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以“{{头部模板-药品}} '''注射用醋酸卡泊芬净'''（Caspofungin　Acetate　for　Injection），商品名'''科赛斯'''。适用于食管念珠菌病...”为内容创建页面

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'''注射用醋酸卡泊芬净'''（Caspofungin　Acetate　for　Injection），商品名'''科赛斯'''。适用于[[食管]]念珠菌病，以及其它药物（如[[两性霉素B]]、两性霉素B指[[质体]]、[[伊曲康唑]]等）治疗无效或不耐受的侵入性[[曲霉病]]。

本药品被归类到[[其它抗菌消炎类药品列表|其它抗菌消炎类]]等药品分类。

==注射用醋酸卡泊芬净的副作用（不良反应）==
本品常见的不良反应为[[皮疹]]、[[皮肤潮红]]、[[瘙痒]]、热感、[[发热]]、[[面部浮肿]]、[[支气管痉挛]]、[[静脉炎]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等。也见[[呼吸困难]]、[[喘鸣]]、皮疹恶化等[[过敏反应]]的报道。也可见[[转氨酶升高]]、[[血清碱性磷酸酶]]升高、血钾降低、[[嗜酸粒细胞增多]]、[[尿蛋白]]升高、[[尿红细胞]]升高等。
==注射用醋酸卡泊芬净禁忌症==
对本品中任一组分[[过敏]]者禁用。
==服用注射用醋酸卡泊芬净须注意的事项==
目前资料表明，本品长期持续应用[[耐受性]]良好，但不宜与[[环孢素]]合用，对本品中任一组分[[过敏]]者禁用。在[[大鼠]]和家兔中的试验提示本品可能具有[[胚胎]][[毒性]]，因此孕妇和[[哺乳期]]妇女慎用。儿产患者的安全性和有效性尚未建立。
==注射用醋酸卡泊芬净的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

本品不可[[静脉推注]]，仅供缓慢[[静脉滴注]]，持续1小时以上。侵入性[[曲霉病]]患者；第一天应给予70mg的负荷剂量，随后一日50mg，当剂量增加到一日70mg时，[[耐受性]]良好，但是超过此剂量，其安全性和有效性尚未进行充分研究。[[食管]]念珠菌病患者：一日50mg，由于[[HIV感染]]者易发生[[口咽]][[念珠菌病]]，可以考虑口服治疗。[[肝功能不全]]时，轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5～6分）无需调整剂量。中度肝功能不全（Child-Pugh评分5～6分）无需调整剂量。中度肝功能不全（Child-Pugh评分7～9分）的食管/口咽念珠菌病患者，建议本品用药剂量为一日35mg；侵入性曲霉病患者的起始剂量为一日70mg，随后一日35mg。尚未进行有关重度肝功能不全（Child－Pugh评分&gt;9分）患者的用药研究。
==注射用醋酸卡泊芬净药物相作用==
体外试验显示，[[醋酸卡泊芬净]]对于[[细胞色素]]P450（CYP）系统中任何一种酶都不抑制。在临床研究中，[[卡泊芬净]]不会诱导改变其它药物经CYP3A4[[代谢]]。卡泊芬净不是P-[[糖蛋白]]的[[底物]]。对细胞色素P450而言，卡泊芬净是一种不良的底物。在2项临床研究中发现，[[环孢素]]（4mg/kg一次给药，或3mg/kg两次给药）能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由于[[肝脏]]减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使[[环孢菌素]]的[[血浆]]浓度升高。当本品与环抱菌素同时使用时，会出现肝酶[[ALT]]和[[AST]]水平的一过性升高。在一项40名患者使用本品和环孢菌素1-290天不等（平均17.5天）的回顾性研究中，没有发现严重的肝脏不良事件（见注意事项）。在健康受试者中进行的临床研究中显示，本品的药代动力学不受[[伊曲康唑]]、[[两性霉素B]]、[[麦考酚酸]]盐、[[奈非那韦]]或他克莫斯的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、[[利福平]]或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。本品能使[[他克莫司]]（FK-506）的12小时血浓度（C12hr）下降26%。对于同时接受这2种药物治疗的病人，建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测，同时适当地调整他克莫司的剂量。两项[[药物相互作用]]的临床研究显示利福平既诱导又抑止卡泊芬净的消除，[[稳态]]显示净诱导作用。在其中一项研究中，同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天。在第二项研究中，单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态，然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天。当利福平的诱导作用达到稳态时，卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小，但卡泊芬净谷浓度减少了约30%。利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时，卡泊芬净血浆浓度在第1天有短暂的升高（AUC升高约60%）。当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中，没有发现这种抑止作用，卡泊芬净的浓度没有升高。另外，群体药代动力学检查的结果提示，当本品与其他药物清除诱导剂（[[依非韦伦]]、[[奈韦拉平]]、[[苯妥英]]、[[地塞米松]]或[[卡马西平]]）同时使用时，可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。目前获得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程，而不是代谢。因此，当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时，应考虑给予本品每日70mg的剂量（见用法用量）。
==注射用醋酸卡泊芬净成分或处方==
主要成分为[[醋酸卡泊芬净]]。
==注射用醋酸卡泊芬净药理作用==
[[醋酸卡泊芬净]]是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的[[半合成]][[脂肽]]（棘[[白菌]]素，echinocandin）[[化合物]]。)化合物。醋酸卡泊芬净能抑制许多丝状[[真菌]]和[[酵母菌]][[细胞壁]]的一种基体成分-β(1，3)-D-[[葡聚糖]]的合成。哺乳类动物的[[细胞]]中不存在β(1，3)-D-葡聚糖。体外[[药理学]]研究显示，[[卡泊芬净]]对许多种[[致病性]]曲[[霉菌]]属和[[念珠菌属]]真菌具有[[抗菌]]活性。目前尚未建立针对β(1，3)-D-葡聚糖[[合成抑制剂]]检测的[[标准药物]]敏感性试验方法。而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。毒理研究：在小鼠和[[大鼠]]中，由[[静脉注射]]卡泊芬净，其[[LD]]50大约介于25-50mg/kg之间。尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊芬净致癌的可能性。在一系列的体外研究中，未发现卡泊芬净有致突变或具有[[遗传]][[毒性]]。另外，在小鼠体内进行的[[骨髓]][[染色体]]试验中，当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达12.5mg/kg时，也没有发现有遗传毒性。
==注射用醋酸卡泊芬净贮藏方法==
2～8℃冷藏保存。
==市场上的注射用醋酸卡泊芬净==
*'''科赛斯'''
**批准字号：注册证号H20060120
**包装规格：50mg/瓶

==参看==
*[[其它抗菌消炎类药品列表]]

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注射用醋酸卡泊芬净 - 版本历史

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