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2014-02-05T13:59:27Z

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'''第一代抗组胺药物'''主要有[[扑尔敏]]、[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]、[[曲吡那敏]]等，可以缓解皮肤黏膜过敏症状，临床用于治疗[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等，也可作为[[复方感冒药]]的一种成分。本类药物不良反应较多，最明显的是中枢神经系统反应（包括[[镇静]]、[[嗜睡]]、[[乏力]]等）。

[[抗组胺药物]]有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂（包括'''第一代抗组胺药物'''、[[第二代抗组胺药物]]、[[第三代抗组胺药物]]），其中第一代抗组胺药物就包括[[扑尔敏]]、[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]、[[曲吡那敏]]等，第二代抗组胺药物主要有[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等，第三代抗组胺药物代表药为[[地氯雷他定]]。

==主要特点==
*主要用于[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等，可以明显改善[[鼻涕]]、[[喷嚏]]、[[瘙痒]]等症状。
*第一代抗组胺药物有嗜睡作用，可能会影响患者的正常工作，但可在睡前服用。个别较为敏感的患者即使睡前服用，第二天起床仍有明显嗜睡、乏力感。
*第一代抗组胺药物较便宜，尤其是相对第二代抗组胺药物、第三代抗组胺药物而言。
*某些情况，第一、第二、第三代抗组胺药物疗效未必有明显区别，患者应根据自己情况选购。

==药物介绍==
===苯海拉明===
【药理作用】：为[[乙醇胺]]的[[衍生物]]，抗组胺效应不及[[异丙嗪]]，作用持续时间也较短，[[镇静]]作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-[[胆碱]]样作用。
*抗[[组胺]]作用: 可与组织中释放出来的组胺竞争[[效应细胞]]上的H1[[受体]]，从而制止过敏发作；
*镇静催眠作用: 抑制中枢神经活动的机制尚不明确；
*[[镇咳]]作用: 可直接作用于[[延髓]]的[[咳嗽]]中枢，抑制咳嗽[[反射]]。

【临床应用】
*[[皮肤黏膜]]的过敏，如[[荨麻疹]]、[[血管神经性水肿]]、[[过敏性鼻炎]]，其他的[[皮肤]][[瘙痒症]]、[[肛门瘙痒症]]、[[外阴瘙痒]]症、[[药疹]]或[[黄疸]]时的[[瘙痒]]，对虫咬症和[[接触性皮炎]]也有效；
*急性[[过敏反应]]，可减轻[[输血]]或[[血浆]]所致的过敏反应；
*[[晕车]]晕船的防治，有较强的镇吐作用，也可用于防治[[放射病]]、手术后[[呕吐]],药物引起的 [[恶心呕吐]]；
*用于[[帕金森病]]和[[锥体外系]][[症状]]；
*镇静，用于催眠和术前给药；
*牙科局麻，当病人对常用的局麻药高度过敏时，1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药；
*镇咳，作为一种非[[成瘾性]][[止咳]]药适用于治疗[[感冒]]或过敏所致咳嗽，但其止咳效应尚未肯定。
*其他，徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导，每日睡前服用苯海拉明50mg，连服10～14日，治疗[[氯氮平]]所致[[流涎]]症状，安全有效。　

【注意事项】
*[[支气管哮喘]]病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重[[呼吸困难]]，应予重视。
*[[低血压]]、[[高血压]]、其他[[心血管]]病、[[甲状腺功能亢进]]、[[青光眼]]患者慎用。
*早期[[妊娠]]妇女、授乳期妇女、[[新生儿]]及早产儿忌用。
*长期应用本药可能引起[[溶血]]或造血功能障碍，尤其不宜长期注射用药。
*抗组胺药虽属[[抗变态反应药]]物，但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起[[药物过敏]]性[[皮疹]]的病例，故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。
*苯海拉明如与催眠、镇静、[[安定]]类药物合用，或同时饮酒可加重中枢抑制作用，应予避免。
*抗组胺药物常有快速减效反应（tachyphylaxis），或称[[耐药性]]反应。如苯海拉明用于习惯性[[变态反应]]病患者时，初期疗效往往非常显著，但随着用药时间的延长，效果即逐渐下降。当出现此类耐药性[[反应时]]，宜及早改用其他种类的抗组胺药物，以免耐药性发展影响疗效。
*超剂量服用可引起昏睡、[[心悸]]、肌震颤、[[视力模糊]]、[[精神错乱]]甚至[[惊厥]]等中毒反应。应予[[洗胃]]、给氧、控制惊厥等措施。
*老年人用药后容易发生长时间的滞呆或[[头晕]]等。
*[[肾功能衰竭]]时，给药的间隔时间应延长，本品的镇吐作用可给某些[[疾病]]的诊断造成困难，如[[阑尾炎]]和有些药源性[[中毒]]等。
*本品可影响[[神经]]肌肉接头的[[传导]]，[[重症肌无力]]患者禁用。

【不良反应】
*最常见的有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、[[共济失调]]、[[恶心]]、呕吐、[[食欲不振]]、[[口干]]等。
*少见的有：气急、[[胸闷]]、咳嗽、[[肌张力障碍]]等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴[[喉痉挛]]、[[过敏性休克]]、[[心律失常]]。过量应用可致[[急性中毒]]、[[精神障碍]]。　　

===异丙嗪===
【药理学】能竞争性阻断[[组胺]] Hl[[受体]]而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之[[毛细血管扩张]]，降低其通透性，缓解[[支气管]][[平滑肌]]收缩所致的[[喘息]]，较[[盐酸苯海拉明]]作用强而持久。因较易进入脑组织，故有明显的[[镇静]]作用；能加强[[催眠药]]、镇痛药及[[麻醉药]]的中枢抑制作用；其抗[[胆碱]]作用亦较强，防治[[晕动症]]效果较好。用于[[皮肤]]及[[黏膜]]过敏、[[过敏性鼻炎]]、[[哮喘]]、食物过敏、[[皮肤划痕症]]以及[[晕车]]、晕船、晕机等。　　

【适应症】
*[[皮肤粘膜]]的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，[[血管运动性鼻炎]]，过敏性 [[结膜炎]]，[[荨麻疹]]，[[血管神经性水肿]]，对[[血液]]或[[血浆]]制品的[[过敏反应]]，皮肤划痕症。
*[[晕动病]]：防治晕车、晕船、晕飞机。
*用于[[麻醉]]和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、[[镇痛]]、止吐。
*用于防治放射病性或药源性恶心、[[呕吐]]。　　
[[分类:药理学]][[分类:抗组胺药]][[分类:抗过敏药]]

【不良反应】异丙嗪属吩噻嗪类[[衍生物]]，小剂量时无明显[[副作用]]，但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。
*较常见的有[[嗜睡]]；较少见的有[[视力模糊]]或[[色盲]]（轻度），[[头晕目眩]]、口鼻[[咽干]]燥、[[耳鸣]]、[[皮疹]]、[[胃痛]] 或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（[[低血压]]）、[[恶心]]或呕吐（进行[[外科手术]]和〈或〉并用其他药物时），甚至出现[[黄疸]]。
*增加皮肤对光的敏感性，多[[恶梦]]，易兴奋，易激动，[[幻觉]]，[[中毒]]性[[谵妄]]，儿童易发生[[锥体外系反应]]。上述反应发生率不高。
*[[心血管]]的不良反应很少见，可见[[血压]]增高，偶见血压轻度降低。[[白细胞减少]]、[[粒细胞减少症]]及[[再生不良性贫血]]则属少见。　

===扑尔敏===
【药理学】作为[[组织胺H1受体拮抗剂]]，该药品能对[[抗过敏反应]]所致的[[毛细血管]]扩张，降低毛细血管的通透性，减轻鼻涕、鼻塞、打喷嚏等作用，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，该药品抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加[[麻醉药]]、[[镇痛药]]、[[催眠药]]和[[局麻药]]的作用。该药品主要在肝脏代谢。

【临床应用】为[[抗组胺药]]，主要作用与[[苯海拉明]]相同，但一般[[镇静]]作用较弱，[[副作用]]较苯海拉明小。主要用于各种[[过敏性疾病]]，如虫咬、[[药物过敏]]等。还可以与其它中、[[西药]]结合，治疗[[感冒]]等。一般不用于治疗[[晕动病]]，因为镇静作用不是很强。

【副作用】不良反应与苯海拉明相似，但较其弱。有轻微[[口干]]、[[眩晕]]、[[恶心]]、[[嗜睡]]，[[心悸]]或[[皮肤]]淤斑，[[出血倾向]]，但较少见。本药可诱发[[癫痫]]，故有癫痫病史的患者禁用。用药期间不宜驾驶车辆或进行高度集中精力的工作。

*癫痫病人，[[婴儿]]及[[哺乳期]]妇女禁用，高空作业，机器操作者禁用。
*[[幽门梗阻]]、[[前列腺]]肥大、[[膀胱梗阻]]、[[青光眼]]、甲亢及[[高血压病]]人慎用。
*老年病人使用本品易致[[头晕]]、[[头痛]]、[[低血压]]等，故应慎用。

==参看==
*[[异丙嗪]]
*[[苯海拉明]]
*[[扑尔敏]]
*[[抗组胺药物]]
*[[第二代抗组胺药物]]
*[[第三代抗组胺药物]]
==参考文献==
*《药理学》杨宝峰主编
*《新编药物学》第17版.

第一代抗组胺药物 - 版本历史

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