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'''甲氨蝶呤注射液'''（Methotrexate Injection），商品名'''密都'''、'''密都锭'''。1.抗肿瘤治疗，单独用于[[乳腺癌]]，[[妊娠]]性[[绒毛膜癌]]，[[恶性葡萄胎]]或[[葡萄胎]]； 2.抗肿瘤治疗(联合使用)[[急性白血病]](特别是[[急性淋巴细胞性白血病]]或急性髓细胞性[[白血病]])，Burkitts[[淋巴瘤]]，晚期[[淋巴肉瘤]](Ⅲ和Ⅳ期，Peter氏阶段系统)和晚期[[蕈样真菌病]]； 3.[[鞘内注射]]治疗[[中枢神经系统]]转移癌(只能使用等渗制剂)； 4.大剂量治疗单独用本品或与其它[[化疗药物]]联合应用治疗成骨[[肉瘤]]、急性白血病、[[支气管]]原癌和头颈部[[上皮]]癌。大剂量应用本品时，必须用[[甲酰四氢叶酸]]进行解救。甲酰四氢叶酸([[叶酸]])可与[[甲氨蝶呤]]竞争进入[[细胞]]内，在大剂量甲氨蝶呤应用时可保护正常细胞免受损害； 5.[[银屑病]][[化疗]]：本品可用于治疗严重、已[[钙化]]性、对常规[[疗法]]不敏感的致残性银屑病，但因使用是有较大危险，应在经过活检及[[皮肤科]]医生确诊后使用。

本药品被归类到[[抗代谢疾病的药品列表|抗代谢]]、[[抗肿瘤辅助药品列表|抗肿瘤辅助药]]等药品分类。

==甲氨蝶呤注射液的副作用（不良反应）==
[[溃疡]]性[[口腔炎]]、[[白细胞减少]]、[[恶心]]及[[腹部不适]]是常见[[不良反应]]。其他报告的[[症状]]有[[全身不适]]、非常疲倦、[[寒战]][[发热]]、[[眩晕]]及对[[感染]]的[[抵抗力]]减低。不良反应的发生率及严重程度一般看来是剂量依赖性的。曾报告过各系统的不良反应。[[皮肤]]：[[红斑疹]]、搔痒、[[荨麻疹]]、对光敏感、皮肤[[脱色]]、[[脱发]]、[[鱼鳞癣]]、[[末梢血]]管扩张、[[痤疮]]、[[疖]]疮。在[[牛皮癣]]病人曾报告[[皮肤溃疡]]。[[血液]]：[[骨髓抑制]]、白细胞减少、[[血小板减少]]、[[贫血]]、[[球蛋白]]过低症，各部位的[[出血]]、[[败血症]]。[[消化系统]]：[[齿龈炎]]、[[喉炎]]、口腔炎、[[厌食]]、下泻、[[吐血]]、[[黑便]]、胃[[肠溃疡]]及出血、[[肠炎]]、肝[[毒性]]导致[[急性肝萎缩]]、[[坏死]]、[[脂肪变性]]、门脉周围[[纤维化]]或[[肝硬化]]。偶见[[甲氨蝶呤]]作用干肠粘膜而导致吸收不良或毒性[[巨结肠]]。[[泌尿生殖系统]]：[[肾功能]]不良、[[氮质血症]]、[[膀胱炎]]、[[血尿]]、[[卵子]]生成或[[精子]]生成不良、暂时性[[精子缺乏]]症、[[月经]]功能不良、[[不育]]、[[流产]]、[[胚胎]]缺损、严重[[肾病]]。肺脏系统：[[间质性肺炎]]、慢性间质性阻塞性[[肺病]]，[[呼吸困难]]、[[胸痛]]、低血氧症、死亡。[[中枢神经系统]]：[[头痛]]、嗜唾、视蒙、[[失语]]、[[偏瘫]]及惊劂均可发生，可能与[[动脉]]内插管的出血及[[合并症]]有关。[[惊厥]]、[[麻痹]]、格林巴利（Guillain-Barre）[[综合症]]及[[脑脊液]]压升高则见于[[鞘内注射]]之后。用低剂量后，偶有病人报告暂时性、敏锐的识别障碍、情绪改变及不常见的颅部[[感觉异常]]。对高剂量甲氨蝶呤[[静注]]于曾用[[脑脊髓]]照射过的病人曾报告有[[白质]][[脑病]]。与应用甲氨蝶呤有关的或可归咎于它的其他反应，如[[代谢]]的改变、引起[[糖尿病]]。[[骨质疏松]]作用、组织细胞的异常改变及甚至[[猝死]]均曾报告过。
==甲氨蝶呤注射液禁忌症==
[[甲氨蝶呤]]一般禁用于[[肾功能]]不良的病人。<br />治疗[[牛皮癣]]时，甲氨蝶呤禁忌用于孕妇及[[营养不良]]的病人、严重肝、肾功能不良者或原有血液病，如[[骨髓增生]]低下、[[白细胞减少症]]、[[血小板减少症]]或[[贫血]]的病人。<br />甲氨蝶呤忌用于明显或实验室证据表明[[免疫]]不良[[综合症]]者。<br />妇女口服甲氨蝶呤者禁忌哺乳
==服用甲氨蝶呤注射液须注意的事项==
[[甲氨蝶呤]]有很大可能性发生[[毒性]]，这常是剂量依赖性。医生必须熟悉该药的各种特性及其已确立的临床用途。病人必须保持于适当的监督下，以便可能的毒性或[[不良反应]]的[[体征]]或[[症状]]可以尽早测出。治疗前及定期的[[血液]]学估价对于[[化疗]]中应用甲氨蝶呤是首要的。因为它有[[造血系统]]抑制作用。这点可以突然发生及在看来安全的剂量下发生，而任何[[血细胞]]计数显著的下降表明要立即停药，及作适当的治疗。总的来说，[[恶性肿瘤]]病人已有原存在的[[骨髓增生]]不良者，甲氨蝶呤必须小心应用。因为甲氨蝶呤主要由[[肾排泄]]，在[[肾功能]]不良时应用，可导致[[药物蓄积]]，从而引起毒性，或甚至增加[[肾损害]]。在甲氨蝶呤治疗之前及过程中，必须测定病人的[[肾脏]]状态。如存在明显的肾功能不良必须小心行事，药物剂量必须减少或停药，直至肾功能改善或恢复为止。甲氨蝶呤曾伴有肺毒性，它可能是致死性。病人发生肺部表现（见警告项下）者，必须停药及必须进行小心的临床估价。必须进行下列实验室试验，作为临床估价的一部分，及要在甲氨蝶呤治疗中监测病人。这包括：全血象、血细胞压积、[[尿分析]]、肾及[[肝功能]]试验。推荐作[[胸部X线检查]]。这些试验必须在治疗前，过程中及治疗后进行。如用高剂量及长时治疗后要追踪的话，重要的是作肝活检或[[骨髓]]试验。如怀疑有甲氨蝶呤引致的肺[[疾病]]，则肺功能试验可能有用。特别如果有基线测量则更为必要。有[[感染]]、[[消化性溃疡]]，[[溃疡性结肠炎]]、衰弱者、很幼小及老年人应用甲氨蝶呤必须极端小心。如在治疗期间存在深度[[白细胞减少]]，则可发生[[细菌性感染]]或引起危险。此时，必须停药并应用适当的[[抗生素]]治疗。如发生严重的[[骨髓抑制]]，则可能要求[[输血]]、输血小板。当考虑用甲氨蝶呤于化疗时，临床医生必须估计其需要及药物可能的价值与危险性、不良反应或毒性作用的对比。如及早发现则大多数不良反应是可逆的。如这些反应确已发生，剂量必须减少或停药，而适当的纠正措施应予采取。当再用甲氨蝶呤治疗时，必须小心，而对进一步用药的必要性要作足够的改变，且对毒性可能再发，应保持警觉性。肾功能不良者，或有第三储库如[[腹水]]或大量[[胸水]]存在的病人，不应使用大剂量。必须小心监测肾功能及[[血清]]药物水平，以便发现可能的毒性及延长使用[[甲酰四氢叶酸钙]]的必要性。推荐对尿液进行[[碱化]]及增加[[尿量]]，以便防止芗在酸性尿中沉积于肾脏。致癌性、致突变性及[[生殖]]功能不良甲氨蝶呤被考虑为可以致癌。然而，仍要求大量[[流行病学]]研究以确定其致癌可能性的大小。曾报告甲氨蝶呤可引起[[染色体]]损伤。甲氨蝶呤可引起[[卵子]]生成及[[精子]]生成不良。因此，在育龄男女应采取适当步骤避免在甲氨蝶呤治疗期间[[怀孕]]。停用甲氨蝶呤后[[遗传异常]]的危险仍存在。因此，建议停用甲氨蝶呤一定期间（最小8周）内，男女应避免[[性交]]而导致怀孕，从而保证正常性细胞的再确立。
==甲氨蝶呤注射液的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。 a）抗癌[[化疗]]较宜选用[[甲氨蝶呤片]]剂口服，由于吸收快，且可达到效[[血清]]水平，推荐口服[[甲氨蝶呤]]应[[空腹服]]用。甲氨蝶呤钠盐可[[肌注]]、[[静脉]]、[[动脉]]或[[鞘内注射]]。非等渗的甲氨蝶呤注射不能作鞘内用。将mg/kg体表面积的比率为1：30，可作一个指南。转化因子依年龄及躯体组成而变动于1：20至1：40。 [[滋养细胞肿瘤]] 常用剂量为15～30mg口服或肌注，连用5天。如果所有[[毒性]][[体征]]均已消失。经过一或多周期，可给予次一疗程。一般应用3～5疗程。治疗的疗效一般由24小时尿中[[绒毛膜促性腺激素]]（CGH）的定量分析来估价，此值必须恢复到正常或低于每24小时50IU，一般经3～4疗程后达到，一般在4～6周后可测量的病变发生完全消散。一般推荐在CGH正常化后再用1～2疗程。每个用药疗程前，小心的临床估价是必要的。甲氨蝶呤与其他化疗药合用循环联合化疗均曾报告作为很常用的。因为[[葡萄胎]]可先于[[绒癌]]。用甲氨蝶呤的预防性化疗曾被推荐使用。侵袭性[[绒毛膜]][[腺瘤]]被考虑为葡萄胎的侵袭性形式。甲氨蝶呤用于此病，剂量与推荐于滋养叶[[肿瘤]]所用者相似。[[乳癌]]持久的循环联合化疗用[[环磷酰胺]]、甲氨蝶呤、[[氟尿嘧啶]]曾得良好疗效，当用于[[原发性]]乳癌而有阳性[[腋窝]][[淋巴结]]者，作根治性乳癌[[切除术]]后，作鞘助化疗。甲氨蝶呤剂量为40mg/m2，第1及第8天[[静注]]。 [[白血病]] 急性（[[淋巴母细胞]]性）白血病在儿童及青春期者为目前化疗中疗效最高者。在青年在人及较老病人，较难达到临床缓解，且较常发生早期复发，在慢性淋巴白血病有适当疗效的预后不大鼓舞。口服甲氨蝶呤3．3mg/m2 加上[[泼尼松]]每日60mg/m2 ,曾在淋巴母细胞白血病用于诱导缓解。当缓解及全身临床改善已经达到，则用甲氨蝶呤30mg/m2 口服或肌注，每周2次，可作维持用。这种[[疗法]]一般4～6周之内预期在50%病人产生缓解。交替地，每14天[[静脉注射]]2．5mg/kg。如发生复发，重复开始的诱导缓解方案常可再获得诱导缓解。近来介绍了各种[[烷化剂]]与抗[[叶酸]]剂的各种联合，供诱导缓解及维持解有各种剂量方案。包括甲氨蝶呤同时给各种药物的多药治疗，看来供急性及[[慢性白血病]]都获得更多的支持。 [[急性粒细胞白血病]]在儿童较少见，而在成人则常见。白血病对化疗反应差的类型缓解期短而复发常见。对药物的[[抗药性]]迅速发生。[[脑膜白血病]]白血病病人可发生白血病侵袭[[中枢神经系统]]。这可表现为特证性体征与[[症状]]或无症状，而只能通过检查[[脑脊液]]（CSF），在这类病例可含白血病细胞而得到诊断。因此，在所有白血病病人的CSF必须检查。由于甲氨蝶呤从血清透入CSF很少，为了适当的治疗，必须鞘内注射药物。只有无[[防腐剂]]的甲氨蝶呤才可作鞘呤才可作鞘内注射。现常实用甲氨蝶呤鞘内注射以作预防用于所有[[急性淋巴细胞性白血病]]病例。作鞘内注射后，甲氨蝶呤在CSF中分布，其溶积取于年龄非体表面积。出生时CSF约为成人的40%，几年后达到成人的体积。按年龄推荐的剂量如下：年龄（岁）＜1岁 1 2 3岁以上剂量（mg）4 8 10 12 有某些指示看来用推荐量在小于4个月的[[婴儿]]及70岁以上成人的急性毒性会增加，因而要减量。用于治疗脑膜白血病，可以2-5天间隔应用甲氨蝶呤鞘内注射，然而有些资料指出，在少于一周再用可导致毒性增加。应用甲氨蝶呤直至CSF中[[细胞]]数目恢复正常，然后再应用一剂药物。为了预防脑膜白血病病人所用剂量与治疗相同，不过用药间隔不同。在这方面建议医生参考医学文献。大剂量可引起[[惊厥]]。任何作销内注射均可发生[[不良反应]]，且其性质常属[[神经学]]性。鞘内注射甲氨蝶呤后，可在全身循环中以明显的浓度出现，并可引起全身性的甲氨蝶呤毒性。因此，用本药作全身抗白血病治疗时，必须适当调整剂量，减量或停药。中枢神经系统灶性白血病侵犯可能对鞘[[内化]]疗无效，最好用[[放射治疗]]来治疗。 [[淋巴瘤]] 治疗I及[[II]]期Burkilt淋巴瘤，甲氨蝶呤的常用剂量为每天10～25mg，用4～8天。对III期者，甲氨蝶呤常与其他[[抗癌药物]]同用，对各期常用几个疗程的药物治疗，以7～10天休息期相间歇。 III期淋巴瘤可能对加有甲氨蝶呤每天0．625mg～2．5mg/kg的联合治疗有效。甲氨蝶呤用于治疗[[霍奇金病]]无价值。[[蕈样肉芽肿]] 用于治疗蕈样肉芽肿甲氨蝶呤剂量一般为25～10mg每天口服，用数周至数月。根据病人的疗效反应及血象监测决定起始剂量及剂量的调整。甲氨蝶呤亦可以50mg每周一次肌注，或25mg每周2次肌注应用。甲氨蝶呤看来可在受治病人的50%引起临床缓解。高剂量治疗必须阅读近期出版的文献以了解详细。在不同研究中，取决于[[疾病]]的性质与严重性，研究者的经验不同，剂量方案可以有相当大的变动。必须强调高剂量必须只可由资格的专家，并在具有必须设备的[[医院]]中应用。为了防止甲氨蝶呤在[[肾小管]]中沉淀，病人必须在注射大剂量（＞200mg）后，2天内饮入大量液体，以保持足够[[尿量]]，并在以后连续用[[碳酸氢钠]]最少24小时，以保持尿液[[碱化]]。（b）[[牛皮癣]]化疗对病人必须充分告知治疗所涉及的危险，并由医生持续监察。在开始用甲氨蝶呤，甲氨蝶呤治疗期间及在休息期后再开始甲氨蝶呤治疗前，必须根据病史、医生检查及实验室试验，以测定[[肾功能]]、[[肝功能]]及[[血液]]细胞（如[[血细胞]]汁、[[尿分析]]、血清肌肝、肝功能研究，如有需要则作肝活检）。要采取措施避免甲氨蝶呤治疗后最少8周不能[[怀孕]]。有3种常用的剂量方案形式：（1）每周口服或注射间歇的大剂量；（2）分次剂量在36小时期间间歇口服；（3）每日口服中间休息一段时间；所有方案必须根据个别病人不断调整。推荐在开始治疗前一周，注射单一试验剂量5～10mg，以测定有无任何异性反应。对70kg体重成人的剂量方案：（1）每周一次方案10～25mg，口服、肌注或静注，每周用直至达到适当疗效。每周剂量不得超过50mg。（2)分次剂量方案：每隔12小时口服2．5mg，连用3剂，或每隔8小时用4剂，每周一次。每周剂量不得超过30mg。（3)每天给药方案：每日口服2．5mg，连用5天，继而休息最少2天。每日剂量不得超过6．25mg。每个方案的剂量可逐步调整，以获得最佳临床疗效，而不超过最大耐受量。达到最佳疗效后，每个剂量方案必须减到最低可能的剂量，及最长的休息期，普通的局部治疗尽可能必须等待恢复。稳定性液体安瓶无防腐剂，因而必只用一次，剩馀即弃去。甲氨蝶呤注射可用[[氯化钠]]0．9%，5%[[葡萄糖]]液，Hartmann氏液，[[林格氏液]]及5%葡萄糖溶于[[氯化钠注射液]]稀释到1mg/ml浓度，如贮存在室温，有或无萤光下，可保持[[效价]]24小时。然而，由于有[[微生物]]污染危险，混合后溶液的输注必须配合即用，在任何情况下，此过程必须24小时内完成。混合后溶液必须保存于2-80C。小心药剂师：因其可引起严重毒性，甲氨蝶呤治疗要求医生密切监察病人。药剂师一次不得发药超过7天，同一处方再给药只能由医生的直接医嘱（口头或出面）。过量一旦看见[[消化道]][[溃疡]]或[[出血]]、下泻或[[造血系统]]明显的抑制，应立即停用甲氨蝶呤。[[甲酰四氢叶酸钙]]（Lcucovorin Calcium）是中和甲氨蝶呤对造血系统即发毒性很强的药物。在一般情况下，当怀疑有过量时，[[甲酰四氢叶酸]]用量必须等于或高于所给的甲氨蝶呤剂量，并应用越快越好，最好在第一小时之内，在这以后疗效就差得多。甲酰四氢叶酸钙可作静脉输注，剂量在12小时内可达75mg，继以每6小时12mg肌注，用4济。当甲氨蝶呤平均剂量看来有不良反应，则用甲酰四氢叶酸钙每6小时肌注6～12mg.，用4剂。推荐水化及用碳酸氢钠碱化尿液，用以防止甲氨蝶呤或其[[代谢物]]在肾小管中沉淀。用甲氨蝶呤治疗的病人应该建议增加摄入液体。
==甲氨蝶呤注射液药物相作用==
因为有部分[[甲氨蝶呤]]与[[血清蛋白]]结合，由于被某些药物，如[[水杨酸]]类、[[磺胺]]类，[[苯妥英]]、[[四环素]]，[[氯霉素]]及[[对氨苯甲酸]]等所置换，而导致[[毒性]]可增加。这些药物，尤其水杨酸类与磺胺类不能同时给予，直至这些影响的意义已确定为止。合用[[青霉素]]时，甲氨蝶呤从体内[[排泄]]可明显减少，有甲氨蝶吟[[中毒]]的一定危险性。含有[[叶酸]]或其[[衍生物]]的[[维生素]]制剂可减低甲氨蝶呤的效力。用高剂量甲氨蝶呤之前或同时不得使用[[非甾体抗炎药]]（NSAIDS）。此类药可提高并延长甲氨蝶呤[[血清]]水平，导致严重[[血液]]学[[肠胃]]及毒性而死亡。当非甾体抗炎药或水杨酸类与低剂量甲氨蝶呤同时用时，仍要小心。这些药物曾报告在动物模型中可减低甲氨蝶呤从[[肾小管]]分泌，而可增强毒性。 [[丙磺舒]]（Probenecid）可引起甲氨蝶呤[[血浆]]半衰期及其以后的血中水平增加。[[别嘌呤醇]]（Allopurinol）与甲氨蝶呤与可能有[[肾毒性]]的[[化疗]]剂，如[[顺铂]]合用，则必须小心。
==甲氨蝶呤注射液成分或处方==
[[甲氨蝶呤]]
==甲氨蝶呤注射液药理作用==
[[甲氨蝶呤]]是抗代谢性抗癌药，它通过[[竞争性抑制]][[二氢叶酸还原酶]]（DHFR）面起[[细胞毒]]作用，该酶能将[[叶酸]]还原成[[四氢叶酸]]。抑制四氢叶酸导致[[DNA]]合成及[[细胞]][[增殖]]受干扰。有很高的细胞增殖率的组织，如恶性细胞、[[骨髓]]，[[胚胎细胞]]，[[上皮]]，颊部及[[小肠]]粘膜及[[膀胱]]细胞一般地均对甲氨蝶呤的作用较敏感。在[[牛皮癣]]病人的[[皮肤]][[上皮细胞]]的增殖率一般比正常皮肤大为增加。这种增殖率的差异提供了应用甲氨蝶呤控制牛皮癣过程的基础。
==甲氨蝶呤注射液贮藏方法==
[[甲氨蝶呤注射液]]应贮存于25C之下，避光，[[甲氨蝶呤片]]剂应贮存于30C之下。
==市场上的甲氨蝶呤注射液==
*'''密都'''
**生产企业：[[Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG]]
**批准字号：注册证号H20080250
**包装规格：5ml:50mg
*'''密都'''
**生产企业：[[Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG]]
**批准字号：注册证号 H20080250
**包装规格：5ml:50mg
*'''密都锭'''
**生产企业：[[Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG]]
**批准字号：注册证号H20080239
**包装规格：50ml:5g
*'''密都'''
**生产企业：[[Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG]]
**批准字号：注册证号 H20080251
**包装规格：5ml:0.5g

==参看==
*[[抗代谢疾病的药品列表]]
*[[抗肿瘤辅助药品列表]]

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甲氨蝶呤注射液 - 版本历史

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