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<p>以“&lt;b&gt;Mecobalamin for injection&lt;/b&gt; <a href="/%E5%8C%96%E5%AD%A6" title="化学">化学</a>名&lt;b&gt;:&lt;/b&gt;Coα-（5，6-二甲基<a href="/%E8%8B%AF%E5%B9%B6%E5%92%AA%E5%94%91" title="苯并咪唑">苯并咪唑</a>基）-Coβ-甲基-钴胺酰胺。 化学结构式如下： 分子式...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>&lt;b&gt;Mecobalamin for injection&lt;/b&gt;<br /> <br /> [[化学]]名&lt;b&gt;:&lt;/b&gt;Coα-（5，6-二甲基[[苯并咪唑]]基）-Coβ-甲基-钴胺酰胺。<br /> <br /> 化学结构式如下：<br /> <br /> 分子式：C63H91CoN13O14P　<br /> <br /> 分子量：1344.40<br /> <br /> 【性状】 本品为粉红色[[冻干]]疏松块状物或粉末。<br /> <br /> 【[[适应症]]】　<br /> <br /> 1.用于[[周围神经病]]。<br /> <br /> 2.因缺乏[[维生素B12]]引起的[[巨幼红细胞性贫血]]的治疗。<br /> <br /> 【规格】 0.5mg。<br /> <br /> 【贮藏】 避光、密封保存。<br /> <br /> 【包装】 内包装采用棕色西林瓶包装，外套铝袋。　　<br /> ==药理毒理==<br /> 药理作用<br /> <br /> [[甲钴胺]]是一种内源性的[[辅酶B12]]，参与一碳单位循环，在由[[同型半胱氨酸]]合成[[蛋氨酸]]的[[转甲]]基反应过程中起重要作用。<br /> <br /> 动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入[[神经元]][[细胞器]]，参与脑[[细胞]]和[[脊髓]]神经元[[胸腺嘧啶核苷]]的合成，促进[[叶酸]]的利用和[[核酸]][[代谢]]，且促进核酸和[[蛋白质合成]]作用较氰钴胺强；能促进[[轴突运输]]功能和[[轴突]]再生，使[[链脲霉素]]诱导的[[糖尿病]][[大鼠]][[坐骨神经]]轴突骨架[[蛋白]]的运输正常化；对药物引起的[[神经退变]]，如[[阿霉素]]、[[丙烯酰胺]]、[[长春新碱]]引起的小鼠轴突退变及自发[[高血压大鼠]][[神经]][[疾病]]，具有抑制作用；能使延迟的[[神经突]]触传递和[[神经递质]]减少恢复正常，通过提高[[神经纤维]][[兴奋性]]，恢复[[终板电位]]诱导，使饲以[[胆碱]]缺乏[[饲料]]大鼠的脑内[[乙酰胆碱]]恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中[[卵磷脂]]的合成和神经[[髓鞘形成]]。<br /> <br /> 毒理研究<br /> <br /> [[生殖]][[毒性]]：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。　　<br /> ==药代动力学==<br /> 1、人体药代动力学<br /> <br /> （1）单次给药<br /> <br /> 给12位健康成年男子一次[[肌内注射]]以及[[静脉注射]]甲钴胺（CH3-B12）0.5mg，达到[[血清]]中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是,肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（Δcmax）各自为22.4 ng/ml，85.0ng/ml。 <br /> <br /> 另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h.ng/ml，358.6h.ng/ml，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。<br /> <br /> [[单剂量]]注射[[甲钴胺注射液]]0.5mg的药代动力学参数（n＝12）<br /> <br /> Tmax<br /> <br /> (min)　Cmax<br /> <br /> (ng/mL)　AUC0-144h<br /> <br /> (ng.h /ml)　T1/2<br /> <br /> (h)<br /> <br /> 静脉注射　0-3　85.0±8.9　358.6±34.4　27.1<br /> <br /> 肌内注射　54±6　22.4±1.1　204.1±12.9　29.0<br /> <br /> (2)连续给药<br /> <br /> 给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。<br /> <br /> 2．动物药代动力学<br /> <br /> 给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、[[肾上腺]]、肠、胰、[[脑垂体]]，在眼、脊髓、脑、[[肌肉]]等浓度低。　　<br /> ==用法用量==<br /> 1．周围神经病<br /> <br /> 成人一次mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、[[症状]]酌情增减。<br /> <br /> 2．巨幼红细胞性贫血<br /> <br /> 成人一次mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1-3个月可给与一次mg。<br /> <br /> [[分类:药学]][[分类:药理学]]</div>

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