112.247.109.102：以“'''替加环素'''是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活...”为内容创建页面

2014-01-26T01:24:53Z

以“'''替加环素'''是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活...”为内容创建页面

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'''替加环素'''是一种新型的[[广谱]]活性的[[静脉注射]]用[[抗生素]]，对有[[抗药性]]的耐[[甲氧西林]][[金黄色葡萄球菌]]也有活性，是[[甘氨酰四环素类]]中的首个药品，美国食品药品管理局（[[FDA]]）于2005年6月批准上市的新药。

2005年6月美国FDA批准用于成人复杂[[皮肤]]及[[软组织感染]]（cSSSLs）和成人复杂的腹内[[感染]]，包括复杂[[阑尾炎]]、[[烧伤感染]]、腹内[[脓肿]]、深部软组织感染及[[溃疡]]感染。

== 作用机制==

替加环素属于新一类抗生素，是已知甘氨酰环素类抗生素的一个新类。甘氨酰环素类抗生素制剂是[[美满霉素]]（[[米诺环素]]）的[[衍生物]]。[[四环素类药物]]的作用机制是，与30S[[核糖体]]A位结合，阻止[[氨基酸]][[转运RNA]]进入核糖体，从而阻止了[[氨基酸残基]]形成肽链。甘氨酰环素类与四环素类作用机制相似，但其亲和力比后者强。甘氨酰环素类与核糖体A位的另一个区域直接相互作用。替加环素抑制肽链形成，影响[[细菌]]结构形成及一些功能实现，从而杀灭细菌或抑制[[细菌繁殖]]。

==[[适应症]]==

替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。另外本品的新适应症——社区和[[医院获得性肺炎]]正在审批过程中。

在[[临床试验]]中，替加环素引起的最常见不良事件为[[恶心和呕吐]]，其发生时间通常在治疗头1～2天之内，程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为35％和20％；应用[[万古霉素]]／[[氨曲南]]治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为8．9％和4．2％。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为25．3％和19．5％；应用万古霉素／氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为20．5％和15．3％。

==注意事项==

对并发性腹内二级感染，临床上出现[[肠穿孔]]的病人，用本品应特别谨慎与其他抗生素药物一样，可引起非敏感生物体过度生长，如[[真菌]]，在治疗过程中要随时注意监测，一旦发生双重感染，必须采取适当措施。

在尚未确诊之前，切勿盲目使用替加环素。本品只能治疗[[细菌感染]]，不能治疗[[病毒感染]]。

间歇式不规则用药，或者不完成整个疗程均可能发生降低治疗的效果，增加抗药性产生，甚至今后不能用本品或其他抗生素来治疗。如果本品与华发林伍用，应注意监测[[凝血酶原时间]]及其他适当的抗[[凝血]]试验。

[[怀孕]]女性若应用替加环素可能会对[[胎儿]]造成损害。在[[牙齿]]发育过程中（包括[[妊娠]]后期、[[婴儿期]]和8岁以前幼儿期）应用替加环素可使婴幼儿[[牙齿变色]]（黄色或灰棕色）。

替加环素是新一类甘氨酰[[四环素类抗生素]]，具有超广谱的[[抗菌]]活性，包括革兰阳性和革兰阴性的好氧菌及[[厌氧菌]]等临床分离的重要[[致病菌]]。

替加环素能够克服或限制细菌的外排泵和核糖体保护两种[[耐药]]机制产生的作用,不易产生[[耐药性]]。其广泛的组织分布和较长的清除半衰期的[[药动学]]性质令人乐观。

用于[[肾功能]]紊乱患者及需进行[[血液透析]]患者时，不必进行剂量和时间上的调整。替加环素已被美国FDA正式批准用于治疗复杂性成人[[腹腔感染]]和复杂皮肤及其软组织感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

临床[[耐受性]]好，常见不良反应为[[恶心]]、[[呕吐]]和[[腹泻]]，其它不良反应少见。因此对相应的适应症给药，其可以达到比较好的治疗效果，而其所带来的不良反应相对来说轻微。
[[分类:抗生素]]
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