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2014-02-06T02:52:01Z

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'''甲磺酸伊马替尼胶囊'''（Imatinib Mesylate Capsules），商品名'''格列卫'''。用于治疗慢性[[粒细胞]][[白血病]](CML)急变期、加速期或α-[[干扰素]]治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性[[胃肠道]]间质[[肿瘤]](GIST)患者。

本药品被归类到[[治疗白血病的药品列表|白血病]]等药品分类。

==甲磺酸伊马替尼胶囊的副作用（不良反应）==
多数患者在服用[[甲磺酸伊马替尼]]期间会出现一些[[不良反应]]，但绝大多数属轻到中度。考虑到[[疾病]]本身也会产生[[症状]]，常难以明确他们的因果关系。[[临床试验]]过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-[[干扰素]]治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度[[恶心]]（50-60%），[[呕吐]]，[[腹泻]]、[[肌痛]]及肌[[痉挛]]，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有[[浮肿]]和[[水潴留]]，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和[[下肢]]浮肿，也有报告为[[胸水]]、[[腹水]]、[[肺水肿]]和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用[[利尿剂]]或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、[[充血性心力衰竭]]和[[肾功能衰竭]]的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥ （greater than or equal to） 600 mg时。按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见&gt;10%，常见&gt;1%≤ （smaller than or equal to） 10%，偶见&gt;0.1%≤ （smaller than or equal to） 1%，罕见&gt;0.01%≤ （smaller than or equal to） 0.1%，非常罕见≤ （smaller than or equal to） 0.01%（CIOMS分类法）。全身性异常：很常见：水潴留（10%）和周身浮肿（两者共51%）。常见：[[发热]]、[[疲劳]]、[[乏力]]、[[畏寒]]和[[体重增加]]。不常见：不适、[[出血]]和[[体重减轻]]。 [[传染病]]/[[感染]]：不常见：[[败血症]]、[[肺炎]]、[[单纯疱疹]]、[[带状疱疹]]和[[上呼吸道感染]]。 [[血液]]与[[淋巴系统]]异常：很常见：[[中性粒细胞减少]]（14%）、[[血小板减少]]（14%）和[[贫血]]（11%）。常见：发热性中性粒细胞减少、[[全血细胞减少]]。 [[代谢]]和营养失衡：常见：[[食欲不振]]。不常见：[[脱水]]、[[高尿酸血症]]、[[低钾血症]]、[[高钾血症]]，[[低钠血症]]、食欲增加。精神异常：不常见：[[抑郁症]]。 [[神经系统]]异常：很常见：[[头痛]]（11%）。常见：[[头晕]]、[[味觉]]障碍、[[感觉异常]]、[[失眠]]。不常见：出血性[[卒中]]、[[晕厥]]、[[周围神经病]]变、感觉减退、嗜唾、[[偏头痛]]。 [[眼异常]] ：常见：[[结膜炎]]、[[流泪]]增多。不常见：眼刺激症状、[[视力模糊]]、[[结膜出血]]、[[眼干]]、眶周浮肿。耳和[[迷路]]异常：不常见：头晕。 [[心脏]]异常：不常见：[[心力衰竭]]、肺水肿、[[心动过速]]。 [[血管异常]]：不常见：[[血肿]]、[[高血压]]、[[低血压]]、潮红、[[四肢发冷]]。 [[呼吸道]]、胸和[[纵隔]]异常: 常见：胸水、[[鼻衄]]。不常见：[[呼吸困难]]、[[咳嗽]]。 [[消化系统]]异常：很常见：恶心（56%）、呕吐（33%）、腹泻（24%）、[[消化不良]]（12%）。常见：[[腹痛]]、[[腹胀]]、胀气、[[便秘]]、[[口干]]。不常见：[[胃肠道出血]]、[[黑便]]、腹水、[[胃溃疡]]、[[胃炎]]、胃食道[[反流]]、[[口腔溃疡]]。肝胆系统异常：不常见：[[黄疸]]、[[肝酶升高]]、高胆红质[[血症]]。 [[皮肤]]和皮下组织异常：很常见：周身浮肿（30%）、[[皮炎]]/[[湿疹]]/[[皮疹]]（共25%）。常见：脸肿、眶周肿、[[瘙痒]]、[[红皮]]症、[[皮肤干燥]]、[[脱发]]、[[盗汗]]。不常见：[[瘀斑]]、[[多汗]]、[[荨麻疹]]、[[指甲]]断裂、[[光过敏反应]]、[[紫癜]]。 [[骨骼肌]]、[[结缔组织]]和骨异常：很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（33%）、骨骼肌肉痛包括[[关节肿胀]]（25%）。不常见：[[坐骨神经痛]]。肾和[[泌尿系统]]异常：不常见：[[肾衰]]、[[肌酐]]升高。 [[生殖]]系和[[乳房]]异常：不常见：男性乳房女性化、乳房肿大、[[阴囊水肿]]。 [[实验室检查]]异常所有研究均报告有[[血细胞]]减少，尤其是[[中性粒细胞]]和血小板减少，以≥ （greater than or equal to） 750 mg/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC&lt;1.0×109/L）和血小板减少（&lt;50×109/L），在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%，相比之下在慢性期分别只有33%和17%，前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少（ANC&lt;0.5×109/L）和血小板减少（&lt;10×109/L）发生率分别只有8%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的[[中位数]]持续时间分别为2-3周和3-4周，仅少数病例需为此而长期停药。严重的[[转氨酶]]或胆红质升高少见（&lt;3%病例，常需减量或停药（中位数持续时间约为1周），只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于[[急性肝功能衰竭]]，但该例患者尚不能排除大剂量[[扑热息痛]]与甲磺酸伊马替尼的[[药物相互反应]]的结果。
==甲磺酸伊马替尼胶囊禁忌症==
对本药活性物质或任何[[赋形剂]]成份[[过敏]]者禁用。
==服用甲磺酸伊马替尼胶囊须注意的事项==
一开始治疗就应由对[[慢性粒细胞白血病]]有治疗经验的医师进行。大约有1-2%服用[[甲磺酸伊马替尼]]的患者发生严重[[水潴留]]（[[胸水]]、[[浮肿]]、[[肺水肿]]和[[腹水]]），因此建议定期监测体重，如用药过程中体重出乎意料地快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。水潴留可以加重或导致[[心衰]]，目前尚无严重心衰者（按纽约[[心脏]]学会分类法的III-IV级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。 [[肝功能衰竭]]患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过[[血脑屏障]]。尚未在人体进行过研究。甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定（如每2－3个月查1次）。若发生严重[[中性粒细胞]]或[[血小板减少]]，应调整剂量。开始治疗前应检查[[肝功能]]（包括[[转氨酶]]、胆红质和[[碱性磷酸酶]]），随后每月查1次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
==甲磺酸伊马替尼胶囊的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性[[白血病]]或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。不能[[吞咽]][[胶囊]]的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中（100mg约用50ml，400mg约用200ml）。建议[[怀孕]]期和适龄妇女在打开胶囊时，避免药物与[[皮肤]]或眼镜接触，或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。 ――CML病人的治疗剂量对[[慢性粒细胞白血病]]急变期和加速期患者，[[甲磺酸伊马替尼]]的推荐剂量为600 mg/日；对慢性期患者为400 mg/日。只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重[[药物不良反应]]，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：[[疾病]]进展、治疗至少3个月后未能获得满意的[[血液]]学反应，已取得的血液学反应重新消失。 ――GIST病人的治疗剂量对不能切除和／或转移的恶性GIST患者，本品的推荐剂量为400mg／日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400mg／日增加到600mg／日。治疗时间：对于GIST病人，本品应持续治疗，除非病情进展。下列情况中必须调整剂量：如治疗过程中出现严重非血液学[[不良反应]]（如严重[[水潴留]]），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重[[肝脏]][[毒副作用]]时剂量的调整：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或[[转氨酶升高]]超过正常范围上限5倍，应停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。本品在治疗减量后可继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或从600mg减少到400mg。[[中性粒细胞减少]]或[[血小板减少]]时剂量的调整：加速期或急变期（起始剂量600mg／日）：如果出现严重[[中性粒细胞]]和血小板减少（中性粒细胞&lt;0.5×109/L和/或[[血小板]]&lt;10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果[[血细胞]]持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。 CML慢性期及GIST（起始剂量400mg／日）患者：当中性[[粒细胞]]＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L时宜停药，仅在中性粒细胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L时再恢复用药，剂量为400mg／日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300mg／日。 [[肝功能衰竭]]患者的剂量：有[[肝功能]]损害者甲磺酸伊马替尼的[[血浆]]浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，无法提出剂量调整的建议。 [[肾功能衰竭]]和老年患者的剂量：已知[[肌酐清除率]]可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响，由于尚未在[[肾功能]]损害患者中进行过[[临床试验]]，故无法提出剂量调整的建议。
==甲磺酸伊马替尼胶囊药物相作用==
可改变[[甲磺酸伊马替尼]][[血浆]]浓度的药物 CYP3A4[[抑制剂]] ：健康志愿者同时服用单剂[[酮康唑]]（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加（平均最高血浆浓度和曲线下面积可分别增加26%和40%，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂（如酮康唑、[[伊曲康唑]]、[[红霉素]]和[[克拉仙]]）时必须谨慎。 CYP3A4诱导剂：在临床研究中发现，同时给予[[苯妥英]]药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如[[地塞米松]]、卡他咪嗪、[[利福平]]、[[苯巴比妥]]和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使[[辛伐他丁]]（CYP3A4[[底物]]）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如[[环孢素]]、[[哌]]咪清）时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4[[代谢]]的其他药物（如苯二氮类、双氢[[吡啶]]、钙离子[[拮抗剂]]、和HMG－COA[[还原酶抑制剂]]等）的血浆浓度。在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外[[抑制细胞]]色素P450[[异构酶]]CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用[[华法令]]后可见到[[凝血酶原时间]]延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用[[双香豆素]]，宜短期监测凝血酶原时间。应告知病人避免使用含有[[扑热息痛]]的[[非处方药]]和[[处方药]]。
==甲磺酸伊马替尼胶囊成分或处方==
本品活性成份为[[甲磺酸伊马替尼]]。　　[[化学]]名称：4-［(4-甲基-1-[[哌嗪]])甲基］-N-［4-甲基-3-［［4-(3-[[吡啶]])-2-[[嘧啶]]］氨基］[[苯基]]］-[[苯胺]][[甲磺酸]]盐　　分子式：C29H31N7O.CH4SO3 　　[[分子量]]：589.7
==甲磺酸伊马替尼胶囊药理作用==
[[磺酸]]伊马替尼在体内外均可在[[细胞]]水平上抑制Bcr-Abl[[酪氨酸]][[激酶]]，能选择性抑制Bcr-Abl阳性[[细胞系]]细胞、Ph[[染色体]]阳性的[[慢性粒细胞白血病]]和[[急性淋巴细胞白血病]]病人的新鲜细胞的[[增殖]]和诱导其[[凋亡]]。此外，[[甲磺酸伊马替尼]]还可抑制[[血小板]]衍化[[生长因子]]（PDGF）[[受体]]、[[干细胞]]因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生[[耐药性]]。临床研究注1：[[细胞遗传学]]反应指标：相应细胞遗传学疗效包括完全反应和部分反应。完全反应：分裂细胞中Ph染色体阳性细胞消失。部分反应：分裂细胞中，Ph染色体阳性细胞为1-35%。对Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期（髓性[[原始细胞]]危象）、加速期和经α-[[干扰素]]治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的[[II]]期临床研究。临床研究病例中，40%患者的年龄≥ （greater than or equal to） 60岁，10-12%≥ （greater than or equal to） 70岁。加速期：（235例，其中63%患者在加速期已接受过其他治疗，235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400 mg，每日1次；158例接受600 mg，每日1次）。结果63%患者获得确切的[[血液]]学反应，28%患者获得完全血液学反应，21%患者获得主要细胞遗传学反应（即分裂中Ph染色体阳性细胞减少到&lt;35%，14%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的分析，发现400 mg和600 mg剂量组之间无明显差异，但600 mg剂量组的细胞遗传学反应改善更明显，其持续时间更长。本研究中，600 mg剂量组的[[疾病]]出现进展所需的时间明显不同。急变期（髓性原始细胞危象）：（260例，95例［37%］在进入加速期或急变期后均已接受过[[化疗]]，另165例［63%］此前未接受过化疗。223例开始治疗的剂量为600 mg, 每日1次）。以不同的完全血液学反应作为主要疗效进行统计，26%获得了肯定的血液学反应（未接受过治疗患者为30%，经过治疗的患者为19%），13.5%患者观察到主要细胞遗传学反应。未接受和接受过治疗的患者的中位存活时间分别为7.1和5.2个月。干扰素治疗失败的患者（慢性期）：（532例，开始剂量400 mg，每日1次）患者的49%获得了主要细胞遗传学反应，30%获得了完全反应，88%获得了完全血液学反应。
==甲磺酸伊马替尼胶囊贮藏方法==
宜保存在30°C以下。
==市场上的甲磺酸伊马替尼胶囊==
*'''格列卫'''
**生产企业：[[Novartis Pharma Schweiz AG]]
**批准字号：注册证号 H20020169
**包装规格：100mg/粒
*'''格列卫'''
**生产企业：[[Novartis Pharma Schweiz AG]]
**批准字号：H20020169
**包装规格：100mg

==参看==
*[[治疗白血病的药品列表]]

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