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2014-02-06T11:00:52Z

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请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

[[通用名]]称：[[注射用醋酸奥曲肽]]

商品名称：[[星安忆]]

英文名称：Octreotide Acetate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Cusuan Aoqutai

【成份】

本品主要成份为：[[醋酸奥曲肽]]，[[化学]]名称为： D-苯丙[[氨酰]]-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-[[色氨酰]]-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇（2→7）环二硫化物[[醋酸盐]]

化学结构式：

分子式：C49H66N10O10S2.XC2H4O2 X＝1.5～2.4

分子量：1019.26.X60.02 X＝1.5～2.4

辅料：[[乳酸]]、[[甘露醇]]、[[碳酸氢钠]]

【性状】本品为白色块状物或粉末。

【[[适应症]]】

1、[[肝硬化]]所致食道-[[胃静脉]]曲张[[出血]]的紧急治疗，与特殊治疗（如[[内窥镜]][[硬化剂治疗]]）合用。

2、预防[[胰腺]]术后[[并发症]]。

3、缓解与胃肠[[内分泌]][[肿瘤]]有关的[[症状]]和[[体征]]，有证据显示，本品对下列肿瘤有效：具[[类癌]]综合症的类癌瘤；VIP瘤；[[胰高糖素]]瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%（至今应用本品治疗的病例有限）：[[胃泌素瘤]]/Zollinger-Ellison[[综合症]]、[[胰岛]]瘤、[[生长激素]]释放因子瘤。

4、经手术、[[放射治疗]]或[[多巴胺受体]][[激动剂]]治疗失败的[[肢端肥大症]]患者，可控制症状，降低生长激素（GH）及[[生长素]]介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

【规格】0.1mg（以C49H66N10O10S2计）。

【用法用量】

1、食道－胃静脉曲张出血

持续[[静脉滴注]]0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用[[生理盐水]]稀释或[[葡萄糖]]液稀释。

2、预防胰腺术后的并发症

0.1毫克[[皮下注射]]，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

3、胃肠胰内分泌肿瘤

初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据[[耐受性]]和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。

4、肢端肥大症

初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2～0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测[[血浆]]GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

【[[不良反应]]】

1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位针剌或烧灼感，伴[[红肿]]。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。

2、[[胃肠道]]反应，包括[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[痉挛]]性[[腹痛]]、胀气、稀便、[[腹泻]]及[[脂肪痢]]。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似[[急性肠梗阻]]伴进行性严重[[上腹痛]]、[[腹部]]触痛、[[肌紧张]]和[[腹胀]]。

3、长期使用可能导致胆结石的形成。

4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和[[胰岛素]]的释放，故本品可能引起[[血糖]]调节紊乱。由于可降低患者餐后[[糖耐量]]，少数长期给药者可引致持续的[[高血糖]]症，曾观察到[[低血糖]]的出现。

5、其他：少数报道出现[[急性胰腺炎]]，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者[[脱发]]；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现[[胰腺炎]]；个别患者发生[[肝功能]]失调，包括缓慢发生的高[[胆红素血症]]伴[[碱性磷酸酶]]、γ-[[谷氨酰转移酶]]和[[转氨酶]]轻度增高。

【禁忌】

对[[奥曲肽]]或本品中任一[[赋形剂]]过敏者禁用。

【注意事项】

1、由于分泌GH的[[垂体]]肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。

2、长期使用，应每隔6～12个月作[[胆囊]][[超声波]]检查。

3、[[胰岛素依赖型糖尿病]]或已患[[糖尿病]]患者，应密切监测血糖水平。

4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。

5、避免短期内在同一部位多次注射。

6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】

尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。

【儿童用药】

本品用于儿童的经验有限。

【老年用药】

尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。

【[[药物相互作用]]】

本品可降低肠道对[[环孢素]]的吸收，使[[西咪替丁]]的吸收延迟。

【[[药物过量]]】

药物过量者应给予对症处理。　　
==药理毒理==
药理作用：

奥曲肽是人工合成的八[[肽]][[化合物]]，为十四肽人生长[[抑素]]类似物，奥曲肽的药理作用与天然[[激素]]相似，但其抑制生长激素、[[胰高血糖素]]和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低[[内脏]]血流，抑制5-HT、胃泌素、[[血管活性肠肽]]、[[糜蛋白酶]]、[[胃动素]]、胰高血糖素的分泌。

毒理研究：

遗传[[毒性]]：实验室研究未见遗传毒性。

[[生殖]]毒性：[[大鼠]]和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。

致癌性：小[[鼠皮]]下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时，可见注射部位出现[[肉瘤]]和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组发生率为8～10%。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见[[肿瘤发生]]。在该最高剂量组中，雌性动物[[子宫腺]]瘤的发生率为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中[[雌激素]]水平有关。

【药代动力学】

该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其[[消除半衰期]]为100分钟。[[静脉注射]]后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为6升，总体廓清率为160毫升/分，[[血浆蛋白结合率]]达65%。

【贮藏】避光，2～8℃保存。

【包装】西林瓶装，5瓶/盒

【有效期】暂定24个月

【执行标准】YBH35072005

【批准文号】国药准字H20052374

【生产企业】[[北京星昊医药股份有限公司]]

注射用醋酸奥曲肽 - 版本历史

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