https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E7%9B%8A%E8%B5%9B%E6%99%AE 2026-04-23T19:32:27Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E7%9B%8A%E8%B5%9B%E6%99%AE&diff=306067&oldid=prev 2021-07-21T19:08:36Z

<p>建立内容为“<a href="/%E7%9B%8A%E8%B5%9B%E6%99%AE" title="益赛普">益赛普</a>为白色<a href="/%E5%86%BB%E5%B9%B2%E7%B2%89%E9%92%88%E5%89%82" title="冻干粉针剂">冻干粉针剂</a>，适用于中度及重度活动性<a href="/%E7%B1%BB%E9%A3%8E%E6%B9%BF%E5%85%B3%E8%8A%82%E7%82%8E" class="mw-redirect" title="类风湿关节炎">类风湿关节炎</a>患者。 {{百科小图片|bkjqq.jpg|}}　　 ==基本信息=…”的新页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[益赛普]]为白色[[冻干粉针剂]]，适用于中度及重度活动性[[类风湿关节炎]]患者。<br /> <br /> {{百科小图片|bkjqq.jpg|}}　　<br /> ==基本信息==<br /> ［[[通用名]]］ 注射用重组人Ⅱ型[[肿瘤坏死因子]][[受体]]一[[抗体]]融合[[蛋白]]<br /> <br /> [英文名] RecombinantHumanTumorNecrosisFactor-O Receptor <br /> <br /> 药品名称： 益赛普 <br /> <br /> 生产厂家： [[上海中信国健药业有限公司]] <br /> <br /> 国药准字： S20050058 <br /> <br /> 药品规格： 12.5mg/支　　<br /> ==药品简介==<br /> <br /> ===性 状===<br /> 本品为白色冻干粉针剂。　　<br /> ===药理毒理===<br /> 已知TNF是[[类风湿性关节炎]](PA)[[病理]]过程中的一种主要炎性介质，其参与调控的[[炎症反应]]可导致[[关节]]的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中肿瘤坏死因子(TNF)-。结合，阻断它和[[细胞表面]]TNF受体结{{百科小图片|bkjqr.jpg|益赛普作用机制}}合，降低其活性。急性毒性试验结果显示给予小鼠[[静脉注射]]160mg／kg的益赛普，未见[[毒性反应]]；给予猴4周的长期[[毒性]]试验结果显示，15mg／kg剂量的益赛普，无明显毒性反应。　　<br /> ===药代动力学===<br /> 临床研究表明，本品[[皮下注射]]后，在注射部位缓慢吸收。单次给药后，约48／I、时后可达[[血药浓度]]峰值。[[绝对生物利用度]]约为76％。每周给药2次，达[[稳态]]时的血药浓度约为单次给药峰度的2倍。 11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg／次，每周2次，连续给药6周后，rhTNFR：Fc达稳态的时间为408i20h，达稳态时峰浓度(Css)max为3．0i0．2LJg／mi，达稳态时谷浓度(Css)min为2．610．2ug／mi，平均稳态浓度Css为2．810．3ug／mi,波动系数F●为12．8±3．3％。最后一次给药后rhTNFR：Fc的半衰期T1／2为74i4h，Tmax为5316h，CL为102．8i10．4ml／h。在健康人和急性[[肾脏]]或[[肝脏]]功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别，因此，对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到[[甲氨喋呤]](MTX)对[[重组]]人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的[[药动学]]的影响。　　<br /> ==主要成分==<br /> 每瓶含重组人II型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白(rhTNFR：Fc)12．5毫克或25毫克，[[甘露醇]]40毫克，[[蔗糖]]10毫克，[[三羟甲基氨基甲烷]]1．2毫克。用1毫升[[灭菌注射用水]]溶解。　　<br /> ==功能主治==<br /> 本品适用于中度及重度活动性类风湿关节炎患者。　　<br /> ==用法用量==<br /> 成人推荐剂量为每次mg，皮下注射，每周二次。注射前用1毫升[[注射用水]]溶解，溶解后可冷藏72／I、时。　　<br /> ==[[不良反应]]==<br /> <br /> ===1、常见不良反应===<br /> 常见不良反应是注射部位局部反应，包括轻至中度[[红斑]]、搔痒、疼痛和[[肿胀]]等，[[注射部位反应]]通常发{{百科小图片|bkjqs.jpg|益赛普用后的不良反应}}生在开始治疗的第一个月内，在随后的治疗中发生频率降低。注射部位反应平均持续3-5天。其它不良反应为[[头痛]]、[[眩晕]]、[[皮疹]]，[[咳嗽]]，[[腹痛]]等。　　<br /> ===2、[[感染]]===<br /> 最常见的感染是[[上呼吸道感染]]。在[[安慰剂]]对照试验中，没有观察到严重感染的发生率有显著升高（安慰剂和重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白组的发生率都约为1%）。在所有[[临床试验]]中，RA患者中发生的严重感染有：[[肾盂肾炎]]，[[支气管炎]]，[[化脓性关节炎]]，[[腹部]][[脓肿]]，[[蜂窝]]组织炎，[[骨髓炎]]，[[伤口感染]]，[[肺炎]]，[[足脓肿]]，腿部[[溃疡]]，[[腹泻]]，[[鼻窦炎]]和[[败血症]]。开放性试验中严重感染的发生率和对照试验中的发生率比较也基本相似。在上市后的应用中，严重感染包括败血症和死亡都有报道。有些发生在开始使用后几周内。许多患者除了患有RA外，还合并有其它问题（如[[糖尿病]]、充血性[[心衰]]、活动性或慢性感染）。一个有关败血症的临床试验（并非均为RA患者）提示重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗可增加已患败血症患者的[[死亡率]]。　　<br /> ===3、[[免疫原性]]===<br /> 对接受过重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗的RA、[[银屑病性关节炎]]、[[强直性脊柱炎]]或[[银屑病]]患者进行了多时间点的抗重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白抗体的检测。大约6%接受过重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗的RA、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎或银屑病患者至少一次检测[[出针]]对TNF受体和其它重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白药物蛋白成分的抗体，均为非中和性抗体。未发现抗体产生与临床疗效及不良事件的相关关系。重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白的长期免疫原性尚不清楚。　　<br /> ===4、[[自身抗体]]===<br /> 对RA患者取多点[[血清]]对自身抗体进行了检测。在RA试验I和II中，ANA新发阳性（≥1:40）的患者比例重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白组（11%）较安慰剂治疗组（5%）为高。重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗后新发抗双链DNA抗体的患者比例也较高，[[放射性]][[免疫]]方法中重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗组15%，安慰剂治疗组4%，[[绿蝇短膜虫]]方法中重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗组为3%，安慰剂组则无。新发[[抗心磷脂抗体]]的患者比例，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗组与安慰剂治疗组相似。在RA试验III中，和MTX组比较，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗后新发自身抗体无明显差别。但长期应用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白对[[自身免疫性疾病]]的影响还不清楚。　　<br /> ===5、[[恶性肿瘤]]===<br /> 在使用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白的对照试验中（对照治疗时间为3-6个月），3435名接受重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗者中有2例[[淋巴瘤]]，1335名对照患者中未发生。 <br /> <br /> 在有3389名RA患者接受重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗，平均治疗时间28个月（约8000人-年）的临床试验中，观察到有6例淋巴瘤（0.07例每100人-年）。在对照和开放试验中，4650名接受重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗患者中（约9062人-年）观察到7例淋巴瘤，是正常人群中预期淋巴瘤发生率的2倍。 <br /> <br /> 另外还有45例[[肿瘤发生]]，最常见的是[[结肠]]，[[乳腺]]，肺和[[前列腺肿瘤]]，发生率和类型同正常人群中的预期类似。在3年的观察中，对每6个月的肿瘤发生率进行分析发现没有明显变化。　　<br /> ===6、[[血液]]系统===<br /> 以重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗的病人有发生较罕见的[[红细胞]]、[[白细胞]]、[[血小板]]下降及极为罕有[[再生不良性贫血]]。因此 在以重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗期间， 如果发生血液系统的异常或感染的[[症状]](例如：持续[[高热]]、咽喉疼痛、[[瘀斑]]、[[出血]]及[[面色苍白]])应立即就医，而且立即对这些病人进行[[血常规]]检测；如果确认有血液系统的不良反应，应中止本品的治疗。　　<br /> ===7、[[中枢神经系统]]===<br /> 在重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白治疗的病人中有发生中枢[[神经系统]]的[[脱髓鞘病]]变。不过与重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白的关系目前尚不清楚。因此建议医生在使用本品前，对于既往有脱髓鞘病变的病人，应慎重考虑。　　<br /> ==禁 忌==<br /> 败血症，活动性[[结核病]]患者、对本品或制剂中其他成分过敏者禁用。　　<br /> ==注意事项==<br /> 1．患者有反复发作的感染史或者有易导致感染的潜伏[[疾病]]时，考虑使用本品时应极为慎重。<br /> <br /> 2．在使用本品过程中患者出现[[上呼吸道]]反复感染或有其他明显感染倾向时，应及时到医院就诊，由医生根据具体情况指导治疗。 <br /> <br /> 3． 当发生严重感染如糖尿病[[继发感染]]，[[结核杆菌]]感染等时，患者应暂停使用本品。 <br /> <br /> 4．在使用本品的过程中，应注意[[过敏反应]]的发生，包括[[血管性水肿]]、[[荨麻疹]]以及其他严重反应， 因此，一旦出现过敏反应 的发生，应立刻中止本品的治疗，并予适当处理。 <br /> <br /> 5． 由于TNF可调节[[炎症]]及[[细胞免疫]]反应， 因此在使用本品时，应充分考虑到可能会影响患者的抗感染及恶性肿瘤的作用。 <br /> <br /> 6． 目前尚无接受本品的患者在[[接种]][[活疫苗]]后造成传播感染的数据，但在使用本品期间不可接种活疫苗。 7．在同类品种上市后报道中发现有可能导致充血性心衰的病人病情恶化， 因此，对于有充血性心衰的患者在需要使用本品 时应极为慎重。　<br /> <br /> 7． FDA调查发现，在使用TNF[[抑制剂]]的儿童和青少年中，有48人患上了淋巴瘤等[[癌症]]，在使用2年半后罹患癌症的风险将会升高。FDA自2008年6月开始对TNF抑制剂的[[副作用]]进行调查。一份分析报告称，儿童和青少年在接受TNF抑制剂治疗30个月以后罹患癌症的几率将会增加。其中，约半数病例为淋巴瘤。<br /> <br /> [[分类:类风湿性关节炎]]</div>

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