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2014-02-06T10:50:18Z

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【[[体内过程]]】口服[[保泰松]]吸收迅速完全，2小时达峰[[血药浓度]]值，吸收后98%与[[血浆蛋白结合]]，再缓慢释出，故作用持久，[[血浆]]t<sub>1/2</sub>为50～65小时。保泰松可穿透[[滑液]]膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，[[关节]]组织中保持较高浓度可达3周之久。本药主要由肝药酶[[代谢]]为[[羟化物]]及其[[葡萄糖醛酸]][[结合物]]。其苯环化物为[[羟基保泰松]]，为活性[[代谢物]]；羟基保泰松的[[血浆蛋白结合率]]也很高，血浆t<sub>1/2</sub>长达几天，长期服用保泰松时，羟基保泰松可在体内蓄积，造成[[毒性]]。保泰松可诱导肝药酶，加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢[[排泄]]。

【药理作用及临床应用】保泰松抗炎[[抗风湿]]作用强而解热[[镇痛]]作用较弱；其抗炎作用也是通过抑制[[PG]][[生物合成]]而实现。临床主要用于[[风湿]]性及[[类风湿性关节炎]]、[[强直性脊柱炎]]。本药对以上[[疾病]]的急性进展期疗效很好；较大剂量可减少[[肾小管]]对[[尿酸盐]]的再吸收，故可促进[[尿酸]]排泄，可用于急性[[痛风]]。偶也用于某些[[高热]]如[[恶性肿瘤]]及[[寄生虫]]病（急性[[丝虫病]]、急性[[血吸虫病]]）引起的[[发热]]。

【[[不良反应]]】10%～45%患者有不良反应，其中10%～15%患者必须停药，故不宜大量长期用药。

1．胃肠反应最常见为[[恶心]]、[[上腹]]不适、[[呕吐]]、[[腹泻]]。饭后服药可减轻。大剂量可引起胃、十二指[[肠出血]]、[[溃疡]]，与本药抑制PG合成有关。[[溃疡病]]者禁用。

2．水钠[[潴留]]保泰松能直接促进肾小管对[[氯化钠]]及水的再吸收，引起[[水肿]]。使[[心功能不全]]者出现[[心衰]]、[[肺水肿]]。故用本药时应忌盐。[[高血压]]、心功能不全患者禁用。

3．[[过敏反应]]有[[皮疹]]。偶致[[剥脱性皮炎]]、[[粒细胞]]缺乏、[[血小板减少]]及[[再生障碍性贫血]]，可能致死，应高度警惕。如见[[粒细胞减少]]，应立即停药并用[[抗菌]]药防治[[感染]]。

4．肝、[[肾损害]] 偶致[[肝炎]]及[[肾炎]]。肝、[[肾功能]]不良者禁用。

5．[[甲状腺肿大]]及[[粘液性水肿]]是保泰松抑制[[甲状腺]]摄取碘所致。

羟基保泰松除无[[排尿]]酸作用及胃肠反应较轻外，作用、用途及不良反应同保泰松。

【[[药物相互作用]]】保泰松诱导肝药酶，加速自身代谢，也加速[[强心甙]]代谢；还可通过血浆蛋白结合部位的置换，加强口服[[抗凝药]]、[[口服降糖药]]、[[苯妥英钠]]及[[肾上腺皮质激素]]的作用及毒性，当保泰松与这些药物合用时，应予注意。
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药理学/保泰松及羟基保泰松 - 版本历史

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