]]、性欲改变等男性化现象。发现此现象应立即停药。

2.多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起[[胆汁郁积性黄疸]]。应用时若发现[[黄疸]]或[[肝功能]]障碍时，则应停药。

【禁忌证及应用注意】对孕妇及[[前列腺癌]]病人禁用。因有水、钠潴留作用，对[[肾炎]]、[[肾病综合征]]、肝功能不良、[[高血压]]及[[心力衰竭]]病人也应慎用。
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药理学/雄激素类药 - 版本历史

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