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2014-02-06T00:05:41Z

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能预防或减轻放射损伤的药物称之为[[辐射防护剂]]（radioprotectant）。经过近半个世纪的努力，研究的药物很多，也筛选出了一些有效药物。但总的来说，还不尽理想，有的药物防护[[效价]]低，有的有效时间短，有的[[毒副作用]]大，使用受限制。

== （一）辐射防护剂的作用原理==

1．参与[[辐射]]化学反应：辐射[[生物学]]作用初期的辐射化学反应包括[[自由基]]生成、自由基化学反应、[[生物]]大分子损伤等。由于辐射防护剂参与了上述辐射化学反应，可能对靶[[分子]]提供防护，从而减轻其损伤。例如防护剂直接吸收能量，减轻O2的作用，提供氢原子促进损伤分子的修复，以及防护剂与靶分子或[[细胞]]结合[[复合体]]起保护作用作用等。一般认为含[[巯基]]的辐射防护剂可能有这方面的作用。这类药物通常只能在照前使用才有效。

2．干预[[生化]]—[[生理]]反应：某些化学防护剂可以干预细胞[[代谢]]，或参与[[神经体液调节]]机制，改变其生化、生理状态，从而起到减轻损伤、促进修复的作用。例如降低细胞代谢率以减轻细胞的[[辐射敏感性]]；延缓或促进细胞的[[增殖]]、[[分化]]；调节和增强机体的[[免疫功能]]，提高机体的辐射耐受力等。[[雌激素]]的防护作用即与其影响[[造血干细胞]]的生理功能、调节[[干细胞]]的增殖和分化有关。近年发现的许多[[细胞因子]]，如[[集落刺激因子]]、[[白介素]]、[[肿瘤坏死因子]]、[[干扰素]]等，具有多方面的生物活性，显示了辐射防护的效果。它们的机理可能与调节细胞的生理活性有关。这一类防护剂大多是在照前和照后使用都有一定效果。

== （二）几种主要的辐射防护剂==

1．[[半胱胺]]（mercaptoethylamine，MEA）

H2N-CH2—2CH—SH

半胱胺是研究最早的含巯基防护剂之一。它是[[半胱氨酸]]的脱羧[[衍生物]]，也是[[辅酶A]]的组成成份。小鼠受致死剂量γ线照射前10～15分钟腹腔注射可以提高存活率80％。临床[[放疗]]病人[[静脉注射]]给药，可以减轻放射反应。但此药有效防护期短，[[毒性]]大，口服效果差，在空气中不稳定。

2．胱胺（cystamine）

{{图片|glwbrxs7.jpg|胱胺}}

胱胺是关胱胺的氧化物，在体内可以还原成关胱胺，它的防护效力优于半胱胺，且可口服，化学性质比较稳定。照射前口服[[盐酸]]胱胺能减轻放射反应，提高外周血[[白细胞]]。

用法：于照射前1小时口服盐酸胱胺1g。其[[副作用]]是对胃粘膜有一定刺激作用，[[胃肠病]]患者忌用。

3．[[氨乙基异硫脲]]（aminoethylisothiourea，AET）

{{图片|glwbryij.jpg|氨乙基异硫脲}}

氨乙基异硫脲也是研究得较早的一个防护剂，是半胱胺的巯基被[[脒基]]取代的衍生物。其防护作用时间长，能口服，化学性质较稳定。预防效果好。例如狗受5Gy γ线照射前静脉注射AET氢溴酸盐125mg/kg，存活90％，对照动物全部死亡。但人无论口服或[[注射给药]]副作用均较大（[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[皮肤潮红]]等），限制了它的使用。

4．氨基丙胺基乙基硫代[[磷酸]]单钠盐（[[WR]]-2721）

{{图片|glwbrwqr.jpg|氨基丙胺基乙基硫代磷酸单钠盐}}

WR-2721是防护剂中防护效果较好的一种。这是MEA的硫基用硫代硫[[酸酯]]盐掩盖，并用丙胺基取代MEA氨基上的1个氢原子的衍生物。其抗放作用明显高于MEA和AET，有效时间约为3小时，如小猎犬受核反应堆中子和γ线混合照射2.5、3.3、5.5的6.5Gy前30分钟静脉注射150mg/kg，可分别提高存活率100％、100％、80％和60％。小鼠口服有效。但大动物口服效果差，因达到[[血液]]有效浓度的口服剂量太大，动物难于耐受药物的毒性。

临床使用口服200mg/kg，是人可耐受而且有防护作用的剂量。由于WR-2721选择性地分布于正常组织，在缺少[[血管]]的实体瘤组织中分布较少，用于[[放射治疗]]可以保护正常组织，增强对[[肿瘤]]的放疗效果。

在WR-2721以后值得注意的有WR-3689，它比WR-2721分子多一个甲基（置换丙胺基氨基上的1个H）。其防护效价与WR-2721不相上下，甚至有报告认为超过WR-2721。其[[治疗指数]]（药物的[[LD]]50/最低[[有效剂量]]）是13.6，而WR-2721为12.0。该研究所将其列为WR-2721的备选药物。

5．雌激素　天然[[甾体激素]]（如[[雌二醇]]）或人工合成的非甾体[[激素]]（如已烷雌酚、[[已烯雌酚]]等），在动物实验中都显示一定程度的辐射防护作用，而且照前后给药都有效果。如狗受2.6～2.8Gy照射前36小时肌注[[雌三醇]]10mg，提高存活率67％；照射后6小时肌注10mg，仍可提高存活率60％，如照前，照后两次各注射10mg，则可提高存活率70％，优于单次给药。临床用于肿瘤放疗病人，可减轻因放疗引起的白细胞下降。缺点是具有雌活性，应用时有一定的副作用，雌三醇油[[混悬针剂]]，预防使用，于照射前6天内或照前即刻1次肌注10mg。治疗使用，于照射后1天内肌注10mg。照前照后结合使用，或与其它药物伍用，可提高疗效。[[妇科]]肿瘤，[[再生障碍性贫血]]，[[肝病]]及未成年患者忌用。
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核与化学损伤/急性放射病药物预防 - 版本历史

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