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2014-01-27T04:48:48Z

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【[[化学]]与分类】[[头孢菌素类]][[抗生素]]是从头孢菌素的母核7-[[氨基头孢烷酸]]（7-ACA）接上不同[[侧链]]而制成的[[半合成]]抗生素。本类抗生素具有[[抗菌谱]]广、[[杀菌]]力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，[[过敏反应]]少，（与[[青霉素]]仅有部分交叉[[过敏]]现象）等优点。根据其[[抗菌作用]]特点及临床应用不同，可分为三代[[头孢菌素]]（表38-3）。

表38-3　常用头孢菌素类抗生素的化学结构、特点与分类

{{图片|gnu55gzb.jpg|常用头孢菌素类抗生素的化学结构、特点与分类}}

{{图片|gnu55liz.jpg|常用头孢菌素类抗生素的化学结构、特点与分类}}

第一代头孢菌素的特点有：①对[[革兰阳性菌]]（包括对青霉素敏感或[[耐药]]的[[金葡菌]]）的抗菌作用较第二、三代强，对[[革兰氏阴性菌]]的作用较差；②对[[青霉素酶]]稳定，但仍可为[[革兰阴性菌]]的β-内酰胺酶所破坏；③对[[肾脏]]有一定[[毒性]]。

第二代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对[[厌氧菌]]有高效，但对[[绿脓杆菌]]无效；②对多种β-内酰胺酶比较稳定；③对肾脏的毒性较第一代有所降低。

[[第三代头孢菌素]]的特点有：①对革兰阳性菌有相当[[抗菌]]活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革兰阴性菌包括[[肠杆菌]]属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类[[杆菌]]均有较强的作用；②其[[血浆]]t1/2较长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入[[脑脊液]]中；③对β-内酰胺酶有较高稳定性；④对肾脏基本无毒性。

【抗菌作用及作用机制】抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与[[青霉素类]]，氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。

头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与[[细胞壁]]上的不同的[[青霉素结合蛋白]]（PBPs）结合（见图38-1，38-2）。

[[细菌]]对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。

【[[体内过程]]】多需[[注射给药]]。但[[头孢氨苄]]、[[头孢羟氨苄]]和[[头孢克洛]]能耐酸，胃肠吸收好，可口服。

头孢菌素吸收后，分布良好，能透入各种组织中，且易透过[[胎盘]]。在滑囊液、[[心包积液]]中均可获得高浓度。[[头孢呋辛]]和第三代头孢菌素多能分布于[[前列腺]]。第三代头孢菌素还可透入眼部[[眼房]]水。[[胆汁]]中浓度也较高。其中以[[头孢哌酮]]为最高，其次为[[头孢曲松]]。头孢呋辛、头孢曲松、[[头孢噻肟]]、[[头孢他定]]、头孢哌酮等可透过[[血脑屏障]]，并在脑脊液中达到有效浓度。多数头孢菌素的血浆t1/2均较短（0.5～2.0小时），但头孢曲松的t1/2最长，可达8小时。

【[[不良反应]]】常见者为过敏反应，偶可见[[过敏性休克]]，[[哮喘]]及速发型[[皮疹]]等，青霉素过敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应；[[静脉]]给药可发生[[静脉炎]]；第一代的[[头孢噻吩]]、[[头孢噻啶]]和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性，这与[[近曲小管]][[细胞]]损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0～3.5Eq/g，大量[[静注]]时应注意[[高钠血症]]的发生。

[[头孢孟多]]、头孢哌酮等可出现[[双硫仑]]（disulfiram）样反应，第三代头孢菌素偶见[[二重感染]]或肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的[[增殖]]现象。头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低[[凝血酶原]][[血症]]。

【临床应用】

第一代头孢菌素，主要用于耐药金葡菌[[感染]]，常用头孢噻吩、[[头孢拉定]]、及[[头孢唑啉]]，后者[[肌注]]血浓度为头孢菌素类中最高，是一代中最广用的品种。口服头孢菌素主要用于轻、中度[[呼吸道]]和[[尿路感染]]。

第二代头孢菌素用以治疗[[大肠杆菌]]、克雷伯菌、肠杆菌、[[吲哚]]阳性[[变形杆菌]]等[[敏感菌]]所致的[[肺炎]]、[[胆道感染]]、[[菌血症]]、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的有头孢呋辛及头孢孟多等。

第三代头孢菌素治疗尿路感染以及危及生命的[[败血症]]、[[脑膜炎]]、肺炎等严重感染可获满意效果。第三代头孢菌素治疗脑膜炎球菌肺炎也可选用。头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素，此外头孢哌酮也可选用。对肠杆菌科细菌头孢曲松和头孢噻肟相仿，头孢哌酮稍差。[[新生儿]]脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素。
==参看==
*[[头孢菌素类]]
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