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2014-02-06T10:29:50Z

以“米开民是一种新上市的广谱抗真菌感染的药物。【药品名称】通用名：注射用米卡芬净钠商品名：米开民 ...”为内容创建页面

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[[米开民]]是一种新上市的[[广谱]]抗真菌[[感染]]的药物。

【药品名称】

[[通用名]]：注射用[[米卡芬净钠]]

商品名：米开民

英文名：Micafungin Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Mikafenjingna　　
==成份==
本品主要成分为米卡芬净钠

辅料：[[乳糖]]，无水[[枸橼酸]]，[[氢氧化钠]]

主要成份为米卡芬净钠，其[[化学]]名称为5-[(1S, 2S)-2-[(3S, 6S, 9S, 11R, 15S, 18S, 20R, 21R, 24S, 25S, 26S)-3-[(R)-2-[[氨甲酰基]] -1-[[羟乙]]基]-11, 20, 21, 25- 羟[[丁基]] -15-[(R)-1-羟乙基]-26-甲基-2,5,8,14,17,23-六氧代-18-[4-[5-(4-戊氧基[[苯基]])异恶唑-3 -基]苯甲[[酰氨基]]]-1,4,7,13,16,22-六氮杂三环[22.3.0.09,13]二十七-6-基]-1,2-二羟乙基]-2-羟苯基[[硫酸钠]]

分子式：C56H70N9NaO23S

分子量：1292.26　　
==性状==
本品为白色块状物。　　
==[[适应症]]==
由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染：[[真菌]][[血症]]，[[呼吸道]][[真菌病]]，[[胃肠道]]真菌病。　　
==规格==
50mg（按C56H71N9O23S计）　　
==用法用量==
[[曲霉病]]：

成人一般每日单次剂量为50-150mg米卡芬净钠，每日一次[[静脉滴注]]。对于严重或者难治性曲霉病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg/天。

[[念珠菌病]]：

成人一般每日单次剂量为50mg米卡芬净钠，每日一次[[静脉]]输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg/天。

静脉输注本品时，应将其溶于[[生理盐水]]，[[葡萄糖注射液]]或者补充液，剂量为75mg以下时输注时间不少于30分钟，剂量为75mg以上时输注时间不少于1小时。切勿使用[[注射用水]]溶解本品（该溶液为非等渗性）。

注意：由于将本品剂量增加至每日mg用于治疗严重或难治性感染的安全性尚未完全确立，故在此用量时必须谨慎。如密切观察患者的病情。（在日本还没有每日超过150mg的[[临床试验]]，在其他国家每日用300mg的临床试验也非常有限）。体重为50kg或以下的患者，剂量不应该超过每日每公斤体重6mg。　　
==[[不良反应]]==
在日本II期临床试验中，67例接受治疗的患者中有12例（17.9/100）报告了12件对本品的不良反应（不包括异常[[实验室检查]]值），其中[[静脉炎]]2例（3/100），[[关节炎]]，[[血管]]疼痛，[[寒战]]，[[头痛]]，[[高血压]]，[[心悸]]，[[腹泻]]，稀便，[[皮疹]]和[[斑丘疹]]各1例（1.5/100）实验室检查值异常有：67例中发生3件ALP上升（4.5/100），67例中发生3件BUN上升（4.5/100）66例中发生2件r-GT(3/100)。67例中发生2件ALT(GLT)上升（3/100）67例中发生2件[[肌酐]]上升（3/100）等。

（1）临床可能出现的不良反应

血液学异常：可能出现[[中性粒细胞减少]]症（发生率1.5/100）[[血小板减少]]或[[溶血性贫血]]。应通过定期检查等密切监测患者，如果观察到类似异常必须采取适当措施如停止治疗。

[[休克]]，[[过敏样反应]]：可能发生休克或过敏样反应。必须密切观察患者，一旦发生异常如[[血压]]异常，[[口腔]]不适，[[呼吸困难]]，弥漫性潮红，血管性[[神经]][[水肿]]或[[荨麻疹]]，应停止治疗必要时必须采取适当措施如保持呼吸道通畅，或者使用[[肾上腺素]]，[[类固醇激素]]或抗组胺药等。

[[肝功能异常]]或[[黄疸]]：可能出现AST(GOT)上升，ALT(GPT)上升等肝功能异常或黄疸。

[[急性肾衰]]：严重[[肾功能不全]]如急性肾衰可能会发生。　　
==禁忌==
禁用于对本品任何成分有过敏史者。　　
==注意事项==
下列患者应慎用米卡芬净：有[[药物过敏]]史的患者；[[肝功能不全]]的患者。

[[配伍禁忌]]：当本品与其他药物一起溶解时可能产生沉淀。而且，本品在碱性溶液中不稳定，[[效价]]会降低。

下列药物与本药混合后会立即产生沉淀：[[盐酸万古霉素]]，[[硫酸]]阿贝卡星，[[硫酸庆大霉素]]，[[妥布霉素]]，[[硫酸地贝卡星]]，[[盐酸米诺环素]]，环丙卡星，[[甲磺酸帕珠沙星]]，[[西咪替丁]]，[[盐酸多巴酚丁胺]]，[[盐酸多沙普仑]]，[[喷他佐辛]]，[[甲磺酸加贝酯]]，[[硫胺素]]（[[维生素B1]])[[盐酸]]吡哆醇（[[维生素B6]]），[[盐酸羟钴胺]]，[[四烯甲萘醌]]（[[维生素K2]])，[[冻干]][[胃蛋白酶]]处理的正常人[[免疫球蛋白]]，[[盐酸阿霉素]]。

下列药物与本品混合后会立即降低本品的效价：[[氨苄青霉素]]，[[磺胺甲基异恶唑]]，[[甲氧苄胺嘧啶]]，[[阿昔洛韦]]，[[更昔洛韦]]，[[乙酰唑胺]]。　　
==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==
孕妇等：孕妇或可能[[妊娠]]的妇女，仅在预期治疗的益处超过可能产生的风险时方可用药。

哺乳期妇女：建议哺乳期妇女避免使用本品。如果确实有必要使用，治疗期间必须停止哺乳。

【儿童用药】

儿童使用本品的安全性尚未确立。

【老年用药】

通常老年患者的[[生理]]功能下降，故应慎重决定使用剂量，同时要考虑采取其他适当措施。　　
==药理作用==
米卡芬净是一种[[半合成]][[脂肽]]类化合物，能[[竞争性抑制]]真菌[[细胞壁]]的必须成份1，3-b-D[[葡聚糖]]的合成。米卡芬净对深部真菌感染的主要致病真菌曲霉菌属和[[念珠菌属]]有广谱抗真菌活性。　　
==其它==
【广谱米开民】

以念珠菌为主的[[酵母]]样真菌和以曲霉为主的丝状真菌是侵袭性[[真菌感染]]最常见的病原菌。近年来，真菌感染的[[病原学]]发生重大变迁，非[[白色念珠菌]]及曲霉感染呈逐渐增多的趋势，并且[[氟康唑]]、[[伊曲康唑]]的[[耐药菌株]]增加，临床医生迫切需要广谱药物的覆盖。

米开民是新一代棘白菌素类[[抗真菌药物]]，能抑制易感真菌细胞壁的基本成分1,3-β-D葡聚糖的合成，从而广谱覆盖各种临床常见的念珠菌和曲霉。米开民对敏感或耐唑类白色念珠菌、非白色念珠菌（如[[近平滑念珠菌]]、光滑念珠菌、[[热带念珠菌]]和克柔念珠菌等）、卡氏肺[[孢子]]虫均有较强的[[杀菌活性]]；对曲霉菌属具有[[抑菌活性]]，可抑制孢子发芽和导致[[菌丝]]顶端破裂抑制菌丝生长。

体外研究显示，米开民对于念珠菌属的MIC90介于0.0039-2 μg/ml；对于曲霉菌属的MIC90介于0.0039-0.0313 μg/ml，显著低于[[两性霉素B]]及[[三唑]]类药物，为临床使用确保治疗效果。

【安心米开民】

侵袭性真菌感染患者全身情况差，基础[[疾病]]严重，而且使用药物多，因此对于抗真菌药物的安全性及药物间相互作用提出更高要求。

米开民特异性破坏真菌细胞壁，而哺乳动物[[细胞]]无细胞壁，故对人体有更高的安全性。临床研究显示，米卡芬净治疗侵袭性念珠[[菌血症]]及其它侵袭性念珠菌病时，不良反应显著低于[[两性霉素B脂质体]]（Ambisome）。而且，米开民在日本有儿童适应症，0.5-4.0 mg/kg/day剂量范围的米开民应用于粒缺[[发热]]的[[高危儿]]科患者时，没有出现剂量限制性[[毒性反应]]，具有良好的安全性和[[耐受性]]。米开民对于老年人的各项药代动力学参数与年轻人相比，均不存在年龄相关的差异，在老年患者中不需要进行剂量米开民的调整。此外，米开民不经[[肝脏]]CYP3A同功酶[[代谢]]，[[肝肾]][[毒性]]小，可安全用于轻至中度肝功能不全和轻至重度肾功能不全患者。

米开民的药物间相互作用很少，当与波[[尼松]]龙、[[硝苯地平]]、氟康唑、[[利托那韦]]、[[利福平]]、伊曲康唑、[[伏立康唑]]以及[[两性霉素]]合用时，不需要调整米卡芬净的剂量。米开民与[[免疫抑制剂]][[他克莫司]]联用时，对彼此的药代动力学参数影响均不显著，两者可安全合用，这对于[[移植]]领域的高危患者是非常有意义的。

【高效米开民】

米开民不仅仅在体外[[抗菌]]活性中具有明显的优势，许多大型临床研究显示，米开民能有效预防和治疗侵袭性真菌感染，为IFI患者带来福音，同时也给医生更多信心。

对于HSCT患者在中性粒细胞减少期，米开民50mg/天能有效预防侵袭性真菌感染，显著优于氟康唑，尤其是对于突破性曲霉感染的预防，米开民效果更佳，而且从费用上来说，米开民具有更好的性价比。对于广泛接受过两性霉素B或氟康唑、伊曲康唑等治疗失败的粒缺发热患者，米开民经验治疗IFI的疗效达73.9%，而且米卡芬净100mg/天或更高剂量的疗效更好。对于侵袭性念珠菌血症及其它侵袭性[[念珠菌感染]]，米开民的治疗成功率近80％；而且头对头的对照研究显示，米开民的疗效不低于[[金标准]]两性霉素B脂质体及[[卡泊芬净]]；米开民单药初治和补救治疗侵袭性曲霉感染的有效率分别为40％和50%，与目前临床上治疗侵袭性曲霉感染首选的伏立康唑疗效接近。此外，最新一项国内的多中心、开放性研究也观察到米卡芬净治疗中国人群中[[血液]][[肿瘤]]合并IFI的良好疗效。

[[分类:药品]][[分类:感染]][[分类:肿瘤]][[分类:癌症]]

米开民 - 版本历史

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