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2014-03-02T16:34:24Z

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[[药理效应]]与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。由于药理效应与[[血药浓度]]的关系较为密切，故在[[药理学]]研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、[[药物浓度]]为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线，这就是通常所讲的量效曲线（图2-1）。药理效应强弱有的是连续增减的量变，称为[[量反应]](graded response)，例如[[血压]]的升降、[[平滑肌]]舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、[[抽搐]]与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验[[标本]]以阳性率表示。用累加阳性率对数剂量（或浓度）作图也呈典型对称S型量效曲线（图2-2）。

从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定[[位点]]：[[最小有效浓度]](minimum effective concentration)，即刚能引起效应的[[阈浓度]]（threshold concentration)。如果横座标用剂量表示，将“浓度”改为 “剂量”即可，下同。[[半数有效量]](median effective dose)是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。如果效应指标为[[中毒]]或死亡则可改用半数中毒浓度（[[TC]]50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度(LC50)、[[半数致死剂量]]（[[LD]]50）表示。继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，这在量反应中称为[[最大效能]](maximum efficacy)，反映药物的[[内在活性]]。在质反应中阳性反应率达100%，再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此时的剂量称为[[最小致死量]](minimum lethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与[[受体]]的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。例如[[利尿药]]以每日排钠量为效应指标进行比较[[氢氯噻嗪]]的效应强度大于[[呋塞米]]，而后者的最大效能大于前者（图2-3）。药物的最大效能值有较大实际意义，不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。量效曲线中段斜率（slope）较陡的提示药效较激烈，较平坦的提示药效较温和。但在质反应曲线，斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。曲线上的每个具体数据常用[[标准差]](standard deviation)表示个体差异(individual variation)。

<center>{{图片|gmpuw8c6.jpg|555px|00601.jpg (23577 字节)}}</center>

''' 图2-1 [[药物作用]]的量效关系曲线'''

<center>{{图片|gmpuw5n0.jpg|413px|00602.jpg (21569 字节)}}</center>

''' 图2-2 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线 频数分布曲线：100个人的有限剂量分布情况 （常态分布）；累加量效曲线：频数分布曲线中每个长方形的累加曲线'''

<center>{{图片|gmpuw759.jpg|574px|00701.jpg (24639 字节)}}</center>

''' 图2-3 各种利尿药的作用强度及最大效能比较'''

TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为[[治疗指数]](therapeutic index)，是药物的安全性指标。治疗指数为4的药物相对较治疗指数为2的药物安全。由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠，即ED95可能大于TD5，就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病人中毒，因此不能认为治疗指数为4的药物是安全的。还由于该指标所指的药物效应及[[毒性反应]]性质不明确，这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD50/ED50作为治疗指数，性质相似。较好的[[药物安全性]]指标是ED95～TD5之间的距离，称为[[安全范围]](margin of safety)，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关，因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以比较则比较具体（图2-4）。

<center>{{图片|gmpuw9qu.jpg|472px|00702.jpg (34507 字节)}}</center>

''' 图2-4 药物的安全性指标：治疗指数及安全范围 A药的治疗指数比B药大 A药与C药的治疗指数相等，但A药的安全范围较大 C药的治疗指数比B药大，而安全范围无区别 ○有效量的量效关系 △中毒量的量效关系 ●有效百分数减中毒百分数'''

关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围，非药典药药厂在说明书上也有介绍。药典对于剧毒类药品还规定了极量（包括[[单剂量]]、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果医生应负法律责任。
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药理学/药物剂量与效应关系 - 版本历史

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