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2014-02-05T13:12:12Z

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[[噻嗪类]]（thiazides）[[利尿药]]有共同的基本结构，是由杂环[[苯并]]噻二嗪与一个[[磺酰胺]]基（-SO2NH2）组成。其一系列的[[衍生物]]是在2、3、6位代入不同基团而得。

[[化学]]结构上的微小改变就能改善药物的吸收，增强利尿强度，同时减轻对[[碳酸酐酶]]的抑制等，按等效剂量比，本类药物中各个利尿药的[[效价强度]]可相差达千倍，从弱到强的顺序依次为：[[氯噻嗪]]（chlorothiazide）&lt;[[氢氯噻嗪]]（hydrochlorothiazide）&lt;[[氢氟噻嗪]]（hydroflumethiazide）&lt;[[苄氟噻嗪]]（bendroflumethiazide）&lt;[[环戊噻嗪]]（cyclopenthiazide）。但噻嗪类药物的效能相同，所以[[有效剂量]]的大小在各药的实际应用中并无重要意义。氯酞酮（chlortalidon）无噻嗪环结构，但其药理作用相似，故在此一并介绍。

表27-2 [[噻嗪类利尿药]]及氯酞酮的化学结构

{{图片|gnt1if4b.jpg|噻嗪类利尿药及氯酞酮的化学结构}}

【药理作用】

1．利尿作用噻嗪类[[药物作用]]于[[髓袢]]升枝粗段[[皮质]]部（远曲小管开始部位）抑制NaCl的再吸收，此段排[[Na]]+量达原尿Na+的10%～15%，尿中除含较多的Cl-及Na+外，还含K+。长期服用可致[[低血钾]]、低[[血镁]]。本类药物具有碘酰胺基的结构，对碳酸酐酶有轻度抑制作用，所以也略增加HCO3-的[[排泄]]。

2．抗[[尿崩症]]作用噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的[[尿量]]，主要用于[[肾性尿崩症]]及[[加压素]]无效的[[垂体]]性尿崩症。其机制与噻嗪类对[[磷酸二酯酶]]的抑制作用有关，因此增加远曲小管及集合[[管细胞]]内cAMP的含量，后者能提高远曲小管对水的通透性。同时因增加NaCl的排出、造成负盐平衡，导致[[血浆]]渗透压的降低，减轻[[口渴]]感和减少饮水量，也使胞外容量减少和导致尿量减少。

3．降压作用它们是重要的[[抗高血压药物]]，详见[[抗高血压药]]章。

【[[体内过程]]】口服吸收良好，除氯噻嗪吸收率只有30%～35%外，其他噻嗪类药因脂溶性高，吸收率都在80%以上。它们在体内不被[[代谢]]，主要通过[[肾小球]]滤过及[[近曲小管]]分泌而排泄，少量由[[胆汁]]排泄。其中氢氯噻嗪的[[生物利用度]]约为70%，有较大的Vd,t1/2为8～10小时。本类药物可通过[[胎盘]]进入乳汁。

【[[不良反应]]】

1．[[电解质紊乱]] 如低血钾、低血镁、低氯碱[[血症]]等。

2．[[潴留]]现象如[[高尿酸血症]]、[[高钙血症]]，主要是药物减少[[细胞]]外液容量，增加近曲小管对[[尿酸]]的再吸收所致，[[痛风]]者慎用。

3．代谢性变化与剂量有关，可致[[高血糖]]、[[高脂血症]]。致[[肾素]]、[[醛固酮]]的过度分泌。对[[血脂]]可使[[血清]]甘油三酯及[[低密度脂蛋白]]-[[胆固醇]]（LDL-cho）量增加，同时伴有[[高密度脂蛋白]]（HDL）的减少，有报道同时应用β[[受体]]阻断药可防止利尿药引起的LDL-cho的升高。还可降低[[糖耐量]]，使[[血糖]]升高，可能是抑制了[[胰岛素]]的分泌或抑制肝PDE，因此使cAMP中介的[[糖原]][[分解作用]]加强，[[糖尿病]]者慎用。

4．高敏反应如[[发热]]、[[皮疹]]、[[过敏反应]]。

5．其他可增高[[血尿素氮]]，加重[[肾功能]]不良。[[无尿]]及对[[磺胺]][[过敏]]者禁用本类药物。
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*[[噻嗪类利尿药]]

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