112.247.67.26：以“ == 构效关系 == 肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺，当苯环、α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同...”为内容创建页面

2014-02-06T08:58:49Z

以“ == 构效关系 == 肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺，当苯环、α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同...”为内容创建页面

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== [[构效关系]] ==

[[肾上腺素受体激动药]]的基本[[化学]]结构是β-苯乙胺，当苯环、α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同[[基团取代]]时，可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团可影响药物对α、β[[受体]]的亲和力及激动受体的能力，而且会影响药物的[[体内过程]]。

1．苯环上化学基团的不同

2．烷胺[[侧链]]α碳原子上氢被取代

3．氨基上氢原子被取代

4．光学[[异构体]]

== 分类 ==
按其对不同[[肾上腺素受体]]亚型的选择性而分为三大类：①α肾上腺素受体激动药（α-adrenoceptor agonists，α受体激动药）；②α、β肾上腺素受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists，α、β受体激动药）；③β肾上腺素受体激动药（β-adrenoceptor agonists，β受体激动药）

==== α肾上腺素受体激动药 ====

[[去甲肾上腺素]]

药用的NA是[[人工合成品]]，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其[[重酒石酸]]盐。

【药理作用】激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对[[心脏]]β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。

#[[血管]] 激动血管的α1受体，使[[血管收缩]]，主要是使[[小动脉]]和[[小静脉]]收缩。
#心脏较弱激动心脏的β1受体，使[[心肌]]收缩性加强，心率加快，[[传导]]加速，心排出量增加。也会出现[[心律失常]]，但较[[肾上腺素]]少见。
#[[血压]] 小剂量[[静脉滴注]]血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏[[兴奋]]使[[收缩压]]升高，而[[舒张压]]升高不明显，故脉压加大（图10-1）。较大剂量时，因血管强烈收缩使[[外周阻力]]明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。
#其他仅在大剂量时才出现[[血糖]]升高。对[[中枢神经系统]]的作用较弱。对于孕妇，可增加[[子宫收缩]]的频率。

【临床应用】去甲肾上腺素用于[[休克]]治疗已不占重要地位，目前仅限于早期[[神经]]源性休克以及[[嗜铬细胞瘤]]切除后或[[药物中毒]]时的[[低血压]]。本药稀释后口服，可使[[食管]]和胃内血管收缩产生局部[[止血]]作用。

【[[不良反应]]及禁忌证】

#局部组织[[缺血]][[坏死]]
#[[急性肾功能衰竭]]

[[高血压]]、[[动脉硬化症]]、器质性[[心脏病]]及[[少尿]]、[[无尿]]、严重[[微循环]]障碍的病人及孕妇禁用。

==== α、β肾上腺素受体激动药 ====

[[肾上腺素]]

【药理作用】肾上腺素主要激动α和β受体。

#心脏作用于心肌、传导系统和[[窦房结]]的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的[[兴奋性]]。
#血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，[[血管舒张]]。
#血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于[[骨骼肌]]血管（在全身血管中占相当大比例）的[[舒张]]作用，抵消或超过了[[皮肤粘膜]]血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉[[压差]]加大，身体各部位[[血液]]重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。此外，肾上腺素尚能作用于[[肾小球]]旁器[[细胞]]（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进[[肾素]]的分泌。
#[[平滑肌]] 能激动[[支气管]]平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制[[肥大细胞]]释放[[组胺]]等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低[[毛细血管]]的通透性，有利于消除支气管[[粘膜水肿]]。
#[[代谢]] 肾上腺素能提高机体代谢。
#中枢神经系统肾上腺素不易透过[[血脑屏障]]，仅在大剂量时才出现中枢兴奋[[症状]]。

【临床应用】

1．[[心脏骤停]] 用于[[溺水]]、[[麻醉]]和手术过程中的意外、药物中毒、[[传染病]]和[[心脏传导阻滞]]等所致的心脏骤停。对[[电击]]所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏[[除颤器]]或[[利多卡因]]等除颤，一般用心&#Q)460;内注射，同时必须进行有效的[[人工呼吸]]、心脏挤压和纠正[[酸中毒]]等。

2．[[过敏性疾病]]

（1）[[过敏性休克]]：肾上腺素激动α受体，收缩小动脉和[[毛细血管前括约肌]]，降低毛细血管的通透性；激动β受体可改善[[心功能]]，缓解[[支气管痉挛]]；减少过敏介质释放，扩张[[冠状动脉]]，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人的生命，为治疗过敏性休克的首选药。应用时一般肌内或[[皮下注射]]给药，严重病例亦可用[[生理盐水]]稀释10倍后缓慢[[静脉注射]]，但必须控制注射速度和用量，以免引起血压骤升及心律失常等不良反应。

（2）[[支气管哮喘]]：控制支气管哮喘的急性发作，皮下或[[肌内注射]]能于数分钟内奏效。本品由于不良反应严重，仅用于急性发作者。

（3）[[血管神经性水肿]]及[[血清病]]：肾上腺素可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、[[荨麻疹]]、[[枯草热]]等[[变态反应性疾病]]的症状。

3．与局麻药[[配伍]]及局部止血肾上腺素加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间。一般局麻药中肾上腺素的浓度为1：250000，一次用量不要超过0.3mg。

4．治疗[[青光眼]]。

【不良反应及禁忌证】主要不良反应为[[心悸]]、烦躁、[[头痛]]和[[血压升高]]等。剂量过大时，α受体过度兴奋使血压骤升，有发生[[脑出血]]的危险，故老年人慎用。当β受体兴奋过强时，可使心肌耗氧量增加，能引起[[心肌缺血]]和心律失常，甚至[[心室纤颤]]，故应严格掌握剂量。禁用于高血压、[[脑动脉硬化]]、器质性心脏病、[[糖尿病]]和[[甲状腺功能亢进症]]等。

==== β肾上腺素受体激动药 ====
代表药有异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇等，前者为非选择性激动剂，后两者均为选择性激动剂。异丙肾上腺素主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低。多巴酚丁胺主要激动β1受体，沙丁胺醇主要激动β2受体。

[[分类:药理学]]

==参看==
*[[药理学/肾上腺素受体激动药|《药理学》- 肾上腺素受体激动药]]

肾上腺素受体激动药 - 版本历史

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