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注射用盐酸雷莫司琼 - 版本历史
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'''注射用盐酸雷莫司琼'''（Ramosetron Hydrochloride for Injection），预防或治疗[[抗恶性肿瘤药]]物所引起的[[恶心]],[[呕吐]]等[[消化道]][[症状]].<br />
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本药品被归类到[[抗肿瘤辅助药品列表|抗肿瘤辅助药]]等药品分类。<br />
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==注射用盐酸雷莫司琼的副作用（不良反应）==<br />
[[盐酸雷莫司琼]]上市前进行安全评价的352例病例中有7例(2.0%)出现了[[不良反应]].主要的不良反应是[[发热]],[[头痛]],[[头重]]等. 严重不良反应:对本品[[过敏]]者可能出现[[过敏症]]状如:[[胸闷]],[[呼吸困难]],[[喘鸣]],[[颜面潮红]],发红,[[瘙痒]],[[发绀]],[[血压]]降低甚至[[休克]]等.发生率尚不明确.此外,在国外有使用其它[[5-HT]]3[[受体]][[拮抗]]型[[止吐药]]出现[[癫痫]]样发作的报告. 其他不良反应 0.1～1%以下发生率不明确过敏症状［注］ 发红,出疹,瘙痒精神神经系统头痛,头重[[消化系统]] [[腹泻]] [[便秘]] [[肾脏]] [[BUN]] 上升,血中[[肌酸酐]]上升[[肝脏]][[肝功能异常]]([[AST]]([[GOT]])上升,[[ALT]](GPT)上升,γ-GTP上升,[[胆红素]]上升等) 其 他身体发热感,[[头部]][[发烧]],[[舌头]]麻木感打噎 (注)出现该[[症状]]时应终止用药.<br />
==注射用盐酸雷莫司琼禁忌症==<br />
对本药成份有[[过敏史]]者禁用.<br />
==服用注射用盐酸雷莫司琼须注意的事项==<br />
1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉[[注射给药]]. 2.开[[安瓿]]时:本品的容器是一点切割型安瓿,最好先用[[酒精]][[棉签]]擦拭安瓿[[颈部]]后再打开.<br />
==注射用盐酸雷莫司琼的用法用量==<br />
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。 临用前用2ml 5%[[葡萄糖]]溶液,[[生理盐水]]或[[注射用水]]稀释后使用.<br />通常成人[[静脉注射]]给药0.3mg,1日1次,另外,可根据年龄,[[症状]]不同适当增减用量.效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不可超过0.6mg.<br /><br />
==注射用盐酸雷莫司琼药物相作用==<br />
本药与[[甘露醇注射液]],[[布美他尼注射液]],[[呋塞米注射液]]等可发生[[配伍]]反应,所以不要混合使用.但向含有[[呋喃苯胺酸]]20mg的呋塞米注射液中加200ml[[生理盐水]]与本药1支混合时可以使用.<br />
==注射用盐酸雷莫司琼成分或处方==<br />
本品主要成分为[[盐酸雷莫司琼]],[[化学]]名称为:(-)-5-(R)-(1-甲基-[[吲哚]]-3-羰基)-4,5,6,7-四氢-[[苯并咪唑]]盐酸盐.<br />结构式:<br />分子式:C17H17N3O.HCl<br />[[分子量]]:315.80<br />
==注射用盐酸雷莫司琼药理作用==<br />
1.5-HT3[[受体]][[拮抗作用]]在[[5-羟色胺]]引起的豚鼠离体[[结肠]]收缩实验和[[大鼠]],雪貂心率减慢[[反射]](Bezoold-Jarisch反射)实验中,本药显示了对[[5-HT]]3受体的拮抗作用. 2.[[抗恶性肿瘤药]]物诱发[[呕吐]]抑制作用对使用[[顺铂]]诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用. 顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从[[消化道]]的肠[[嗜铬细胞]]中游离出来.5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入[[迷走神经]]末梢的5-HT3受体结合,进而刺激[[呕吐中枢]]诱发呕吐.[[盐酸雷莫司琼]]主要通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用的. [[毒性]]研究 1.急性毒性对小鼠,大鼠和狗进行了[[静脉]]给药的动物实验.小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和[[痉挛]]后死亡.[[LD]]50分别是:雄性小鼠90～108mg/kg,雌性小鼠108～130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg.对狗给药30mg/kg后可见呕吐,[[呼吸急促]],心率加快,[[体重减少]]等,未出现死亡.无论哪种动物都没有明显的[[性别差异]]. 2.[[亚急性]]毒性对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验.大鼠(给药量:0.1,1.0,10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时[[体重增加]]受到抑制(大约4%).但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现[[病理]][[组织学]]的异常.大鼠的最大无毒剂量推定为0.1mg/kg/日.对狗的最高给药量达3mg/kg,也未出现毒性影响. 3.[[生殖]]毒性与致癌性对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现[[妊娠]]毒性,未出现致畸,致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制.剂量达20mg/kg时家兔出现[[胎儿]]体重减少,[[骨化]]延迟,但未出现致畸作用.对大鼠和小鼠的24周[[口服给药]]表明,未见[[肿瘤发生]].<br />
==注射用盐酸雷莫司琼贮藏方法==<br />
遮光,密闭保存.<br />
==市场上的注射用盐酸雷莫司琼==<br />
*'''注射用盐酸雷莫司琼'''<br />
**生产企业：[[山东鲁抗辰欣药业有限公司]]<br />
**批准字号：国药准字H20090061<br />
**包装规格：0.3mg<br />
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==参看==<br />
*[[抗肿瘤辅助药品列表]]<br />
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