112.247.67.26：以“{{头部模板-药品}} '''盐酸伊立替康注射液'''（Irinotecan Hydrochloride Injection），商品名'''开普拓'''。晚期大肠癌患者的治疗。...”为内容创建页面

2014-02-05T22:27:51Z

以“{{头部模板-药品}} '''盐酸伊立替康注射液'''（Irinotecan Hydrochloride Injection），商品名'''开普拓'''。晚期大肠癌患者的治疗。...”为内容创建页面

新页面

{{头部模板-药品}}
'''盐酸伊立替康注射液'''（Irinotecan Hydrochloride Injection），商品名'''开普拓'''。晚期[[大肠癌]]患者的治疗。与[[5-氟尿嘧啶]]和[[亚叶酸]]联合治疗既往未接受[[化疗]]的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

本药品被归类到[[治疗结肠癌的药品列表|结肠癌]]、[[抗肿瘤药品列表|抗肿瘤药]]、[[抗代谢疾病的药品列表|抗代谢]]等药品分类。

==盐酸伊立替康注射液的副作用（不良反应）==
对765例接受单药治疗，使用推荐剂量350mg/m2的患者，及145例接受联合治疗，使用[[开普拓]]推荐剂量180mg/m2，每2周给药一次，联合[[5-氟尿嘧啶]]/[[亚叶酸]]治疗的患者进行的研究表明，有一些[[不良反应]]可能与使用开普拓有关。[[胃肠道]]：迟发性[[腹泻]]：腹泻（用药24小时后发生）是开普拓的剂量限制性[[毒性反应]]。在单药治疗中：在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。在可评估的周期内，14%出现严重腹泻。出现第一次[[稀便]]的中位时间为滴注开普拓后第5天。在联合治疗中：在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有13.1%发生严重腹泻。在可评估的周期内，3.9%出现严重腹泻。个别病例出现[[伪膜性结肠炎]]，其中1例已被[[细菌学]]证实（难辨梭状芽胞杆菌）。[[恶心与呕吐]]：在单药治疗中，使用[[止吐药]]后约10%患者发生严重的[[恶心]]及[[呕吐]]。在联合治疗中，严重的[[恶心和呕吐]]发生率较低（分别为患者的2.1%和2.8%）。其他胃肠反应：腹泻及/或呕吐伴随与腹泻及/或呕吐相关的[[脱水]][[症状]]已有报导。可发生与开普拓及/或[[氯苯哌酰胺]]治疗有关的[[便秘]]。在单药治疗中有少于10%的患者发生。在联合治疗中有3.4%的患者发生。少见发生[[肠梗阻]]或胃[[肠出血]]报导报道。罕见[[肠穿孔]]。其他轻微反应如：[[厌食]]，[[腹痛]]及粘膜炎。[[血液]]学：[[中性粒细胞减少症]]是剂量限制性[[毒性]]。中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的；无论在单药治疗或联合治疗中，到最低点的中位时间为8天。在单药治疗中：78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者（[[中性粒细胞]]计数&lt;500/mm3）占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数&lt;1，000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数&lt;500/mm3。通常在第22天完全恢复正常。62%的患者，按周期为17%，出现严重中性粒细胞减少症合并[[发热]]。10.3%的患者（按周期为2.5%）出现[[感染]]；5.3%的患者（按周期为1.1%）出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数&lt;500/mm3）占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数&lt;1，000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数&lt;500/mm3。通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者，按周期为1.7%，出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者（按周期为2.5%）出现感染；5.3%的患者（按周期为1.1%）出现严重中性粒细胞减少症合并感染，2例导致死亡。[[贫血]]的发生率为58.7%（其中8%[[Hb]]&lt;8g/dL，0.9%Hb&lt;65g/dL）。7.4%的患者（按周期为1.8%）出现[[血小板减少症]]（&lt;100，000/mm3），其中0.9%的患者[[血小板计数]]£50，000/mm3，按周期为0.2%。几乎所有患者均在第22天恢复。在联合治疗中：82.5%的患者出现中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数&lt;500/mm3）占9.8%。在可评价的周期内，67.3%出现中性粒细胞计数&lt;1，000/mm3，其中2.7%中性粒细胞计数&lt;500/mm3。通常在7-8天内完全恢复正常。3.4%的患者（按周期为0.9%）出现严重中性粒细胞减少症合并发热。2%的患者（按周期为0.5%）出现感染；2.1%的患者（按周期为0.5%）出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，1例合并感染，1例导致死亡。贫血的发生率为97.2%（2.1%Hb&lt;8g/dL）。32.6%的患者（按周期为21.8%）出现血小板减少症（&lt;100，000/mm3），无严重血小板减少症出现（&lt;50，000/mm3）。在上市后使用中，曾报道一例因抗血小板[[抗体]]导致外周血小板减少症的病例。急性[[胆碱能综合征]]：在单药治疗中9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征，而在联合治疗中仅为1.4%。主要症状为：早发性腹泻及其他症状，例如：用药后第一个24小时内发生：腹痛、[[结膜炎]]、[[鼻炎]]、[[低血压]]、[[血管舒张]]、出汗、[[寒战]]、[[全身不适]]、[[头晕]]、[[视力障碍]]、[[瞳孔缩小]]、[[流泪]]及[[流涎]]增多。以上症状于[[阿托品]]治疗后消失。其他作用：早期的反应如[[呼吸困难]]，[[肌肉]]收缩、[[痉挛]]及[[感觉异常]]等均有报道。在单药治疗中少于10%的患者出现严重[[乏力]]，而在联合治疗中为6.2%。其与使用开普拓的确切关系尚未阐明。常见[[脱发]]，为可逆转的。在单药治疗中12%的患者在无感染及严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热，而在联合治疗中为6.2%。轻度[[皮肤]]反应，[[变态反应]]及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。在与腹泻和/或呕吐有关的脱水患者或[[败血症]]患者中，少数病人出现[[肾功能]]不良、低血压或[[循环衰竭]]。[[实验室检查]]：单药治疗：在无进展性[[肝转移]]的患者中，[[血清]]中短暂、轻至中度[[转氨酶]]、[[碱性磷酸酶]]、[[胆红素]]水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1.8%。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清[[肌酐]]水平升高。联合治疗：在无进展性肝转移的患者中，血清中暂时性的SGPT、SGOT、碱性磷酸酶或胆红素水平升高（1度和2度）的发生率分别为15%、11%、11%和10%。暂时性的3度升高发生率分别为患者的0%、0%、0%和1%。未观察到4度升高。
==盐酸伊立替康注射液禁忌症==
[[慢性肠炎]]和/或[[肠梗阻]]炎性肠病和/或肠梗阻，对[[盐酸伊立替康]][[三水]]合物或[[开普拓]]中的赋型剂有严重过敏反应史。孕期和[[哺乳期]]。[[胆红素]]超过正常值上限的1.5倍。严重[[骨髓]]功能[[衰竭]]。
==服用盐酸伊立替康注射液须注意的事项==
迟发性[[腹泻]] ：患者必须被告知，在使用本品24小时后及在下周期[[化疗]]前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。单药治疗时，[[静脉滴注]]本品后发生首次[[稀便]]的中位时间是治疗后第5天。一旦发生，应立即开始适当的治疗。既往接受过[[腹部]]/[[盆腔]][[放疗]]的患者，基础[[白细胞]]升高、一般状态评分≥ (greater than or equal to) 2的患者，其腹泻的危险性增加。如治疗不当，尤其是对于那些合并[[中性粒细胞减少症]]的患者，腹泻可能危及生命。一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量含电解质的饮料，并马上开始适当的抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用本品的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。目前，推荐的抗腹泻措施为：高剂量的的[[氯苯哌酰胺]]（首次服用4 mg，然后每2小时服用2 mg）。这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量。此药有导致[[麻痹性肠梗阻]]的危险，故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续用药超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症([[粒细胞]]计数&lt;500/mm3)时，应用广谱[[抗菌素]]预防性治疗。除用抗菌素治疗外，当出现以下[[症状]]时应住院治疗腹泻：腹泻同时伴有[[发热]]、严重腹泻(需[[静脉]][[补液]])、开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。氯苯哌酰胺不应用于预防给药，甚至前一治疗周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者在下个治疗周期用药应减量。[[血液]]学：在本品治疗期间，每周应查全[[血细胞]]计数。发热性中性粒细胞减少症([[体温]]超过38°C，[[中性粒细胞]]计数≤ (smaller than or equal to) 1000/mm3)应立即住院，静脉滴注[[广谱抗菌素]]。曾发生严重血液学[[毒性]]的患者，建议在以后的治疗中降低剂量。对出现严重腹泻的患者，其出现[[感染]]及血液学毒性的危险性会增加，因此应检查全血细胞计数。[[肝损害]] ：治疗前及每周期化疗周期前应检查[[肝功能]]。在高[[胆红素]]的患者中，[[伊立替康]]清除率降低，因而其血液毒性增高。在此人群中应经常进行全血细胞计数。本品不能用于胆红素超过正常值上限3倍的患者。 [[恶心与呕吐]] ：每次用药治疗前推荐预防性使用[[止吐药]]。本[[药引]]起[[恶心]]，[[呕吐]]的报道很常见，呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。急性[[胆碱能综合征]] ：若发生急性胆碱能综合征(早发性腹泻及其他不同症状，如出汗、腹部[[痉挛]]、[[流泪]]、[[瞳孔缩小]]及[[流涎]])，应使用[[硫酸阿托品]]治疗(0.25 mg[[皮下注射]])，有[[禁忌症]]者除外。对[[哮喘]]的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用硫酸阿托品。 [[肠梗阻]]患者：禁用本品，直至肠梗阻缓解后方可使用。其他：因本品含山梨醇，不适用于[[遗传性果糖不耐受]]的患者。在与腹泻和/或呕吐有关的[[脱水]]患者或[[败血症]]患者中，少数病人出现[[肾功能]]不良、[[低血压]]或[[循环衰竭]]。治疗期间及治疗结束后至少3个月应采取[[避孕]]措施。对驾驶和操作机器能力的影响：在使用本品24小时内，有可能出现[[头晕]]及[[视力障碍]]，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。
==盐酸伊立替康注射液的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

本品推荐剂量为350mg/m<sup>2</sup>，用5%[[葡萄糖]]或[[0.9%氯化钠注射液]]稀释后，[[静脉滴注]]30～90分钟，每三周一次。
==盐酸伊立替康注射液药物相作用==
本药具有抗胆碱脂[[酶活性]]，可延长[[琥珀胆碱]]的[[神经]]肌肉阻滞作用，而[[非去极化]]药物的神经肌肉阻滞作用可能被[[拮抗]]。
==盐酸伊立替康注射液成分或处方==
[[山梨醇]]，[[乳酸]]和[[注射用水]]。
==盐酸伊立替康注射液药理作用==
本品为[[抑制细胞]]生长的[[拓扑异构酶]]I[[抑制剂]](L-抗肿瘤和[[免疫抑制剂]])。实验资料：[[伊立替康]]是[[半合成]][[喜树碱]]的[[衍生物]]，能特异性抑制[[DNA]]拓扑异构酶I。它在大多数组织中被[[羧酸]][[酯酶]][[代谢]]为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人[[肿瘤细胞]]系的[[细胞毒性]]也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导[[单链DNA]]损伤，从而阻断DNA[[复制叉]]，由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期。在体外实验中，并未发现伊立替康和SN-38可被P-[[糖蛋白]]MDR有效识别，且显示出对[[阿霉素]]和[[长春花碱]][[耐药]]的[[细胞系]]仍有[[细胞毒]]作用。另外，在体内实验中，伊立替康对鼠[[肿瘤]]模型显示了[[广谱]]的抗瘤活性(PO3胰[[导管腺癌]]，MA-16/C[[乳腺癌]]，C38和C51[[结肠]][[腺癌]])，并有抗人[[异种移植]]肿瘤的活性(Co-4结肠腺癌，MX-1乳腺癌，St-5和SC-6[[胃腺]]癌)。伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤([[长春新碱]]和阿霉素耐药的P388[[白血病]])也有抗瘤活性。本品除具有抗肿瘤活性外，最相关的[[药理学]]作用为抑制[[乙酰胆碱酯酶]]。临床资料：单药治疗：在超过980例经含5-[[FU]]方案[[化疗]]失败的转移性[[大肠癌]]患者中进行了本品3周方案的[[II]]/III期[[临床试验]]。在II期临床试验中，有455例患者接受了3周给药方案，6个月的无进展[[生存率]]是30%，中位生存期为9个月。中位至进展时间为18周。另外，在304例患者接受的每周治疗计划的非对比性II期临床试验中，本品的给药剂量为125 mg/m2，每次持续90分钟静脉滴注，连续给药4周之后休息2周。研究表明，中位至进展时间为17周，中位生存时间为10个月。在193例接受初始剂量为125 mg/m2的每周给药方案患者中，观察到的安全性和3周给药方案的安全性相似。发生首次[[稀便]]的中位时间为第11天。联合治疗：有385例既往未接受治疗的转移性大肠癌患者入组一项2周给药方案或1周给药方案的III期临床试验。在2周给药方案的第1天，本品的给药剂量为180 mg/m2，每2周重复一次，在[[静脉滴注]]本品后，滴注[[亚叶酸]]（200 mg/m2，连续2小时静脉滴注）和[[5-氟尿嘧啶]]（先以剂量400 mg/m2[[静脉推注]]，之后以剂量600 mg/m2连续22小时静脉滴注）。第2天，以相同的剂量和方案给予亚叶酸和5-氟尿嘧啶。在1周给药方案中，本品的给药剂量为80 mg/m2，随后滴注亚叶酸（500 mg/m2，连续2小时静脉滴注），然后滴注5-氟尿嘧啶（2300 mg/m2，连续24小时静脉滴注），重复6周。另外，本药联合治疗组的至一般状态明显恶化的中位时间比单独使用5FU/FA治疗组显著延长（P=0.046）。在此III期临床试验中，使用EORTC QLQ-C30调查表进行[[生命质量]]评估。在本药组最终衰退的时间显著延迟。在整体健康状态/生命质量进展方面，本药联合治疗组尽管不显著但有轻度改善，表明本药联合治疗有效且不影响生命质量。
==盐酸伊立替康注射液贮藏方法==
未开瓶的药品储存期为36个月。本品溶液内不含[[抗菌]][[防腐剂]]，故一旦溶解稀释后应立即使用。如在严格的[[无菌]]条件下（如在[[层流]]工作台上）进行溶解、稀释，本品溶液在首次打开后可在室温下保存12小时，在2-8°C保存24小时。小瓶装本品[[静脉滴注]]浓缩液需避光保存。
==市场上的盐酸伊立替康注射液==
*'''盐酸伊立替康注射液'''
**生产企业：[[江苏恒瑞医药股份有限公司]]
**批准字号：国药准字H20061276
**包装规格：5ml：100mg
*'''开普拓'''
**生产企业：[[Pfizer (Perth) Pty Limited]]
**批准字号：注册证号 H20080057
**包装规格：2ml:40mg
*'''开普拓'''
**批准字号：注册证号X20000157
**包装规格：100mg/5ml/瓶
*'''开普拓'''
**批准字号：注册证号H20030263
**包装规格：2ml:40mg
*'''开普拓'''
**生产企业：[[Aventis Pharma Deutschland GmbH]]
**批准字号：注册证号H20030219
**包装规格：5ml:100mg

==参看==
*[[治疗结肠癌的药品列表]]
*[[抗肿瘤药品列表]]
*[[抗代谢疾病的药品列表]]

{{底部模板药品页面}}
<seo title="盐酸伊立替康注射液_盐酸伊立替康注射液说明书_盐酸伊立替康注射液的作用_盐酸伊立替康注射液副作用_盐酸伊立替康注射液是什么_医学百科" metak="盐酸伊立替康注射液,盐酸伊立替康注射液说明书,盐酸伊立替康注射液作用,盐酸伊立替康注射液副作用,盐酸伊立替康注射液主治,药品,结肠癌,抗肿瘤药,抗代谢" metad="医学百科盐酸伊立替康注射液条目介绍盐酸伊立替康注射液的功效作用，盐酸伊立替康注射液的副作用和服用方法等。盐酸伊立替康注射液（Irinotecan Hydrochloride Injectio..." />

盐酸伊立替康注射液 - 版本历史

112.247.67.26：以“{{头部模板-药品}} '''盐酸伊立替康注射液'''（Irinotecan Hydrochloride Injection），商品名'''开普拓'''。晚期大肠癌患者的治疗。...”为内容创建页面