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2014-02-05T12:36:17Z

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[[四环素]]（tetracycline）和[[土霉素]]（terramycin；[[氧四环素]]，oxytetracycline），由于[[抗菌谱]]广，口服有效，应用方便，故曾长期广用于临床。近年来由于[[耐药菌株]]日益增多，疗效不够理想，且[[副作用]]较多，其临床应用已明显减少。

【[[抗菌作用]]】抗菌谱广，对革兰阳性的[[肺炎]]球菌、[[溶血性]]链球菌、草绿色[[链球菌]]及部分[[葡萄球菌]]、[[破伤风杆菌]]和[[炭疽杆菌]]等；对革兰阴性[[细菌]]中的[[脑膜炎]]球菌、[[痢疾杆菌]]、[[大肠杆菌]]、[[流感]][[杆菌]]、巴氏[[杆菌属]]、[[布氏杆菌]]等及某些[[厌氧菌]]（如拟杆菌、梭形杆菌、[[放线菌]]）都有效。此外，对[[肺炎支原体]]、[[立克次体]]、[[螺旋体]]、放线菌也有抑制作用，还能间接抑制[[阿米巴]][[原虫]]。对[[绿脓杆菌]]、[[病毒]]与[[真菌]]无效。

[[四环素类]]属快速[[抑菌剂]]，在高浓度时也有[[杀菌作用]]。其[[抗菌]]机制主要为与细菌[[核蛋白体]]30S[[亚单位]]在A位特异性结合，阻止aa-tRNA在该位置上的联结，从而阻止肽链延伸和细菌[[蛋白质合成]]。其次四环素类还可引起[[细胞膜]]通透性改变，使胞内的[[核苷酸]]和其他重要成分外漏，从而抑制[[DNA]]复制。

细菌对四环素类的[[耐药性]]在体外发展较慢，然本类药物之间有交叉耐药性。大肠杆菌和其他[[肠杆菌]]科细菌的耐药性主要通过[[耐药]][[质粒]]介导，并可传递、诱导其他[[敏感细菌]]转成耐药，带耐药质粒细菌的细胞膜对[[四环素类药物]]摄入减少或泵出增加。

【[[体内过程]]】口服易吸收，但不完全，四环素吸收较土霉素好，2～4小时[[血药浓度]]可达高峰，t1/2约为8.5小时，土霉素血药浓度较低，t1/2为9.6小时，由于四环素类能与多价阳离子如[[Mg]]2+、[[Ca]]2+、Al3+及Fe2+等起络合作用，因而含这些离子的药物和食物均可妨碍其吸收。饭后服[[盐酸四环素]]较[[空腹]]服用时血药浓度低50%左右；铁剂可使四环素的吸收率下降约40%～90%，如需要两药合用，服药时间应相隔3小时。胃液中酸度高时，药物溶解完全，吸收较好。此外，口服四环素与土霉素吸收量有一定限度。服药量超过0.5g以上，血药浓度并不随剂量增加而提高，只增加粪便中的[[排泄]]量。

吸收后广泛分布于各组织中，并能沉积于骨及[[牙组织]]内。它们与[[血浆蛋白结合率]]约为20%～30%，因此四环素容易渗入[[胸腔]]、腹腔、[[胎儿]]循环及乳汁中，但不易透过[[血脑屏障]]，[[脑脊液]]中的[[药物浓度]]一般仅为血药浓度的1/10。四环素、土霉素主要以原形经[[肾小球]]过滤排出，故[[尿药浓度]]较高，有利于治疗[[尿路感染]]。土霉素口服排泄快，且较完全，排泄量可达60%～70%。四环素排泄量较少，约20%～30%。本类药物经肝浓缩排入[[胆汁]]，形成[[肝肠循环]]。胆汁[[中药]]物浓度为血药浓度的10～20倍。

【临床应用】四环素类临床应用范围比较广泛。对立克次体感染和[[斑疹伤寒]]、[[恙虫病]]以及[[支原体]]引起的肺炎有良效，为首选药物。对[[革兰阳性菌]]和[[阴性菌]][[感染]]，[[百日咳]]、[[痢疾]]、肺炎杆菌所致的[[尿道]]、[[呼吸道]]与[[胆道感染]]，可用新四环素类作次选药。

【[[不良反应]]】

1.[[胃肠道]]反应　本药口服后直接刺激而引起[[恶心]]、[[呕吐]]、[[上腹]]不适、[[腹胀]]、[[腹泻]]等[[症状]]，尤以土霉素多见，与食物同服可以减轻。

2.二重感染　正常人的[[口腔]]、[[鼻咽]]、肠道等都有[[微生物]][[寄生]]，菌群间维持平衡的[[共生]]状态。[[广谱]][[抗生素]]长期应用，使[[敏感菌]]受到抑制，而不敏感菌乘机在体内繁殖生长，造成[[二重感染]]，又称菌群交替症。多见于老幼和体质衰弱、[[抵抗力]]低的患者。此外，合并应用[[肾上腺皮质激素]]、抗代谢或[[抗肿瘤药物]]也更容易诱发二重感染。常见的二重感染有：①[[真菌病]]，[[致病菌]]以[[白色念珠菌]]最多见。表现为口腔[[鹅口疮]]、[[肠炎]]、可用抗真菌药治疗。②葡萄球菌引起的[[假膜性肠炎]]，此时葡萄球菌产生强烈的[[外毒素]]，引起肠壁[[坏死]]，体液[[渗出]]、剧烈腹泻、导致失水或[[休克]]等症状，有死亡危险。此种情况必须停药并口服[[万古霉素]]。

3.对骨、牙生长的影响　四环素类能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合。[[妊娠]]五个月以上的妇女服用这类抗生素，可使出生的幼儿[[乳牙]][[釉质发育不全]]并出现黄色沉积，引起[[畸形]]或生长抑制。

4.其他　长期大量口服或[[静脉]]给予（每日超过1～2g）可造成严重[[肝脏]]损害。也能加剧原有的[[肾功能不全]]，影响[[氨基酸]]代谢而增加[[氮质血症]]。此外，四环素类抗生素还可引起药热和[[皮疹]]等[[过敏反应]]。
==参看==
*[[西地霉素]]
*[[麦迪霉素]]
*[[长效土霉素]]
*[[盐酸脱氧土霉素]]
*[[盐酸甲烯土霉素]]
*[[盐酸土霉素片]]
*[[盐酸土霉素]]
*[[土霉素软膏]]
*[[土霉素胶囊]]
*[[土霉素碱]]
*[[土霉素眼膏]]
*[[土霉素片]]
*[[强力霉素]]
*[[四环素]]
*[[四环素醋酸可的松眼膏]]
*[[药理学/四环素类及氯霉素制剂与用法]]
*[[药理学/四环素类及氯霉素]]
*[[药理学/四环素类]]
*[[医院药学/四环素类抗生素]]
*[[口腔科学/四环素着色牙]]
*[[医疗康复/四环素染色牙]]
*[[胍哌四环素]]
*[[盐酸胍哌甲基四环素]]
*[[盐酸氯四环素]]
*[[盐酸四环素胶囊]]
*[[盐酸四环素片]]
*[[盐酸四环素]]
*[[注射用盐酸四环素]]
*[[氯四环素]]
*[[土霉素]]
*[[四环素软膏]]
*[[四环素类抗生素]]
*[[四环素眼膏]]
*[[四环素牙]]
*[[四环素片]]
*[[四环素泼尼松眼膏]]
*[[四环素可的松眼膏]]
*[[去甲氯四环素]]
*[[二甲胺四环素]]
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药理学/四环素与土霉素 - 版本历史

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