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2014-02-05T22:58:13Z

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'''注射用盐酸伊立替康'''（Irinotecan Hydrochloride for Injection），商品名'''艾力'''。晚期[[大肠癌]]患者的治疗。与[[5-氟尿嘧啶]]和[[亚叶酸]]联合治疗既往未接受[[化疗]]的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

本药品被归类到[[抗肿瘤辅助药品列表|抗肿瘤辅助药]]等药品分类。

==注射用盐酸伊立替康的副作用（不良反应）==
1．[[胃肠道]]：迟发性[[腹泻]]：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性[[毒性反应]]，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20％发生严重腹泻。出现第一次[[稀便]]的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现[[假膜性结肠炎]]，其中1例已被[[细菌学]]证实（难辨梭状芽胞杆菌）。 [[恶心与呕吐]]：使用[[止吐药]]后10％患者仍发生严重[[恶心]]及[[呕吐]]。其他胃肠反应：腹泻及／或呕吐伴随[[脱水]][[症状]]已有报导。少于10％的患者发生与本品治疗有关的[[便秘]]。少见发生[[肠梗阻]]报道。其他轻微反应如：[[厌食]]、[[腹痛]]及[[黏膜]]炎。 2．[[血液]]学：[[中性粒细胞减少]]是剂量限制性[[毒性]]。78.7％的患者均出现过[[中性粒细胞减少症]]，严重者〔[[中性粒细胞]]计数＜500／mm3) 占22.6％。在可评价的周期内，18％出现中性粒细胞计数＜1000／mm3，其中7.6％中性粒细胞计数＜500／mm3，中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到最低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。6.2％的患者（按周期为1.7％）出现严重中性粒细胞减少症合并[[发热]]。10.3％的患者（按周期为2.5％）出现[[感染]]；5.3％的患者（按周期为1.1％）出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例死亡。[[贫血]]的发生率为58.7％ (其中8％[[Hb]]＜8g/dl,0.9%Hb＜6.5g／dl）。7.4％的患者（按周期为1.8％）出现[[血小板减少症]]（＜1 00000／mm3），（其中0.9％[[血小板]]＜5 00000／mm3，按周期为0．2％）。几乎所有患者均在第22天恢复。在上市后使用中，曾报道1例因抗血小板[[抗体]]导致外周血小板减少症的病例。 3．急性[[胆碱能综合征]]： 9％的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。主要症状为：早发性腹泻及其他症状，如用药后第一个24小时内发生：腹痛、[[结膜炎]]、[[鼻炎]]、[[低血压]]、[[血管舒张]]、出汗、[[寒战]]、[[全身不适]]、[[头晕]]、[[视力障碍]]、[[瞳孔缩小]]、[[流泪]]、[[流涎]]增多，以上症状于[[阿托品]]治疗后消失。 4．其他作用：早期的反应如[[呼吸困难]]、[[肌肉]]收缩、[[痉挛]]及[[感觉异常]]等均有报道。少于10％的患者出现严重[[乏力]]，其与使用本品的确切关系尚未阐明。常见[[脱发]]，为可逆的。12％的患者在无感染或严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度[[皮肤]]反应，[[变态反应]]及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。 5．[[实验室检查]]：[[血清]]中短暂、轻至中度[[转氨酶]]、[[碱性磷酸酶]]、[[胆红素]]水平升高的发生率分别为9.2％、8.l％和 1.8％（指在无进展性[[肝转移]]的患者）。7.3％的患者出现短暂的轻至中度血清肌[[肝水]]平升高。
==注射用盐酸伊立替康禁忌症==
1．禁用于有[[慢性肠炎]]和／或[[肠梗阻]]的患者。 2．禁用于对[[盐酸伊立替康]][[三水]]合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。 3．禁用于孕期和[[哺乳期]]妇女。 4．禁用于[[胆红素]]超过正常值上限1.5倍的患者。 5．禁用于严重[[骨髓]]功能[[衰竭]]的患者。 6．禁用于[[WHO]]行为状态评分＞2的患者。
==服用注射用盐酸伊立替康须注意的事项==
1.本品应在有经验的[[肿瘤专科]]医生指导下使用。 2.考虑到[[不良反应]]的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：(1)患者具危险因素，特别是[[WHO]]行为状态评分＝2。(2)在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，(当迟发性[[腹泻]]一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗)。建议[[医院]]应对这类患者严格管理。 3.本品不能[[静脉推注]]，[[静脉滴注]]时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。 4.关于迟发性腹泻：患者必须了解，在使用本品24小时后及在下周期[[化疗]]前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次[[稀便]]的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过[[腹部]]／[[盆腔]][[放疗]]的患者基础[[白细胞]]升高及行为状态评分＞2的患者，其腹泻的危险性增加在治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并[[中性粒细胞减少症]]的患者更是如此。一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量合电解质的饮料并马上。开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用本品的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的[[氯苯哌酰胺]](2mg/2小时)这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致[[麻痹性肠梗阻]]的危险。故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症([[粒细胞]]计数＜500／mm3时，应用广谱[[抗菌素]]预防性治疗。除抗腹泻治疗外，当出现以下[[症状]]时应住院治疗腹泻：－腹泻同时伴有[[发热]]；－严重腹泻(需[[静脉]][[补液]])－开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。氯苯哌酰胺不应用于预防性治疗，甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量(见用法用量)。 5.[[血液]]学：在本品治疗期间，每周应查全[[血细胞]]计数，患者应了解[[中性粒细胞减少]]的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症([[体温]]超过38℃，[[中性粒细胞]]计数＜1000／mm3，应立即住院静脉滴注[[广谱抗菌素]]治疗。只有当中性粒细胞计数＞1500／mm3，方可恢复使用本品治疗。当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症(＜500／mm3)，发热(体温超过38℃)或[[感染]]伴中性粒细胞减少(中性粒细胞计数＜1000／mm3)，应减量(见用法用量部分)对出现严重腹泻的患者，因其感染的危险性及血液学[[毒性]]会增加，应做全血细胞计数。 6.治疗前及每周期化疗前均检查[[肝功能]]。肝功能不良患者([[胆红素]]在正常值上限的1.0～1.5，[[转氨酶]]超过正常值上限的5倍时)出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大，应严密监测。本品禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。 7.每次用药前应预防性使用[[止吐药]]。本[[药引]]起[[恶心呕吐]]的报道很常见。[[呕吐]]合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。 8.若出现急性[[胆碱能综合征]](早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部[[痉挛]]。[[流泪]]、[[瞳孔缩小]]及[[流涎]])，应使用[[硫酸阿托品]]治疗(0.25mg[[皮下注射]])。对[[气喘]]的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用硫酸阿托品。 9.老年人由于各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择本品剂量时应谨慎。 10.治疗期间及治疗结束后3个月应采取[[避孕]]措施。 11.对驾驶和操作机器能力的影响：患者应注意，在使用本品24小时内。有可能出现[[头晕]]及[[视力障碍]]，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。
==注射用盐酸伊立替康的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

剂量与用法：仅用于成人。推荐剂量：在单药治疗中（对既往接受过治疗的患者）：[[开普拓]]的推荐剂量为350mg/m2，[[静脉滴注]]30-90分钟，每3周用一次。在联合治疗中（对既往未接受过治疗的患者）：通过以下方案对与[[5-氟尿嘧啶]]（5-[[FU]]）和[[亚叶酸]]（FA）联合应用的安全性和有效性进行了评价。开普拓加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亚叶酸（FA）的2周治疗方案。开普拓的治疗推荐剂量是180mg/m2，每2周给药一次，持续静脉滴注30到90分钟，随后滴注亚叶酸和5-氟尿嘧啶。剂量调整：应在所有的[[不良反应]]恢复到NCI-CTC（国家[[肿瘤]]研究所通用[[毒性]]标准）分级标准的0或1级，且与治疗相关的[[腹泻]]完全缓解之后再进行开普拓治疗。在第二阶段的滴注治疗开始时，要根据上一次治疗中观察到的最严重的不良反应加以调整开普拓和5-氟尿嘧啶的剂量（如果应用此药），为有利于与治疗相关不良反应的恢复，治疗应推迟1-2周。当发生以下不良反应时，开普拓和/或5-氟尿嘧啶（如果应用此药）的剂量应减少15-20%：.[[血液]]学毒性（[[中性粒细胞减少症]]4级，[[发热]]性中性粒细胞减少症（中性粒细胞减少症3-4级，发热2-4级），[[血小板减少症]]及[[白细胞减少症]]（4级））。.非血液学毒性（3-4级）。疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。特殊人群：[[肝功能受损]]的患者：当患者的[[胆红素]]超过在正常值上限的1.0-1.5倍时（ULN），发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加，在此人群中应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限的1.5倍时，不可用开普拓治疗。[[肾功能]]不佳的患者：开普拓不宜用于肾功能不良的患者，这方面的研究尚未开展。老年人：未在老年人中做特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能减退的机率很大，选择剂量时须谨慎。在此群体中需要给予更加严密密切的病情监视。
==注射用盐酸伊立替康药物相作用==
[[伊立替康]]与[[神经]]肌肉[[阻滞剂]]之间的相互作用不可忽视，[[开普拓]]具有抗胆碱[[酯酶]]活性，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长[[琥珀胆碱]]的神经肌肉阻滞作用，[[非去极化]]神经肌肉阻滞剂可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，而非去极化药物的神经肌肉阻滞作用可能被[[拮抗]]。[[配伍禁忌]]：尚不清楚。请勿与其他药物混合。
==注射用盐酸伊立替康成分或处方==
[[盐酸伊立替康]]。
==注射用盐酸伊立替康药理作用==
[[伊立替康]]是[[喜树碱]]的[[半合成]][[衍生物]]。喜树碱可特异性地与[[拓扑异构酶]]I结合，后者诱导可逆性[[单链]]断裂，从而使[[DNA]]双链结构[[解旋]]；伊立替康及其活性[[代谢物]]SN－38可与拓扑异构酶I－DNA[[复合物]]结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的[[细胞毒]]作用归因于DNA合成过程中，[[复制酶]]与拓扑异构酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物[[细胞]]不能有效地修复这种DNA双链断裂。
==注射用盐酸伊立替康贮藏方法==
遮光，密闭保存。
==市场上的注射用盐酸伊立替康==
*'''艾力'''
**生产企业：[[江苏恒瑞医药股份有限公司]]
**批准字号：国药准字H20040711
**包装规格：100mg
*'''艾力'''
**生产企业：[[江苏恒瑞医药股份有限公司]]
**批准字号：国药准字H20020687
**包装规格：40mg(按C33H38N4O6.HCl计)

==参看==
*[[抗肿瘤辅助药品列表]]

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注射用盐酸伊立替康 - 版本历史

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