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2014-02-06T11:12:03Z

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【通用名】[[枸橼酸舒芬太尼]]

【别名】苏芬太尼

【英文名】Sufentanil Intravenous Injection

【化学名】N-［4-([[甲氧]]甲基)-1-［2-(2-[[噻吩]]基)乙基］-4-[[哌啶基]]］-N-苯丙酰胺

分子式:C22H30N2O2S.C6H8O7 分子量: 578.69

【药理毒理】

[[舒芬太尼]]是一种强效的[[阿片]]类镇痛药，同时也是一种特异性μ-阿片[[受体激动剂]], 对μ-[[受体]]的[[亲合力]]比[[芬太尼]]（fentanyl）强7～10倍。舒芬太尼的[[镇痛]]效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的[[血液]]动力学稳定性，可同时保证足够的[[心肌]]氧供应。

[[静脉]]给药后几分钟内就能发挥最大的药效，[[药理学]]研究结果中，重要的一方面是[[心血管]]的稳定性，[[脑电图]]反应与芬太尼类同，同时不存在[[免疫抑制]]、[[溶血]]或[[组胺]]释放等[[不良反应]]。就像在其他阿片类药物研究中已经发现的那样，心动过缓的可能性被解释为其对中枢迷走核的作用。舒芬太尼不能或仅能轻微地抑制由[[泮库溴铵]]所致的心率增加。

舒芬太尼有较宽的安全阈范围。[[大鼠]]的最低度[[麻醉]]的[[半数致死剂量]]/半数有效剂量，（LD50/ED50）的比率是25211，比芬太尼（277）或[[吗啡]]（69.5）都高。药物在体内有限的积蓄和迅速的清除使病人能迅速地苏醒。镇痛的深度与剂量有关，并且可以调节到适合于手术的[[痛觉]]水平。

根据剂量和静注的速度，舒芬太尼有可能引起[[肌肉]]僵直、[[欣快感]]、缩瞳和心动过缓。所有这些舒芬太尼的作用均可通过使用其[[拮抗剂]]，如：[[纳络酮]]、[[烯丙吗啡]]或烯丙[[左吗喃]]迅速和完全的逆转。

【药代动力学】

通过剂量为250～1500微克舒芬太尼的静脉给药后观测血液和[[血清]]中舒芬太尼的浓度，其分布相的半衰期分别为2.3～4.5分钟和35～73分钟。平均清除半衰期为784分钟，变化范围为656～938分钟。在中央室的分布容积为14.2升，其[[稳态]]的分布容积为344升。其清除率为914毫升/分钟。在有限的检测方法下，发现给药剂量为250微克时清除半衰期（240分钟）明显的比1500微克时短。

药物的[[血浆]]浓度从治疗水平降到亚治疗水平取决于[[药物分布]]相的半衰其而不是取决于终末半衰期（给药量为250微克时的4.1小时到给药量为500～1500微克后的10～16小时）。在研究的剂量范围内，舒芬太尼体现了线性药代动力学的特征。

舒芬太尼的[[生物转化]]主要在肝和[[小肠]]内进行。在24小时内所给药物的80%被[[排泄]]，仅有2%以原形被排泄。有92 .5%的舒芬太尼与[[血浆蛋白结合]]。

【适应症】

1.用作麻醉辅助用药

2.用作全[[静脉麻醉]]主药，其心血管作用和芬太尼相似。在[[平衡麻醉]]中，本品可使循环保持稳定。

用于[[气管内插管]]，使用[[人工呼吸]]的[[全身麻醉]]:作为复合麻醉的镇痛用药;作为全身麻醉大手术的[[麻醉诱导]]和维持用药

3.作为疼痛治疗的复合成分之一.

【用法用量】应该根据个体反应以及临床情况的不同来调整舒芬太尼的使用剂量。应当考虑如下因素：患者的年龄、体重、一般情况和同时使用的药物等。剂量也取决于手术的难度和持续时间以及所需要的[[麻醉深度]]。在计算进一步的使用剂量时应考虑初始用药的作用。在诱导麻醉期间可以加用[[氟哌利多]]以防止[[恶心]]和[[呕吐]]的发生。

用药的途径和方法：

静脉内快速推注给药或静脉内输注给药。用药的时间间隔长短取决于手术的持续时间。根据个体的需要可重复给予额外的（维持）剂量。

成人：

当作为复合麻醉的一种镇痛成分应用时：

剂量为0.5-5.0μg/kg体重做静脉内推注或者加入输液管中，在2-10分钟内滴完。当[[临床表现]]显示镇痛效应减弱时可按0.15-0.7μg/kg体重追加维持剂量（相当于[[舒芬太尼注射液]]0.2-1.0ml/70kg体重）。

当作为单独的[[麻醉药]]用于静脉给药诱导时：

剂量为8-30μg/kg体重。当临床表现显示麻醉效应减低时可按0.35-1.4μg/kg体重追加维持剂量（相当于舒芬太尼注射液0.5-2.0ml/70kg体重）。

其他剂量的信息：

在有如下[[疾病]]的病人中，如：非[[代偿]]性[[甲状腺功能减退]]、肺部疾患（尤其是那些[[呼吸]]贮备降低的疾病）、肝和/或[[肾功能不全]]、[[肥胖]]和[[酒精中毒]]等，其用药量应酌情给予。对这些患者，建议做较长时间的术后观察。在体弱患者和老年病人以及已经使用过能[[抑制呼吸]]的药物的病人中，应减少用量。而对那些接受过阿片类药物治疗的或有过阿片类滥用史的患者，则可需要使用较大的剂量。

【不良反应】典型的阿片样[[症状]]:如[[呼吸抑制]]、呼吸暂停、[[骨骼肌]][[强直]]（[[胸肌]]强直）、[[肌阵挛]]、[[低血压]]、心动过缓、恶心、呕吐和[[眩晕]]、缩瞳和[[尿潴留]]。在注射部位偶有[[瘙痒]]和疼痛。

其他较少见的不良反应有

1.咽部[[痉挛]]

2.[[过敏反应]]和[[心搏停止]]，因在麻醉时使用其他药物，很难确定这些反应是否与舒芬太尼有关。

3.偶尔可出现术后恢复期的呼吸再抑制。

【禁忌】

1.对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者禁用。

2.分娩期间，或实施[[剖腹产手术]]期间[[婴儿]]剪断[[脐带]]之前，静脉内禁用本品，这是因为舒芬太尼可以引起[[新生儿]]的呼吸抑制。

3.本品禁用于新生儿、[[妊娠期]]和[[哺乳期]]的妇女。如果哺乳期妇女必须使用舒芬太尼，则应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿。

4.禁与单氨[[氧化酶]][[抑制剂]]同时使用。在使用舒芬太尼前14天内用过单氨氧化酶抑制剂者，禁用本品。

5.急性肝[[卟啉症]]禁用

6.因用其他药物而存在呼吸抑制者禁用。

7.患有呼吸抑制疾病的患者禁用。

8.[[低血容量症]]，低血压患者禁用。

9.[[重症肌无力]]患者禁用。

【注意事项】

本品按麻醉药品管理，只能由受过训练的麻醉医师，在医院和其他具有[[气管插管]]和人工呼吸设施的条件下进行。

1.每次给药之后，都应对患者进行足够时间的监测。

2.在颅脑[[创伤]]和[[颅内压增高]]的患者中需要注意。避免对有脑血流量减少的患者应用快速的[[静脉推注]]方法给予阿片类药物，如本品。在这类患者中，其平均[[动脉]]压降低会偶尔伴有短期的脑灌流量减少。

3.深度麻醉的呼吸抑制，可持续至术后或复发。所以应对这类病人做适当的监测观察，[[复苏]]器具与药物（包括拮抗剂）应准备到位。呼吸抑制往往是和剂量相关的，可用特异性拮抗剂（如：纳络酮）使其完全逆转。由于呼吸抑制持续的时间可能长于其拮抗剂的效应，有可能需要重复使用拮抗剂。麻醉期间的过度换气可能减少[[呼吸中枢]]对CO2的反应，也会影响术后呼吸的恢复。

4.舒芬太尼可以导致肌肉僵直，包括胸壁肌肉的僵直，可以通过缓慢地[[静脉注射]]本品加以预防（通常在使用低剂量时可以奏效），或同时使用苯二氮卓类药物及[[肌松药]]。

5.如果术前所用的抗[[胆碱]]药物剂量不足，或本品与非[[迷走神经]]抑制的[[肌肉松弛药]]合并使用时，可能导致心动过缓甚至心搏停止，心动过缓可用[[阿托品]]治疗。

6.对[[甲状腺]]功能低下、[[肺病]]疾患、肝和/或肾功能不全、老年人、肥胖，酒精中毒和使用过其他已知对[[中枢神经系统]]有抑制作用的药物的患者，在使用本品时均需要特别注意。建议对这些患者做较长时间的术后观察。

7.对驾车和操作机器能力的影响

使用本品后，患者不能驾车与操作机械，直到得到医师的允许，病人应该在家里受到护理并不能饮用含酒精饮料。

8.药品使用和处理中的特殊注意事项

1)剩余药液应该丢弃。

2)使用前应对容器及溶液进行仔细检查。正常溶液为清澈、无颗粒、无色状。破损容器内药品应丢弃。

【孕妇期和哺乳期妇女用药】

在孕期和哺乳期间禁用。

【儿童用药】

舒芬太尼用于两岁以下儿童的有效性和安全性的资料非常有限。

用于2～12岁儿童以枸橼酸舒芬太尼为主的全身麻醉中用药总量建议为10～12μg/kg体重。如果临床表现镇痛效应降低时，可给予额外的剂量1～2μg/kg体重。

【老年患者用药】详见【用法用量】。

【[[药物相互作用]]】

1.同时使用[[巴比妥]]类制剂、阿片类制剂、[[镇静剂]]、[[神经]]安定类制剂、[[酒精]]及其他麻醉剂或其它对中枢神经系统有抑制作用的药物，可能导致本品对呼吸和中枢[[神经系统]]抑制作用的加强。

2.同时给予高剂量的本品和高浓度的[[笑气]]时可导致[[血压]]、心率降低以及[[心输出量]]的减少。

3.一般建议麻醉或[[外科手术]]前两周，不应该使用单氨氧化酶抑制剂。

4.本品主要由[[细胞色素]]的[[同工酶]]CYP 3A4[[代谢]]。临床上尚未观察到两者有相互作用，但实验资料却提示CYP3A4抑制剂，如[[红霉素]]、[[酮康唑]]、[[伊曲康唑]]和tironavir会抑制舒芬太尼的代谢从而延长呼吸抑制作用。

如果必须与上述药物同时应用，应该对病人进行特殊监测，并且应降低本品的剂量。

【[[药物过量]]】

过量用药可导致药物的药理作用和不良反应同时增大，其临床症状与个体对药物的敏感性有关，主要以呼吸抑制为其特征，个别敏感者可表现为呼吸过缓甚至呼吸暂停。

治疗和处理：

供氧和[[辅助呼吸]]或控制呼吸可用于治疗[[换气不足]]和呼吸暂停。特异性拮抗剂，如纳络酮，可用于逆转呼吸抑制。然而，这类治疗并不能取代即时的对症治疗措施。因为呼吸抑制的持续时间可能超过拮抗剂的作用时间，故可能需要重复给予拮抗剂。

一旦发生肌肉僵直，可给予肌肉松弛药或控制呼吸。为了保持[[体温]]恒定和维持体液的平衡，应该细致地监护患者。由于严重的或长期的[[低血容量]]还可导致低血压，可采用适当的扩容来治疗。

舒芬太尼 - 版本历史

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