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药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同[[靶细胞]]间相互作用的结果。[[药物作用]]的性质首先取决于药物的[[化学]]结构，包括基本骨架、活性基团、[[侧链]]长短及立体构形等因素。这些[[构效关系]]（structure-activity relationship）是药物化学研究的主要问题，但它有助于加强医生对药物作用的理解。[[药理效应]]是机体[[细胞]]原有功能水平的改变，从[[药理学]]角度来说，药物作用机制(mechanism of action)要从细胞功能方面去探索。

1．理化反应　[[抗酸药]]中和胃酸以治疗[[溃疡病]]，[[甘露醇]]在[[肾小管]]内提升[[渗透压]]而利尿等是分别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应。

2．参与或干扰细胞[[代谢]]　补充生命[[代谢物]]质以治疗相应缺乏症的药例很多，如铁盐[[补血]]、[[胰岛素]]治[[糖尿病]]等。有些药物化学结构与正常代谢物非常相似，掺入代谢过程却往往不能引起正常代谢的[[生理]]效果，实际上导致抑制或阻断代谢的后果,称为伪品掺入(counterfeit incorporation)也称抗代谢药(antimetabolite)。例如[[5-氟尿嘧啶]]结构与[[尿嘧啶]]相似，掺入[[癌细胞]][[DNA]]及[[RNA]]中干扰[[蛋白合成]]而发挥抗癌作用。

3．影响生理物质转运　很多无机离子、代谢物、[[神经递质]]、[[激素]]在体内[[主动转运]]需要载体参与。干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如[[利尿药]]抑制肾小管[[Na]]+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

4．对酶的影响　酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞[[生命活动]]，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象。多数药物能抑制酶的活性，如[[新斯的明]][[竞争性抑制]][[胆碱酯酶]]，[[奥美拉唑]]不可逆性抑制胃粘膜H+-K+[[ATP]]酶（抑制胃酸分泌）。[[尿激酶]]激活[[血浆]]溶纤[[酶原]]，[[苯巴比妥]]诱导肝[[微粒体酶]]，[[解磷定]]能使遭受[[有机磷]]酸酯抑制的胆碱酯酶复活，而有些药本身就是酶，如[[胃蛋白酶]]。

5．作用于[[细胞膜]]的[[离子通道]]　细胞膜上无机离子通道控制Na+、[[Ca]]2+、K+、Cl-等离子跨膜转运，药物可以直接对其作用，而影响细胞功能。

6．影响[[核酸]]代谢　核酸（DNA及RNA）是控制[[蛋白质合成]]及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。许多[[抗生素]]（包括[[喹诺酮类]]）也是作用于[[细菌]]核酸代谢而发挥[[抑菌]]或[[杀菌]]效应的，这将在有关章节详述。

7．影响[[免疫机制]]　除[[免疫血清]]及[[疫苗]]外，[[免疫增强药]]（如[[左旋咪唑]]）及[[免疫抑制药]]（如环孢霉素）通过影响免疫机制发挥疗效。某些[[免疫]]成份也可直接入药。第50章将有专题介绍。

8．非特异性作用　一些药物并无特异性作用机制，如[[消毒防腐药]]对[[蛋白质]]的变性作用，因此只能用于体外杀菌或[[防腐]]，不能内用。一些[[麻醉]][[催眠药]]（包括[[乙醇]]）对于细胞膜[[脂质]]结构的扰乱，因此对各种细胞均有抑制作用，只是[[中枢神经系统]]较敏感罢了。还有一些药物作用在于改变细胞膜[[兴奋性]]，但不影响其[[静息电位]]。膜稳定药(membrane stabilizer)阻止[[动作电位]]的产生及[[传导]]，如[[局部麻醉药]]，某些[[抗心律失常药]]等，反之，称为膜易变药(membrane labilizer)，如[[藜芦碱]]等，都是作用特异性低的药物。

9．[[受体]]（详见下节）。
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药理学/药物作用机制 - 版本历史

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