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2014-02-05T22:36:35Z

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【药物名称】[[瑞美隆]] Remeron

【药物别名】[[米氮平]]、米塔扎平 mirtazapine、org-3770、6-azamianserin、mepirzepine

【分子式成分】米氮平的[[化学]]名为1，2，3，4，10，14b六氢-2-[[甲基吡嗪]]基[2，1-a][[吡啶]]并[2，3-c]氮。分子式为C17H19N3，分子量为265.36。

性状

米氮平的化学名为1，2，3，4，10，14b六氢-2-甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-c]氮。分子式为C17H19N3，分子量为265.36。

本药为两面凸起的椭圆形片剂，其中一面有“Organon”字样，另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色[[聚乙烯]]胶片和铝箔压成，铝箔靠药片的一面有隔热层。

药理作用

米氮平是[[抗抑郁药]]，是中枢[[突触前膜]]α2[[受体]][[拮抗剂]]，可以增强[[肾上腺素]]能的[[神经]]传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体：米氮平的二种旋光[[对映体]]都具有抗抑郁活性，[[左旋体]]阻断α2和5-HT2受体，[[右旋体]]阻断5-HT3受体。米氮平的[[抗组织胺]]受体（H1）特性起着[[镇静]]作用。该药有较好的[[耐受性]]，几乎无抗[[胆碱]]能作用，对[[心血管系统]]无影响。

药代动力学

口服后，[[活性成分]]米氮平很快被吸收（[[生物利用度]]约为50%），约2小时后[[血浆]]浓度达到高峰。约85%与[[血浆蛋白结合]]。平均半衰期为20-40小时，偶见长达65小时，在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。[[血药浓度]]在服药3-4天后达到[[稳态]]，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被[[代谢]]，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要[[生化]]方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原[[化合物]]一样仍具药理活性。[[肝肾]]功能不良可引起米氮平清除率降低。

[[适应症]]

适用于各种[[抑郁症]]。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及[[体重减轻]]均有疗效。也可用于其它[[症状]]如：对事物丧失兴趣，[[自杀]]念头以及情绪波动，本药在用药1-2周后起效。

用法用量

成人治疗起始剂量应为30 mg/日，逐渐加大剂量至获最佳疗效。[[有效剂量]]通常为15-45 mg。老年人剂量与成人相同，提高剂量应在医生密切观察之中进行，以便达到满意的疗效。

肝、[[肾功能]]不良患者对米氮平的清除率有可能会降低，使用本药时应注意。

该药片应用水吞服。

该药适于每日服用1次（最好在晚餐时服用）。病人应连续服药，最好在[[病症]]完全消失4-6月后再逐渐停药。

[[不良反应]]

由于患抑郁症的病人常会表现出一些由[[疾病]]本身引起的症状，因此哪些[[副作用]]是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用：食欲增加，[[体重增加]]。[[嗜睡]]，镇静，通常发生在服药后的前几周（此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果）。在极少的情况下，以下副作用有可能发生：[[体位性低血压]]，[[躁狂症]]，[[惊厥]]发作，震颤，肌[[痉挛]]，浮肿及体重增加，[[血清]][[转氨酶]]水平增加，[[药疹]]。

[[禁忌症]]

对米氮平过敏者禁用。

【制剂规格】本药为两面凸起的椭圆形片剂，其中一面有“Organon”字样，另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成，铝箔靠药片的一面有隔热层。若存放在避光干燥处（2-30℃），保质期为3年。

【药理毒理】米氮平是抗抑郁药。作用于中枢的[[突触]]前a2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它通过与中枢的5-[[羟色胺]]受体（5-HT2和5-HT3）相互作用，起调节5-羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断a2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。

【药动学】口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时；偶见长达65小时；在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3～4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

【适应证】抑郁症的发作。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如：对事物丧失兴趣，自杀念头以及情绪波动（早上好，晚上差）。本药在用药1-2周后起效。

【不良反应】由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用：食欲增加，体重增加。嗜睡，镇静，通常发生在服药后的前几周（此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果）。在极少的情况下，以下副作用有可能发生：体位性低血压，躁狂症，惊厥发作，震颤，肌痉挛，浮肿及体重增加，急性骨髓抑制（嗜[[红细胞增多]]，[[粒细胞]]缺乏，[[再生障碍性贫血]]以及[[血小板减少症]]），血清转氨酶水平增加，药疹。

【相互作用】米氮平可加重[[酒精]]的抑制作用，因此病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用[[单胺氧化酶抑制剂]]或停药在2周之内的病人不宜使用本药。米氮平可能加重苯二氮类的嗜睡作用，因此合用时应予以注意。

【用法用量】成人治疗起始剂量应为15 mg/日，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45 mg。老年人剂量与成人相同，提高剂量应在医生密切观察之中进行，以便达到满意的疗效。肝、肾功能不良患者对米氮平的清除率有可能会降低，使用本药时应注意。该药片应用水吞服，而不应嚼碎服用。该药适于每日服用1次（最好在临睡前服用），也可分次服用（如早晚各1次）。病人应连续服药，最好在病症完全消失4～6月后再逐渐停药。当剂量合适时，药物应在2-4内有显著疗效。若效果不够显著，可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加2-4周后仍无作用，应停止使用该药。临床上过量使用本药的安全性尚未被证实。[[毒性]]试验表明，过量使用本药不引起明显的[[心脏]]毒性。在[[临床试验]]中，除有镇静过度的副作用外，未观察到其它副作用。应对过量使用该药的病人进行[[洗胃]]，并视症状给予适当处理。

【注意事项】对米氮平过敏者禁用。在治疗抑郁症的过程中，绝大多数的抗抑郁药都曾被报道有引起[[骨髓抑制]]的副作用，其表现通常为[[粒细胞减少]]或[[粒细胞缺乏症]]。这种现象多在用药4-6周后出现，停药后大都能恢复正常。临床试验曾报道，本药在极少数病人中也可引起这种可逆性的粒细胞缺乏症，因此医生在治疗过程中应注意，一旦发现病人有[[发烧]]、喉痛或其它[[感染]]症状，应立即停止用药，并作周围血象检查。对以下病症患者，应注意用药剂量并定期仔细检查：[[癫痫]]和[[器质性脑综合征]]：[[临床经验]]证明，本药极少引起不良后果。肝、肾功能不良。[[心脏病]]和[[传导阻滞]]，[[心绞痛]]和近期发作的[[心肌梗塞]]：对这类病症应采取常规预防措施，并谨慎服用其它药物。[[低血压]]。与服用其它抗抑郁药一样，下列患者在服用本药时应予以注意：[[排尿困难]]如前列腺肥大患者（尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用而不会引起副作用）。急性窄角性[[青光眼]]和眼内压增高的病人（尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用）。[[糖尿病]]患者。出现[[黄疸]]时应停止用药。此外，如同其它抗抑郁药一样，下列问题应予以注意：患[[精神分裂症]]及其它[[精神病]]的患者服用抗抑郁药后，其症状有加重的可能性，狂想症状也有可能加重。处于[[抑郁]]的躁狂期。如患者具有自杀倾向，尤其在治疗早期，所开出本药数量应予限制。虽然抗抑郁药无成瘾性，但长期服用后突然停药有可能引起[[恶心]]，头疼及不适。对驾驶及机械操作能力的影响本药有可能影响注意力和机动性，使用本药的病人应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。对[[妊娠]]及哺乳的影响尚无足够的临床试验结果可以用来评价本药对妊娠的影响。[[动物试验]]中该药对[[胚胎]]无毒副作用。虽然仅有极少量的药物成分可从动物的乳汁中分泌出来，由于缺乏临床试验数据资料，因此不建议[[哺乳期]]的病人服用该药。对儿童的影响由于该药对于儿童有效性和安全性尚未被证实，因此不建议儿童使用该药

【生产单位】[[南京欧加农制药有限公司]]

[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]

瑞美隆 - 版本历史

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