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2014-02-06T02:29:36Z

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'''琥珀酸美托洛尔缓释片'''（Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets），商品名'''倍他乐克'''。[[高血压]]。[[心绞痛]]。伴有[[左心室]]收缩功能异常的[[症状]]稳定的[[慢性心力衰竭]]。

本药品被归类到[[治疗心力衰竭的药品列表|心力衰竭]]等药品分类。

==琥珀酸美托洛尔缓释片的副作用（不良反应）==
常见（&gt;1/100）：[[疲劳]]，[[头痛]]，[[头晕]]、肢端[[发冷]]，[[心动过缓]]、[[腹痛]]，[[恶心]]，[[呕吐]]，[[腹泻]]和[[便秘]]少见（&gt;=1‰，&lt;1%）：[[胸痛]]，[[体重增加]]、[[心力衰竭]]暂时恶化、[[睡眠障碍]]，[[感觉异常]]、[[气急]]，[[支气管哮喘]]或有[[气喘]][[症状]]者可发生[[支气管痉挛]]。
==琥珀酸美托洛尔缓释片禁忌症==
[[心源性休克]]。[[病态窦房结综合征]]。Ⅱ、Ⅲ度[[房室传导阻滞]]。不稳定的、失[[代偿]]性[[心力衰竭]]患者（[[肺水肿]]、低灌注或[[低血压]]），持续地或间歇地接受β受体[[激动剂]]正变力性治疗的患者。有[[症状]]的[[心动过缓]]或低血压。本品不可给予心率&lt;45次/分、P-Q间期&gt;0.24秒或[[收缩压]]&lt;100mmHg的怀疑[[急性心肌梗死]]的患者。心力衰竭[[适应症]]患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg，在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有[[坏疽]]危险的严重外周血管[[疾病]]患者。对本品中任何成份或其它[[β受体阻滞剂]][[过敏]]者。
==服用琥珀酸美托洛尔缓释片须注意的事项==
[[美托洛尔]]可能使外周血管[[循环障碍]][[疾病]]的[[症状]]如[[间歇性跛行]]加重。对严重的[[肾功能]]损害、伴[[代谢性酸中毒]]的各种急症，及合用[[洋地黄]]时，必须慎重。患[[变异]]型(Prinzmetal氏)[[心绞痛]]的患者，在使用[[β受体阻滞剂]]后可能会由于α[[受体]]介导的冠状[[血管收缩]]而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体[[阻滞剂]]在使用时也必须慎重。对[[支气管哮喘]]或其他慢性阻塞性[[肺病]]患者，应同时给予足够的扩[[支气管]]治疗，β2[[受体激动剂]]的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对[[糖代谢]]的影响或掩盖[[低血糖]]的危险低于非选择性β受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的[[肾上腺素]]治疗并不总能得到预期的疗效。[[嗜铬细胞瘤]]患者若使用[[琥珀酸]]美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。在严重的症状稳定性[[心力衰竭]]（[[心功能]]NYHAIV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有[[急性心肌梗死]]和[[不稳定型心绞痛]]的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失[[代偿]]的心力衰竭。突然撤除β受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能会使[[慢性心力衰竭]]病情恶化并增加[[心肌梗死]]和[[猝死]]的危险。因此，本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至最后减至半片23.75mg片剂，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如[[甲状腺毒症]]和嗜铬细胞瘤。
==琥珀酸美托洛尔缓释片的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能[[咀嚼]]或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其[[生物利用度]]。剂量应个体化，以避免[[心动过缓]]的发生。下列是有效的用药指导：[[高血压]]：47.5～95mg，一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它[[抗高血压药]]，最好是[[利尿剂]]和[[二氢吡啶]]类的钙拮抗剂，或者增加剂量。[[心绞痛]]：95～190mg，一日一次。需要时可合用[[硝酸]]酯类药物或增加剂量。
==琥珀酸美托洛尔缓释片药物相作用==
本品应避免与下列药物合并使用：[[巴比妥]]类药物：巴比妥类药物（对[[戊巴比妥]]作过研究）可通过酶诱导作用使[[美托洛尔]]的[[代谢]]增加。[[普罗帕酮]]：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的[[血浆]]浓度增高2～5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的[[副作用]]。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与[[奎尼丁]]相似，可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b[[受体]]阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。[[维拉帕米]]：维拉帕米与b受体[[阻滞剂]]合用时（已有与[[阿替洛尔]]、[[普萘洛尔]]和[[吲哚洛尔]]合用的报道），有可能引起[[心动过缓]]和[[血压下降]]。维拉帕米和b受体阻滞剂对于房室传导和[[窦房结]]功能有相加的抑制作用。本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：[[胺碘酮]]：一例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的[[窦性心动过缓]]。胺碘酮的半衰期很长（约50天），这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。I类[[抗心律失常药]]物：I类抗心律失常药物与b受体阻滞剂有相加的负性肌力作用，故在[[左心室]]功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学副作用。[[病态窦房结综合征]]和[[病理]]性[[房室传导阻滞]]的患者，也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。[[丙吡胺]]和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。非甾体类抗炎/[[抗风湿]]药（NSAID）：已发现NSAID抗炎[[镇痛药]]可抵消b受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面，经过研究的药物主要是[[吲哚美辛]]。b受体阻滞剂很可能不与[[舒林酸]]发生相互作用。在一项[[双氯芬酸]]的研究中，未发现b受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。[[苯海拉明]]：在快速羟化代谢人群中，苯海拉明使美托洛尔通过CYP2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6[[底物]]的代谢。[[地尔硫卓]]：钙离子[[拮抗剂]]和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有b受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。[[肾上腺素]]：约有10例报道显示，接受非选择性b受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在给予肾上腺素后发生明显的[[高血压]]和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。[[局部麻醉药]]中的肾上腺素在[[血管内给药]]时有可能引起这种反应。根据推测，使用[[心脏]]选择性的b受体阻滞剂时，发生这种反应的危险性较低。[[苯丙醇胺]]：苯丙醇胺50mg单剂给药能使健康志愿者的[[舒张压]]升高到病理的水平。普萘洛尔通常能[[拮抗]]这种由苯丙醇胺引起的[[血压]]增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，b受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中，也有发生高血压反应的报道。奎尼丁：奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢，结果使后者的血浆浓度显著升高、b受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径([[细胞色素]]P4502D6)进行代谢的b受体阻滞剂，也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。[[可乐定]]：b受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压[[利福平]]：利福平可诱导美托洛尔的代谢，导致后者的[[血药浓度降低]]。若与[[西咪替丁]]、[[肼屈嗪]]、选择性的[[5-羟色胺]]重摄取[[抑制剂]]（SSRI）如[[帕罗西汀]]、[[氟西汀]]和[[舍曲林]]合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。应严密监控同时接受其它b受体阻滞剂（如：[[滴眼液]]）或[[单胺氧化酶]]（[[MAO]]）抑制剂的患者。在接受b受体阻滞剂治疗的患者，[[吸入麻醉]]会增加心脏抑制作用。YCZ分2不子，N<br /> 【[[药物过量]]】[[毒性]]：美托洛尔7.5g引起成人致死性[[中毒]]。一例5岁儿童误服100mg经[[洗胃]]后无任何[[症状]]。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。症状：[[心血管系统]]症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以[[中枢神经系统]]症状和[[呼吸抑制]]为主要表现。主要的[[中毒症状]]有心动过缓、I～III度房室传导阻滞、[[心搏停止]]、血压下降、外周循环灌注不良、[[心功能不全]]、[[心源性休克]]、呼吸抑制和[[窒息]]。其他症状包括[[疲乏]]、[[精神错乱]]、[[神志丧失]]、频细震颤、[[痉挛]]、出汗、[[感觉异常]]、[[支气管痉挛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、可能有[[食管痉挛]]、[[低血糖]]（儿童特别容易发生）或[[高血糖]]症、[[高钾血症]]，对[[肾脏]]的影响，以及一过性[[肌无力综合征]]。治疗：诊断明确者，给予洗胃和[[活性炭]]，并严密观察病情变化。注意！为减少[[迷走神经]]刺激的危险，洗胃前应先静脉给予[[阿托品]]（成人0.25～0.5mg，儿童10～20mg/kg）。有指征时，进行[[气管内插管]]和[[呼吸]]支持治疗。给予适当的容量替代治疗，输注[[葡萄糖]]，监测[[心电图]]。阿托品1.0～2.0mg[[静脉注射]]，必要时可重复注射（主要控制迷走神经症状）。对心肌功能抑制的患者，可滴注[[多巴酚丁胺]]或[[多巴胺]]，[[葡乳醛酸钙]]（9mg/ml）10～20ml。另一种替代方法是[[胰高血糖素]]50～150mg/kg，1分钟内静脉注射，继以[[静脉滴注]]，或用[[氨力农]]。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和[[心律失常]]的患者，可输注[[氯化钠]]或[[碳酸氢钠]]。可能需要[[安装心脏起搏器]]。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的[[复苏]]抢救。治疗支气管痉挛时，可使用[[特布他林]]（注射或吸入）。此外，进行对症治疗。
==琥珀酸美托洛尔缓释片成分或处方==
[[琥珀酸]]美托洛尔。
==琥珀酸美托洛尔缓释片药理作用==
[[美托洛尔]]是一种选择性的β1[[受体]][[阻滞剂]]，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周[[血管]]和[[支气管]]上的β2受体产生作用所需剂量。[[琥珀酸]]美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于[[缓释片]][[血药浓度]]的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该[[剂型]]有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。[[β受体阻滞剂]]有负性变力和[[变时作用]]。美托洛尔的治疗可减弱与[[生理]]和[[心理负荷]]有关的[[儿茶酚胺]]的作用，降低心率、心排出量及[[血压]]。在[[应激]]状态下，[[肾上腺]]分泌的[[肾上腺素]]增加，美托洛尔不会妨碍生理性[[血管扩张]]。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2[[受体激动剂]]合用，治疗合并有[[支气管哮喘]]或其他明显的阻塞性[[肺病]]的患者。美托洛尔对[[胰岛素]]释放及[[糖代谢]]的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于[[糖尿病]]患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对[[低血糖]]的[[心血管]]反应如[[心动过速]]的影响较小，[[血糖]]回升至正常水平的速度较快。对于[[高血压]]患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的[[血压下降]]可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起[[电解质紊乱]]。对[[慢性心力衰竭]]的作用：在一项涉及3991例[[心功能]]NYHAⅡ-Ⅳ级、[[射血分数]]下降（≤0.40）的[[心力衰竭]]患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体[[症状]]改善（纽约[[心脏病]]协会分级和总体治疗评估分值）。另外，琥珀酸美托洛尔能增加射血分数，减少[[左心室]]收缩末期和[[舒张]]末期的容量。对快速型[[心律失常]]的患者，本品可阻断[[交感神经]]活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏[[细胞]]的自律性，及延长室上性[[传导]]的时间。在[[心肌梗死]]后患者中，美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后[[猝死]]的危险。
==琥珀酸美托洛尔缓释片贮藏方法==
遮光，密封保存。
==市场上的琥珀酸美托洛尔缓释片==
*'''倍他乐克'''
**生产企业：[[AstraZeneca AB]]
**批准字号：国药准字J20050061
**包装规格：47.5 mg

==参看==
*[[治疗心力衰竭的药品列表]]

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琥珀酸美托洛尔缓释片 - 版本历史

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