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2014-01-27T03:55:22Z

以“多数抗菌药物在体内的分布情况符合二室模型，药物先进入血供丰富的中央室，然后进入血流缓慢的周边室。根据血药浓...”为内容创建页面

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多数[[抗菌药物]]在体内的分布情况符合二室模型，药物先进入血供丰富的中央室，然后进入血流缓慢的周边室。根据[[血药浓度]]和时间的关系可制定[[药时曲线]]，曲线下的总面积可反映抗菌药物的吸收情况（利用度）及啄收速度。抗菌药物主要经[[肾脏]]排出，也可经[[肝脏]][[代谢]]、肠道[[排泄]]、肺呼出等而被清除。

抗菌药物的[[生物]]半衰期一般在6小时以内，但也有长达10～12小时，甚至＞200小时者。[[肝肾]]功能不全（特别是后者）时不少抗菌药物的半衰期可明显延长，应及时调整剂量或给药间期。

无论口服（口服不吸收者除外）、肌注、[[静注]]或静滴、抗菌药物的高峰血浓度一般于1/2～4小时内即可到达。吸收后迅速分布至人体各组织、胸腹腔、[[关节腔]]和体液中（表1、2、3），其浓度的50～100%以至数倍以上，故除包裹性[[积液]]或浓度稠厚者外，殊无局部用药的必要。分泌至[[胆汁]]中的浓度因不同抗菌药物而异，以[[四环素类]]、[[红霉素]]、[[林可霉素]]、[[氨苄青霉素]]、羧[[苄青霉素]]、[[苯唑青霉素]]、[[利福平]]、[[青霉素G]]等的浓度为较高，约为血浓度的数倍至数十倍。次为氨基糖甙类及[[头孢菌素类]]，其在胆汁中的浓度约为血浓度的25%至数倍。[[磺胺药]]在胆汁中的浓度可达血浓度的50～100%。含[[氟喹诺酮类]]的胆汁中浓度高于血浓度。[[氯霉素]]、[[万古霉素]]、[[多粘菌素]]等在胆汁中的浓度较低，一般仅及血浓度的25～50%。进入[[胎儿]]循环中的抗菌药物浓度，约为母血浓度的10～100%，孕妇应用氨基糖甙类宜特别审慎。

抗菌药物口服后的吸收程度很不一致，氯霉素、[[羟氨苄青霉素]]、氯林可霉素、利福平、[[强力霉素]]、[[头孢氨苄]]、磺胺药等的口服吸收比较完全（约90%或以上）。四环素类易与[[金属离子]]如钙、铝、镁、铁[[等螯]]合而影响其吸收（70%以下）。青霉素G口服易为胃酸及肠道中[[细菌]]产生的μ—内酰胺酶所破坏，致吸收少而不规则。氨苄青霉素和苯唑青霉素口给药仅60～70%被吸收。氨基糖甙类、多粘菌素、万古霉素、[[两性霉素B]]口服后极少吸收，仅约0.3～3%。

表1 各种抗菌药物的吸收、分布和排泄

{| class="wikitable"
|
| 青霉素G
| 氨苄青霉素
| 羧苄青霉素
| 苯唑青霉素
| 头孢氨苄
|
[[头孢]]

[[噻吩]]
| [[头孢唑啉]]
| [[链霉素]]
| colspan="2" | [[卡那霉素]]
| [[庆大霉素]]
| colspan="3" | [[妥布霉素]]
| [[丁胺卡那霉素]]
|-
| 剂量及给药途径
| 600mg IM
| 1gIM
| 1gIM
| 1gIM
| 0.5 IM
| 0.5 IM
| 0.5 IM
| 0.5 IM
| colspan="2" | 0.5 IM
| 40mg IM
| colspan="3" | 1mg/kg IM
| 7.5mg/kgIM
|-
| 血浓度范围（μg/ml）
| 0.3～10
| 0.6～12
| 4～ 35
| 2～ 12
| 0.5～16
| 0.5-15
| 5～ 45
| 5～ 15
| colspan="2" | 2～ 10
| 2～6
| colspan="3" | 4～6
| 18～25
|-
| 血浓度峰值到达时间（h）
| 0.25～0.5
| 0.5
| 1.5
| 0.5～1
| 0.5～1
| 0.5-1
| 0.5～1
| 1～2
| colspan="2" | 1～2
| 0.5～1
| colspan="3" | 0.5
| 1
|-
| 血浓度[[中毒]]高限（μg/ml）
| ＞200
| －
| －
| －
| －
| &gt;200
| －
| ＞25
| colspan="2" | ＞25
| 10～12
| colspan="3" |
| ＞35
|-
| 血半衰期（h）
| 0.5～0.6
| 1.5
| 1.5
| 0.5
| 1～2
| 0.5-1.5
| 1.8～2
|
| colspan="2" | 3～5
| 2～3
| colspan="3" | 1.9～ 2.2
| 2.2
|-
| [[蛋白]]结合率（%）
| 41～73
| 17～29
| 47
| 88～94
| 10～15
| 55-66
| 80
| 20～40
| colspan="2" | 低
| 低
| colspan="3" | 低
| 低
|-
| 主要排泄途径
| 肾肝
| 肾肝
| 肾肝
| 肾肝
| 肾
| 肾肝
| 肾
| 肾
| 肾
| colspan="3" | 肾
| 肾
| colspan="2" | 肾
|-
| 体内代谢或变为无活力（%）
| &lt;10～40
| &lt;10
| &lt;10
| &gt;30
| 5
| 30-40
| 0
| 10～40
| colspan="2" | 25～50
| &lt;10
| colspan="3" |
|
|-
| 口服吸收(%)
| 10～25
| 70
| 低
| 60
| 80～100
| 低
| 少
| 0.5
| colspan="2" | 0.5～2
| 2
| colspan="3" |
|
|-
| 从大便排出（%）
| 极少
| 少量
| -
| -
| 低
| 极少
| 低
| 2～3
| colspan="2" | 1
| －
| colspan="3" |
|
|-
| 大便浓度（μg/g）
| 极低
| －
|
|
| 低
|
| 低
| －
| colspan="2" | 50
| －
| colspan="3" |
|
|-
| 尿内浓度（μg/ml）
| 600～1000
| ＞3000
| 700～4000
| 600～2000
| 1000～50000
| 700-3000
| ＞1000
| 70～1000
| colspan="2" | 200～1500
| 200～400
| colspan="3" | 100～300
| ＞100
|-
| 尿内排出（%）
| 60～100
|
| 65～35
| 24～40
| 70～90
| 60-90
| 80～95
| 50～60
| colspan="2" | 40～90
| 40～100
| colspan="3" | 85
| 94
|-
| rowspan="2" | [[透析]]清除[[血腹]]膜
| =
| =
| +
| －
| +
| +
| +
| +
| colspan="2" | +
| +
| colspan="3" | +
| +
|-
| －
| －
| +
| －
| +
| +
| －
| +
| colspan="2" | +
| +
| colspan="3" | +
| +
|-
| 胆汁浓度（血浓度倍数）
| 1～5
| 4～ 40
| 0.2
| 较高
| 1～4
| 0.4-0.8
| 0.3
| 0.4～3
| colspan="2" | 0.25～2
| 0.3～0.6
| colspan="3" | 低
| 0.2
|-
| 正常时[[脑脊液]]浓度（占血浓度之%）
| 1-10
| 5
| 1- 20
| 0
| 0
| 0.2-1.8
| 少
| 2～5
| colspan="2" | 0～ 20
| 0
| colspan="3" | 低
| 0
|-
| [[炎症]]时脑脊液浓度（占血浓度之%）
| 10～30
| 10～65
| －
| 1～2
| 1
| 0.4-50
| 少
| 10～50
| colspan="2" | 10～40
| 6～50
| colspan="3" | 低
| ＜0.6～3.8
|-
| 关节腔中浓度（占血浓度之%）
| 30～100
| 80
| __
| 50
| －
| 25-100
| 20～30
| 50～100
| colspan="2" | －
| 50
| colspan="3" |
|
|-
| 胸腹腔中浓度（占血浓度之%）
| 20～50
| 60～80
| －
| 10～50
| 100
| 45-100
| －
| 20～100
| colspan="2" | 30～100
| 10～20
| colspan="3" | 50
|
|-
| 乳汁中浓度（占母血浓度之%）
| 5～ 10
| －
| －
| 存在
| 40～50
| 30
|
| 100
| colspan="2" | 10
| -
| colspan="3" |
|
|-
| 胎儿循环中浓度（占母血浓度之%）
| 10～75
| 50
| 95
| 存在
| 50-100
| 40
| 70～90
| 50
| 10～100
| colspan="2" | 100
| 20
| colspan="3" | 10～50
|-
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|}

注：表中数值采自不同来源，可靠性有待进一步验证，仅供参考。（续下表）

{| class="wikitable"
|
| 氨霉素
| 红霉素
| 林可霉素
| 氯林可霉素
| 四环素类
| 强力霉素
| 利福平
| 多粘菌素
| 两性霉素B
| 万古霉素
| 磺胺药
| PMT
| 备注
|-
| 剂量及给药途径
| 1gp.0
| 0.25 p.0
| 0.5p.0
| 0.15 p.0
| 0.25 p.0
| 0.2p.0
| 0.45 p.0
| 25mgIM
| 50静滴
| 0.5 1V
| 0.5p.0
| 0.2p.0
| －
|-
| 血浓度范围(μg/ml)
| 8～ 12
| 0.2～2
| 0.5～4
| 1～ 3.5
| 0.5～4
| 1.1～ 3.1
| 4～ 19
| 0.5～8
| 0.5～3
| 2～ 2.5
| 40～100
| 2
| 各作者所得结果有较大差别
|-
| 血浓度峰值到达时间(h)
| 2～3
| 1～3
| 4
| 0.75～2
| 2～6
| 2～3
| 1～2
| 2
| 2
| 0.2
| 2～6
| 1～2
| －
|-
| 血浓度中毒高限( μg/ml)
| ＞25
| －
| －
| －
| －
| －
| －
| ＞10
| －
| ＞50
| －
| －
| －
|-
| 血半衰期（h）
| 1.6～3.3
| 1.5～3
|
| 2～ 2.5
| 6～ 10
| 13～22
| 4～8
| 1.6～8
| 18～24
| 6～ 10
| 6～200
| 12.5
| 各作者所得结果有一定差别
|-
| 蛋白结合率（%）
| 25～70
| 18～44
| 25～94
| 25～94
| 25～70
| 90
| 75～80
| 低～50
| ＞90
| 10
| 45～98
| 42～46
| 各作者所得结果很不一致
|-
| 主要排泄途径
| 肝肾
| 肝肾
| 肝肾
| 肝肾
| 肾肝
| 肾肝
| 肾肝
| 肾
| 体内代谢肾
| 肾
| 肾肝
| 肾肝
|
|-
| 体内代谢或变为无活力（%）
| 80～85
| 40～85
| 40
| ＞30
| 30～50
| 50
| 20～30
| 40～60
| 80
| 5～ 15
|
| ＜3
| 各作者所得结果有一定差别
|-
| 口服吸收（%）
| 15～90
| 16～40
| 25～30
| 90
| 20～70
| ＞90
| ＞90
| 低
| 低
| 0～3
|
| 90～100
| －
|-
| 从大便排出（%）
| ＞1
| 6～18
| 33
| 3
| 20～70
| 5
| －
| 1～ 10
| －
| ＞5
| 0～8
| ＜4
| －
|-
| 大便浓度（μg/g）
| 3～10
| 50～100
| 200
| －
| 70～200
| 10
| －
| －
| －
| 6～100
| －
| －
| －
|-
| 尿内浓度μg/ml）
| 70～150
| 5～ 60
| 60～80
| 3～ 15
| 60～300
| 30～40
| 50～300
| 40～100
|
| 100～2000
| 150～＞1000
| 50～100
| 各作者所得结果有较大差别
|-
| 尿内排出（%）
| 5～ 20
| 1～ 15
|
|
| 20～70
| ＜10～23
| 10～30
| 40～80
| 5～ 40
|
| 30～90
| 40～60
| 各作者所得结果有较大差别
|-
| rowspan="2" | 透析清除血/[[腹膜]]
| ±
| －
| －
| －
| －
| ±
| －
| ±
| －
| －
| ＋
| ＋
| rowspan="2" | +被清除±少量被清除－不被清除
|-
| －
| ―
| －
| －
| －
| －
| －
| ±
| －
| －
| ？
| －
|-
| 胆汁浓度（血浓度倍数）
| 0.2～0.5
| 10～25
| 25～4
|
| 5～ 30
| 10～20
| 5～ 20
| 0.5～1.7
| －
| 0.5
| 0.5～1
| 1～2
|
|-
| 正常时脑脊液浓度（占血浓度之%）
| 25～50
| 2～5
| 0
|
| 1～ 30
| 50～100
| 3～8
| 极低
| 0.3
| 0
| 25～90
| ＜50
|
|-
| 炎症时脑脊液浓度（占血浓度之%）
| 50～100
| 10～20
| 40
| 40
| 7～ 50
| __
| 20
| 0～40
| 5～ 25
| 10～20
| 35～90
| 50
|
|-
| 关节腔中浓度（占血浓度之%）
| 30～50
| 15～30
| 100
| 50～100
| __
| 存在
| 低
| _
| 80
| 50～100
| ＞100
|
|
|-
| 胸腹腔中浓度（占血浓度之%）
| 30～80
| 15～30
| -
| 50～100
| 20～100
| 5～ 25
| 20～100
| 12～23
| __
| 25～100
| 50～100
| ＞100
|
|-
| 乳汁中浓度（占母血浓度之%）
| 0～ 50
| 50
| 8～15
| __
| 25～100
| 30
| 10～25
| __
| __
| 40～60
| 接近100
| ＞100
|
|-
| 胎儿循环中浓度（占母血浓度之%）
|
| 5～25
| 存在
| __
| 50～75
| 40～60
| 10
| __
| __
| 30～40
| 接近100
| ＞100
|
|}

续上表

表2 五种第三代[[头孢菌素]]的药代动力比较

{| class="wikitable"
|
| 孢他定
| [[头孢氨噻肟]]
| [[头孢哌酮]]
| [[头孢三嗪]]
| 羟羧氧酰胺菌素
|-
| 蛋白结合率（%）
| 17～26
| 30～38
| 87～90
| 83～96
| 50
|-
| 血峰浓度（μg/ml）静注1g后
| 80
| 42
| 153
| 150
| 60
|-
| [[Ccr]]＞90
| 1.8
| 1.1
| 1.9
| 8
| 2.3
|-
| Ccr＜10
| 2.5
| 2.5
| 2.5
| 12
| 19
|-
| 主要排泄途径
| 肾
| 肾
| 胆
| 肾胆
| 肾
|-
| 尿内排出(%)
| 75～90
| 55～90
| 25
| 60
| 60～90
|-
| 胆汁排出(%)或浓度
| 40μg/ml峰值
| 0.01～0.1
| 75～80
| 11～30（40）
| ＞1
|-
| 炎症时进入脑浓度
| ＋
| ＋
| ±
| ＋
| ＋
|-
| 体内代谢
| －
| ＋
| －
| －
| －
|}

表3 几种新[[喹诺酮类药物]]的药代动力学比较

{| class="wikitable"
| 药物
| 口服量(mg)
| [[生物利用度]](%)
| 血浓度峰值(μg/ml)
| 半衰期（h）
| 蛋白结合率（%）
| colspan="2" | 排泄（%）粪肾
| 代谢产物数
|-
| [[丙氟哌酸]]
| 500
| 60～80
| 1.8～2.8
| 3.3～5.4
| 20～40
| 40～60
| 15
| 4
|-
| [[氟啶酸]]
| 400
| 80
| 2.8～3.6
| 3.3～5.8
| 35
| 65～72
| 18
| 1
|-
| [[氟哌酸]]
| 400
| 35～45
| 1.4～1.8
| 3.3～6.5
| 14
| 30～40
| 28
| 5
|-
| 氟嗪酸
| 400
| 85～95
| 3.5～5.3
| 5.0～7.0
| 25
| 70～90
| 4
| 3
|-
| [[甲氟哌酸]]
| 400
| 90～100
| 3.8～5.6
| 7.5～10.0
| 20～30
| 60
| __
|
|}

（引自 lode H，et al Drugs 1987 34 suppl 1：21～25）

抗菌药物进入[[血液]]后部分与[[血浆蛋白]]相结合，结合率自0～99%不等。结合的药物无[[抗菌]]活性，也不易透过各种屏障，但结合松驰而可逆，当血浓度下降时即渐释出。

除氯霉素、磺胺药，第三代头孢菌（除头孢哌酮外）等外，抗菌药物在[[脑膜]]无炎症时很少进入脑脊液中，脑膜有炎症时则进入的浓度可达血浓度的5～50%，炎症消退时进入的药物也随之减少。处理[[化脓性脑膜炎]]时，[[婴儿]]及儿童病例宜采用氯霉素、氯苄青霉素等，成人患者可选用青霉素G、氯霉素、某些第三代头孢菌素等。一般无需同时鞘内给药。国内由于[[脑膜炎]]球菌耐磺胺药者尚少，[[流行性脑脊髓膜炎]]病例仍可采用[[磺胺嘧啶]]治疗。

除口服不吸收者外，抗菌药物在粪便中的浓度远较尿中浓度为低，但进行[[肝肠循环]]的药物如红霉素、[[四环素]]、利福平等则仍可在粪便中排出相当的浓度。四环素、强力霉素、红霉素、某些磺胺药、氟喹诺酮类等应用后有一定浓度的药物进入[[前列腺]]中；林可霉素、氯林可霉素、[[磷霉素]]、某些[[氯喹]]诺酮类等在[[骨组织]]中有较高的浓度。

磺胺药和大部分[[抗生素]]、氟嗪酸、氟啶酸等主要由肾脏排泄，因此尿中浓度大多较高，常常[[出血]]浓度数十甚至数百倍。主要在肝内代谢或体内[[灭活]]的抗菌药，则自尿中排出的浓度较低，但除两性霉素B外，其在尿中的浓度仍高于血浓度数倍。故处理急性[[尿路感染]]，宜选用服用方便、[[毒性]]小、价格低的药物如磺胺药（常与TMP合用）等。氯基糖甙类、磺胺药、红霉素等在碱性尿中的抗菌活性较强，而四环素类的活性则在偏酸的尿中有所增强，故用以处理尿路感染时宜按不同药物同时给服[[碳酸氢钠]]或[[维生素C]]。

氨基糖甙类和头孢菌素类可经血液透析（部分经[[腹膜透析]]）而被大部清除，因而有必要在术后加用一次剂量或半量。四环素类、林可霉素类、万古霉素、两性霉素B等的血药浓度则很少受血或腹膜透析的影响。
{{导航板-抗菌药物}}

抗菌药物的药代动力学 - 版本历史

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