123.130.221.191：建立内容为“{{Hierarchy header}} 抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。兹先介绍其分类与细胞增殖动力学…”的新页面

2021-07-21T19:18:58Z

建立内容为“{{Hierarchy header}} 抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。兹先介绍其分类与细胞增殖动力学…”的新页面

新页面

{{Hierarchy header}}
[[抗恶性肿瘤药]]的主要作用是杀伤[[癌细胞]]，阻止其分裂繁殖。兹先介绍其分类与[[细胞]][[增殖]]动力学内容。

== 一、对[[生物]]大分子的作用及药物分类==

（一）影响[[核酸]]（[[DNA]]，[[RNA]]）[[生物合成]]的药物

核酸是一切生物的重要生命物质，它控制着[[蛋白质]]的合成。核酸的基本结构单位是[[核苷酸]]，而核苷酸的合成需要[[嘧啶]]类[[前体]]和嘌呤前体及其合成物，所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶[[类核]]苷酸形成的抗代谢药，如[[5-氟尿嘧啶]]等。②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-[[巯嘌呤]]等。③抑制[[二氢叶酸还原酶]]的药，如[[甲氨蝶呤]]等。④抑制DNA[[多聚酶]]的药，如[[阿糖胞苷]]。⑤抑制核苷酸[[还原酶]]的药，如[[羟基脲]]。

（二）直接破坏DNA并阻止其复制的药物

有[[烷化剂]]、[[丝裂霉素]]C、[[博来霉素]]等。

（三）干扰[[转录]]过程阻止RNA合成的药物

有多种抗癌[[抗生素]]，如[[放线菌素D]]及蒽环类的[[柔红霉素]]、[[阿霉素]]等。

（四）影响[[蛋白质合成]]的药物

可分为①影响[[纺锤丝]]的形成纺锤丝是一种[[微管]]结构，由[[微管蛋白]]的[[亚单位]]聚合而成。[[长春碱]]类和[[鬼臼毒素]]类属本类药物。②干扰[[核蛋白体]]功能的药物如[[三尖杉酯碱]]。③干扰[[氨基酸]]供应的药物如[[L-门冬酰胺]]酶。

（五）影响[[激素]]平衡发挥抗癌作用的药物

有[[肾上腺皮质激素]]、[[雄激素]] 、[[雌激素]]等。

{{图片|gnubbz0g.jpg|抗恶性肿瘤药的作用部位示意图}}

图49-1 抗恶性肿瘤药的作用部位示意图

== 二、对细胞增殖动力学的影响==

[[肿瘤]]组织主要由增殖细胞群和非增殖细胞（G<sub>0</sub>）群组成（见图49-2）前者可不断按指数分裂增殖，这部分细胞在肿瘤全部细胞群的比例称为生长比率（growthfraction,GF）。增长迅速的肿瘤（如[[急性白血病]]等）GF值较大，接近1，对药物最敏感，药物疗效也好；增长慢的肿瘤（如多数实体瘤），GF值较小，0.5～0.01,对药物敏感性低，疗效较差。同一种肿瘤早期的GF值较大，药物的疗效也较好。

{{图片|gnubbmvh.jpg|细胞增殖周期及[[药物作用]]示意图}}

图49-2 细胞增殖周期及药物作用示意图

1．[[周期非特异性药物]]（cellcyclenon-specific drugs）主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂。它们对小鼠[[骨髓]][[干细胞]]和[[淋巴]][[肿瘤细胞]]的量效曲线都呈指数性，其中[[氮芥]]和丝裂霉素选择性低（杀伤两类细胞的曲线斜率很接近），而大多数其他烷化剂选择性较高（表现于对两类细胞的量效曲线的斜率相差较大，见图49-3A，B）。

{{图片|gnubbt1j.jpg|各类[[抗肿瘤药]]杀灭小鼠骨髓干细胞及[[淋巴瘤]]细胞的量效曲线}}

图49-3 各类抗肿瘤药杀灭小鼠骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线

2．[[周期特异性药物]]（cell cyclespecific drugs）仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，如抑制核酸合成的药对S期作用显著；长春碱等作用于M期。这类药物对骨髓及瘤细胞的量效曲线也随剂量增大而下降，但达到一定剂量时即向水平方向转折，成为一个坪，即再增加剂量，不再有更多的细胞被杀死（见图49-3C）。
{{Hierarchy footer}}
{{药理学图书专题}}

药理学/抗恶性肿瘤药的作用及分类 - 版本历史

123.130.221.191：建立内容为“{{Hierarchy header}} 抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。兹先介绍其分类与细胞增殖动力学…”的新页面