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2014-02-06T07:09:09Z

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磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性[[细菌性感染]]的第一类化疗药物。在临床上现已大部被[[抗生素]]及[[喹诺酮类]]药取代，但由于[[磺胺药]]有对某些[[感染性疾病]]（如[[流脑]]、[[鼠疫]]）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与[[磺胺增效剂]][[甲氧苄啶]]合用，使疗效明显增强，[[抗菌]]范围增大。

{{图片|gnu7kvyd.jpg|磺胺类药}}

【结构和分类】磺胺类药是人工合成的[[氨苯磺胺]][[衍生物]]。氨苯磺胺[[分子]]中的[[磺酰胺]]基上一个氢原子(R1)被杂环取代可得到口服易吸收的，用于[[全身性感染]]的磺胺药如[[磺胺嘧啶]]，[[磺胺]]异噁唑，[[磺胺甲]]噁唑等。如将氨苯碘胺分子中的对位氨基上一个氢原子(R2)取代则可得到口服难吸收的，用于肠道[[感染]]的磺胺药如[[柳氮磺胺吡啶]]等等。此外，还有外用磺胺药如[[磺胺嘧啶银]]等。

【[[药理学]]特点】①[[抗菌谱]]广，对[[金葡菌]]、[[溶血性]]链球菌、[[脑膜炎]]球菌，[[志贺菌属]]，[[大肠杆菌]]、[[伤寒杆菌]]，产气[[杆菌]]及[[变形杆菌]]等有良好抗菌活性，此外对少数[[真菌]]，[[衣原体]]、[[原虫]]（[[疟原虫]]和[[弓形体]]也有效）；②[[细菌]]对各种磺胺药间有交叉[[耐药性]]；③磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全[[血药浓度]]高，组织分布广；④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)[[脑膜]]通透性好，[[脑脊液]]内[[药物浓度]]高；⑤主要经肝[[代谢]][[灭活]]，形成[[乙酰]]化物后溶解度低，易引起[[血尿]]，[[结晶尿]]及[[肾脏损害]]；⑥[[不良反应]]较多，常见有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[皮疹]]、[[发热]]、[[溶血性贫血]]，[[粒细胞减少]]，[[肝脏]]损害、[[肾损害]]等。

【作用机制】磺胺药是[[抑菌]]药，它通过干扰细菌的[[叶酸]]代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物[[细胞]]不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用[[对氨苯甲酸]](PABA)和二氢[[蝶啶]]，在细菌体内经[[二氢叶酸]][[合成酶]]的[[催化]]合成二氢叶酸，再经[[二氢叶酸还原酶]]的作用形成[[四氢叶酸]]。四氢叶酸的[[活化]]型是一碳单位的[[传递体]]，在嘌呤和[[嘧啶核苷酸]]形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响[[核酸]]的生成，抑制细菌生长繁殖。

【各种磺胺药特点】

1.用于全身性感染的磺胺药口服易吸收的磺胺药，可用于治疗[[全身感染]]，根据[[血浆]]t1/2长短将药物分为三类：短效类（＜10小时）、中效类(10～24小时)和长效类(＞24小时)。短效和中效磺胺药抗菌力强，血中或其他体液中浓度高，临床最为常用；[[长效磺胺]]药抗菌力弱，血药浓度低，且过敏反应多见，许多国家已淘汰不用。

磺胺异噁唑（sulfafurazole，sulfisoxazole，SIZ）又名[[菌得清]]，是短效磺胺药，血浆t1/2为5～7小时，乙酰化率较低。尿中浓度最高，可达1000～2000mg/L，适于治疗[[尿路感染]]。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次，[[消化道]]反应多见。

磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）中效磺胺药，口服易吸收，给药后3～4小时，血药浓度达峰值，血浆t1/2为10～13小时。抗菌力强，[[血浆蛋白结合率]]最低约25%，易透过[[血脑屏障]]，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%。是治疗[[流行性脑脊髓膜炎]]的首选药物，也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。

磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，sinomin，SMZ）又名[[新诺明]]，是中效磺胺药，血浆t1/2为10～12小时。[[抗菌作用]]与SIZ相似。[[蛋白]]结合率较高（60%～80%），脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意[[碱化]]尿液。

[[磺胺甲氧嘧啶]]（sulfamethoxydiazine,SMD）是长效磺胺药，血浆t1/2为30～40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结晶。

[[磺胺多辛]]（sulfadoxine,SDM′）又名[[周效磺胺]]；是长效磺胺药，血浆t1/2为150～200小时。在体内维持时间最长，可每3～7日服药一次。抗菌力较弱，适于轻症[[感染]]及预防[[链球菌感染]]，对[[疟疾]]等也有效。

2.用于肠道感染的磺胺药

[[柳氮磺吡啶]]（sulfasalazine,salicylazosulfapyridine）口服吸收较少，对[[结缔组织]]有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出[[磺胺吡啶]]而起抗菌、抗炎和[[免疫抑制]]作用。适于治疗非特异性[[结肠炎]]，长期服用可防止发作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应。

3.外用磺胺药

磺胺嘧啶银（sulfadiazinesilver）能发挥SD及[[硝酸银]]两者的抗菌作用，抗菌谱广，对[[绿脓杆菌]]抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进[[创面]]的愈合，适用于二度或[[三度烧伤]]。

[[磺胺米隆]]（sulfamylon,SML）又名[[甲磺灭脓]]，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和[[坏死]]组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及[[破伤风杆菌]]有效。能迅速渗入创面及[[焦痂]]中，并能促进创面[[上皮]]生长愈合及提高植皮成活率。适用于[[烧伤]]和大面积[[创伤]]后感染。

[[磺胺醋酰]]（sulfacetamide,SA）其钠盐水溶液（15%～30%）接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗[[沙眼]]，[[结膜炎]]和[[角膜炎]]等。
==参看==
*[[磺胺类药物]]
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