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2014-03-02T16:42:39Z

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【来源】[[孕激素]]（progestogens）主要由[[卵巢]]黄体分泌，[[妊娠]]3～4个月后，[[黄体]]逐渐[[萎缩]]而由[[胎盘]]分泌代之，直至[[分娩]]。在近[[排卵]]期的卵巢及[[肾上腺皮质]]中也有一定量的孕激素产生。自黄体分离出的天然孕激素为[[黄体酮]]（[[孕酮]]，progesterone）含量很低。临床应用的是[[人工合成品]]及其[[衍生物]]。

【分类】[[孕激素类]]按[[化学]]结构可分为两大类：

1.17α-[[羟孕酮]]类从黄体酮衍生而得。如[[醋酸甲羟孕酮]]（[[醋酸]][[甲孕酮]]，[[安宫黄体酮]]，medroxyprogesterone　acetate）、[[甲地孕酮]]（megestrol）、[[氯地孕酮]]（chlormadinone）和羟孕酮已[[酸酯]]（17α-hydroxyprogesterone　caproate）。

2.19-去甲[[睾丸酮]]类从妊娠素衍生而得。如[[炔诺酮]]（norethisterone,norethindrone,norlutin）、[[双醋炔诺醇]]（etynodiol　diacetate）、[[炔诺孕酮]]（18[[甲基炔诺酮]]，甲基炔诺酮，norgestrel）等。

{{图片|gnu1nxwd.jpg|孕激素类药}}

【[[体内过程]]】黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采用[[注射给药]]。[[血浆]]中的黄体酮大部分与[[蛋白]]结合，游离的仅占3%。其[[代谢]]产物主要与[[葡萄糖醛酸]]结合，从肾排出，人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是[[避孕药]]的主要成分。油溶液[[肌内注射]]可发挥长效作用。

【[[生理]]及药理作用】

1.[[生殖系统]]

（1）当月经后期，在[[雌激素]]作用的基础上，使[[子宫内膜]]继续增厚、[[充血]]、腺体[[增生]]并分支，由[[增殖]]期转为分泌期，有利于孕卵的着床和[[胚胎发育]]。

（2）抑制[[子宫]]的收缩，并降低子宫对[[缩宫素]]的敏感性。

（3）一定剂量可抑制[[垂体前叶]][[LH]]的分泌，从而抑制卵巢的排卵过程。

（4）可促使[[乳腺]][[腺泡]]发育，为哺乳作准备。

2.代谢竞争性地对抗[[醛固酮]]，从而促进[[Na]]<sup>+</sup>和Cl<sup>-</sup>的[[排泄]]并利尿。

3.升温作用有轻度升高[[体温]]作用，使[[月经周期]]的黄体相基础体温较高。

【临床应用】

1.[[功能性子宫出血]]因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起[[子宫出血]]时，应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的[[月经]]。

2.[[痛经]]和子宫内膜异位症可抑制排卵并减轻[[子宫痉挛]]性收缩从而止痛，也可使异位的子宫内膜[[退化]]。与雌激素制剂合用，疗效更好。

3.[[先兆流产]]与[[习惯性流产]]由于黄体功能不足所致的先兆流产与习惯性流产，孕激素类有时可以[[安胎]]，但对习惯性流产，疗效不确实。19-去[[甲睾酮]]类具[[雄激素]]作用，可使女性[[胎儿]]男性化，故不宜采用，黄体酮有时也可能引起[[生殖]]性[[畸形]]，须注意。

4.子宫内膜[[腺癌]]、[[前列腺]]肥大或[[癌症]]（见第四十九章）。

【[[不良反应]]】不良反应较少，偶见[[头晕]]、[[恶心]]及[[乳房]]胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发[[阴道]][[真菌感染]]。19-去甲睾酮类大剂量时可致[[肝功能]]障碍。
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