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2014-02-06T08:58:29Z

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【概述】

本药为中效（3～6小时）[[巴比妥]]类[[催眠药]]、抗[[惊厥]]药。对中枢的抑制作用随着剂量加大，其效能为[[镇静]]、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量时对[[心血管系统]]、[[呼吸系统]]有明显抑制。过量可麻痹[[延髓]][[呼吸中枢]]致死。治疗浓度剂量可降低[[谷氨酸]]的兴奋作用，加强γ-[[氨基丁酸]]的抑制作用，抑制[[中枢神经系统]]单[[突触]]和多[[突触传递]]，抑制[[癫痫]]灶的高频放电及其向周围扩散。本药可减少胃液分泌，降低胃张力；可产生依赖性，包括精神依赖和躯体依赖。

本药口服后在[[消化道]]吸收迅速，15～30分钟起效，维持3～6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中。因脂溶性高，易通过[[血脑屏障]]，进入脑组织，起效比较快。[[血浆蛋白结合率]]约为61%。半衰期为14～40小时，[[血药浓度]]的[[达峰时间]]个体差异大。在[[肝脏]][[代谢]]，约50%转化为[[羟基]][[异戊巴比妥]]，主要与[[葡萄糖醛酸]]结合后经[[肾脏]]由尿液排出，极少量（&lt;1%）以原形由尿液排出。

【适应证】

主要用于催眠、镇静、抗惊厥（[[小儿高热]]惊厥、[[破伤风]]惊厥、[[子痫]]、[[癫痫持续状态]]）和[[麻醉]]前给药。

【应用原则】

（1）作为抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最佳疗效。

（2）[[肝功能不全]]者，用量应从小量开始。

（3）不宜长期用药，如连续使用达14天可出现快速[[耐药性]]，常用量不再显效。

（4）长期用药可产生精神或躯体的[[药物依赖性]]，停药需逐渐减量，以免引起[[戒断症状]]。

（5）用量过大或[[静脉注射]]过快易出现[[呼吸抑制]]及[[血压]]下降，成人静脉注射速度每分钟不超过100 mg，小儿不超过60 mg/m2。

（6）不宜在表浅部位作[[肌肉]]或[[皮下注射]]，可引起疼痛，产生[[无菌]]性[[脓肿]]或[[坏死]]。

【使用方法】

成人用量：

（1）口服：催眠，100～200 mg，睡前[[顿服]]。极量，1次 mg，1日 mg。

（2）[[肌肉注射]]（深部肌肉）：催眠，1次～200 mg。极量，1次 mg，1日 mg。

（3）静脉注射：抗惊厥（常用于治疗癫痫持续状态），缓慢静脉注射300～500 mg。极量，1次 mg，1日 mg。老年人需减量使用。

儿童用量：

（1）口服用量个体差异大，催眠时按需给药。

（2）肌肉注射，催眠或抗惊厥，每次按体重3～5 mg/kg，或按体表面积125 mg/m2。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）注意缺陷多动障碍（ADHD）患者。

（2）[[低血压]]或高血压患者。

（3）[[甲状腺]]、[[肾上腺功能减退]]者。

（4）[[呼吸功能不全]]或轻中度肝、[[肾功能不全]]者。

（5）有[[药物滥用]]史者。

（6）对老年、青少年、儿童不推荐使用；对上述患者伴有[[抑郁症]]状的不推荐使用。

禁用：

（1）对本药[[过敏]]者。

（2）[[贫血]]患者。

（3）[[哮喘病]]或[[糖尿病]]未控制者。

（4）严重肝、肾、肺功能不全者。

（5）[[卟啉病]]或有卟啉病史患者。

【[[不良反应]]】

（1）较多见的不良反应：笨拙或[[共济失调]]，[[眩晕]]或头昏，[[嗜睡]]或醉态。

（2）较少见的不良反应：[[头痛]]、[[关节]]或[[肌肉酸痛]]，[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、言语不清。

（3）偶见或罕见不良反应：①耐药性差者，用量稍大易导致[[精神错乱]]或[[抑郁]]；②呼吸抑制，易导致[[气短]]和[[呼吸困难]]；③[[过敏反应]]可出现[[皮疹]]、[[荨麻疹]]、[[口唇]]或[[面部肿胀]]、[[喘息]]、[[胸部]]发紧感；④注射后可导致[[血栓性静脉炎]]，引起局部[[红肿]]或疼痛；⑤可引起[[粒细胞减少]]，咽喉疼痛或[[发热]]；⑥[[血小板减少]]可引起[[出血]]异常或[[瘀斑]]；⑦低血压或[[巨细胞性贫血]]而出现异常[[疲乏]]和衰弱；⑧中枢性反常反应而致过度兴奋；⑨中枢抑制而致心动过缓；⑩[[肝功能]]障碍引起[[巩膜]]或[[皮肤]]黄染。

（4）停药后不良反应：表现为惊厥或癫痫发作、[[幻觉]]、[[多梦]]、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安或[[乏力]]。

【注意事项】

（1）对其他巴比妥过敏者，可能对本药过敏。

（2）本药可通过[[胎盘]]，[[妊娠期]]长期服用，可致[[新生儿]]撤药[[综合征]]。

（3）应用本药可使[[维生素K]]含量减少而引起[[新生儿出血]]；[[妊娠]]晚期或[[分娩]]期应用，由于[[胎儿]]肝功能尚未成熟可引起新生儿（尤其是[[早产儿]]）的呼吸抑制。

（4）用于抗癫痫可能导致胎儿[[畸形]]，[[哺乳期]]应用可引起[[婴儿]]的中枢神经系统抑制。在以上情况下，应尽量避免使用本药。

（5）儿童可能引起反常的兴奋，应予注意。

（6）老年人对本药的常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁，因此用量宜较小。

（7）本药为肝酶诱导剂，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、[[全身麻醉药]]、中枢性抑制药或[[单胺氧化酶]]抑制药等与本药合用时，可相互增强效能。与[[乙酰氨基酚]]类合用，会增加肝[[中毒]]的危险性。

（8）与口服[[抗凝药]]合用时，可降低后者的疗效。应定期测定[[凝血酶原时间]]，从而决定是否调整抗凝药的用量。

（9）与口服避孕药合用，可降低[[避孕药]]的效果；与[[雌激素]]合用降低雌激素作用；与皮质激素、[[洋地黄类]]（包括[[地高辛]]）、[[土霉素]]或三环类[[抗抑郁药]]合用时，可降低这些药物的效应。

（10）与[[环磷酰胺]]合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。

（11）与[[奎尼丁]]合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。

（12）与钙离子[[拮抗剂]]合用，可引起血压下降。

（13）与[[氟哌啶醇]]合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。

（14）与酚[[噻嗪类]]和四环类抗抑郁药合用时，可降低[[抽搐]][[阈值]]，增加抑制作用；与[[布洛芬]]类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

（15）如与其他中枢抑制药合用，可对中枢产生协同抑制作用。

（16）本药注射液不稳定，使用前用无菌注射用水或[[氯化钠注射液]]溶解成5%溶液后应用，如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物，不应使用。
==参看==
*[[异戊巴比妥]]
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