112.247.109.102：以“{{Hierarchy header}} 近年在心血管急诊应用相当广泛的一类药物为血管扩张剂，常用于治疗高血压、急性和慢性心力衰...”为内容创建页面

2014-01-26T01:03:25Z

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近年在心[[血管]]急诊应用相当广泛的一类药物为[[血管扩张剂]]，常用于治疗[[高血压]]、急性和[[慢性心力衰竭]]、[[心绞痛]]、[[瓣膜]][[疾病]]等。血管扩张剂根据其主要作用部位可区分为三大类：有些扩张[[动脉]]为主，直接松弛血管平滑肌，或激动血管壁α[[受体]]；有些主要扩张[[静脉]]；还有些均衡扩张动脉和静脉（表22-9）。

表22-9 常用血管扩张剂分类——根据其作用部位

{| class="wikitable"

| 动脉

| 静脉

| 混合性动脉/静脉

|-

| 血管扩张剂

| 血管扩张剂

| 血管扩张剂

|-

| 1．[[平滑肌]]松弛剂

| 硝酸盐类

| 1．α受体阻滞剂

|-

| [[肼苯达嗪]]

| [[硝酸甘油]]

| [[酚妥拉明]]

|-

| [[长压定]]

| [[二硝酸异山梨醇酯]]

| [[酚苄明]]

|-

| 2．β2[[受体激动剂]]

| [[单硝酸异山梨醇酯]]

| 派唑嗪

|-

| [[沙丁胺醇]]

|

| 2．[[转化酶]][[抑制剂]]

|-

| 对羟苯[[心胺]]

|

| [[巯甲丙脯酸]]

|-

| 叔丁喘宁

|

| 苯酯丙脯酸

|-

|

|

| 3．[[硝普钠]]

|-

|

|

| 4．钙拮抗剂

|-

|

|

| [[硝苯吡啶]]

|}

高血压特征为周围血管阻力增加，直接作用于血管平滑肌的药物使[[阻力血管]]松弛而迅速降低[[血压]]。血管扩张剂治疗[[心力衰竭]]的作用机制一方面通过扩张静脉，增加静脉容量，减少回[[心静脉]][[血量]]，降低肺[[毛细血管]]压和左室[[舒张]]末期压（[[前负荷]]），从而减轻[[肺充血]]；另一方面，也通过扩张[[小动脉]]，减轻外周血管阻力，从而减轻[[后负荷]]，改善[[左心室]]泵血功能，增加心搏量及心排血量，使左室舒张期容量减少，肺毛细血管压降低，从而心力衰竭好转。血管扩张剂减轻前、后负荷，也减少[[心肌]][[氧消耗]]，有利改善[[心肌缺血]]（图22-2）。

{{图片|gl0g2aaz.jpg|血管扩张剂治疗[[心衰]]的机理}}

图22-2 血管扩张剂治疗心衰的机理

血管扩张剂能诱发或加剧严重心力衰竭患者的[[低血压]]，而使其应用受限制。血管扩张剂的效应取决其剂量。一般分三个阶段。小剂量时心排血量增加，肺毛血管压降低而动脉压很少变化；如滴注速度加快，在进一步增加心排血量及降低肺毛血管压同时，动脉压也开始下降；如再增快速度，则心排血量、肺毛血管压及动脉压均下降，严重时甚至可危及生命。因此多主张治疗心衰时采用小剂量以发挥其治疗效果和避免量过大。应用时必需遵循两项原则：①只用于伴肺充血、肺毛血管压力增高者，当后者低于2.0～2.4kPa(15～18mmHg)(临床估计，[[肺底]]无啰音)，不再应用这类药物；②使动脉压保持在[[生理]]范围内，一般[[收缩压]]不应低于13.3kPa(100mmHg)。

'''(一)硝普钠（Nitroprusside sodium）'''

1．药理作用　为一种强力短效血管扩张剂，直接使小动脉及静脉平滑肌松弛，降低周围血管阻力及使静脉贮血。由于血压下降，可引起轻至中度[[心动过速]]，对[[心肌梗死]]和心力衰竭可改善心排血量。

2．药代学　仅静脉给药。1～2min内起效，作用持续5～10min。一分子硝普钠释出5分子氰化物离子，可与[[红细胞]]及组织的[[巯基]]结合，形成氰化物，后者于肝转化为硫氰盐。硝普钠半减期极短，约几秒钟；而硫氰盐半减期为7天，几全部经尿[[排泄]]。

3．适应证各种[[高血压危象]]，需迅速降压，如[[高血压脑病]]、急进型高血压、急或[[慢性肾小球肾炎]]或[[急性左心衰竭]]合伴高血压急诊、[[颅内出血]]、[[嗜铬细胞瘤]]、[[主动脉夹层动脉瘤]]；急性心肌[[梗死]]时的[[心源性休克]]伴[[血管收缩]]状或[[左心衰竭]]；其他原因所致左心衰竭。

4．剂量、用法　硝普钠为水溶[[粉剂]]，每支50mg，用5%[[葡萄糖]]液溶解（其他溶液可能产生[[毒性]]产物）。为避免开始血压下降过快，宜先静点葡萄糖液，调节速度（8滴/min开始），再将新鲜溶好的25～50mg加入500ml溶液中。从15μg/min开始（伴高血压者可自25μg/min开始），每3～5min监测血压，调整滴速，直至肺毛血管楔嵌压降至正常，而动脉血压在13.3kPa(100mmHg)以上。如无[[血液]]动力学监测，在血压增高者，速度为25～400μg/min，血压正常者为25～150μg/min。对硝普钠的通常反应，血压立即下降30%～40%。对心衰病人，注意使血压下降不超过2.67kPa(20mmHg)，心率增加不超过20次/min。

硝普钠水溶液不稳定，应临用前新鲜配制溶液。遇光易降解为铁氰化钠和氰化物。使溶液颜色变深褐，故滴注过程所用滴器，[[滴管]]均应避光（可用黑布、黑纸或银纸包遮）。治疗时间长，特别[[肾功能衰竭]]者应监测血硫氰盐浓度（毒性开始于50～100μg/ml）。

5．[[不良反应]]　滴注过快可产生[[恶心]]、[[呕吐]]、[[烦躁不安]]、[[头痛]]、[[头晕]]、[[胸骨]]后不适、[[腹痛]]、[[肌肉]][[颤搐]]等；也可产生[[皮肤潮红]]、精神[[症状]]、减慢或中止滴注可迅速好转。用药时间长，硫氰盐蓄集产生中毒症状，如手足[[抽搐]]性[[痉挛]]、[[缺氧]][[综合征]]。可引起进展迅速的[[甲状腺功能减退]]，明显[[乏力]]、恶心、低血压甚至死亡。可产生变性[[血红蛋白]]，[[维生素B]]12缺乏，[[乳酸性酸中毒]]。硫氰盐可被[[透析]]消除。[[羟钴胺]]（Hyhroxycobalamine）也可用于治疗[[中毒]]。

'''（二）酚妥拉明（[[苄胺]]唑啉，Phentolamine,Regitine）'''

1．药理作用　为一种α受体阻滞剂。对[[突触前受体]]（α1）和[[突触]]后受体（α2）均有强的阻滞作用。对心肌有直接的正性肌力和变时性作用；对血管壁平滑肌还有直接松弛作用，可降血压。对[[胃肠道]]还有[[组胺]]样作用。

血液动力学效应似硝普钠，降低小动脉张力，也减低静脉张力，增加静脉容量，降低增高的左室舒张末压；降低动脉压，使降低的心排血量明显增高。易引起心动过速，加上正性肌力作用，可增加正肌氧耗量。静滴5min达作用高峰，作用持续15～30min。

2．治疗应用适应证为预防和治疗嗜铬细胞瘤高血压危象（[[术前准备]]或手术时）；服[[单胺氧化酶]]抑制病人的高血压危象；抗休克，当有过分血管收缩时，尤其当肺毛血管楔压大于2.67kPa(20mmHg)或[[中心静脉压]]大于1.96kPa(20cmH2O)；难治性心力衰竭；[[肾上腺素]]或[[多巴胺]]等缩血管药漏出血管外，可作[[皮肤]][[浸润]]，以预防[[坏死]]；嗜铬细胞瘤诊断（酚妥拉明试验）。老年人、[[溃疡病]]患者禁用。

[[针剂]]每支10mg/1ml。10mg加入5%葡萄糖液50～100ml，以0.1～1mg/min速率静滴。口服每片25mg。

3．不良反应　静脉用药可引起[[窦性心动过速]]或快速性[[心律失常]]，心绞痛发作，头晕、恶心、面部潮红；严重者可有低血压；大剂量可产生鼻堵、[[腹泻]]、[[溃疡]]活动。

4，[[药物相互作用]] 可与[[去甲肾上腺素]]、多巴胺等合用，以治疗[[休克]]；可与[[心得安]]合用，治疗嗜铬细胞瘤高血压。宜待酚妥拉明作用过后应用[[洋地黄]]制剂。

'''（三）硝酸盐类（Nitrates）'''急诊常用的有硝酸甘油(Nitroglycerin,GTN)，二硝酸异梨醇酯([[消心痛]]，Isorbide nitrate,Sorbitrate,Isoket)，[[单硝酸]]异梨醇酯(Isorbide-5-mononitrate,Elantan)。

1．药理作用　硝酸盐类松弛血管壁平滑肌，特别是毛细血管后的血管，包括[[大静脉]]。增加外周血池，减少回心血量，减轻左室舒张末压；也轻度降低动脉压力，扩张[[冠状动脉]]，有利减少心肌氧耗量；此外尚能促进侧支循环，增加[[缺血]]区的[[血流量]]，以缓解心绞痛，也用以治疗心力衰竭。

硝酸盐类对其他平滑肌也有松弛作用，可缓解[[幽门痉挛]]、[[胆绞痛]]、[[肾绞痛]]等。

2．药代学　硝酸甘油口服，因100%的首过肝[[代谢]]而无效。可自[[口腔粘膜]]和皮肤吸收，但也迅速被肝代谢。T1/21～2min。少数资料提示硝酸盐反覆应用可使循环效应产生[[耐受性]]（动物可发生）。骤停药可能导致血管收缩。

二硝酸异山梨醇酯口服后，20%～70%经肝“首过”代谢为单硝酸脂，后者也有扩血管作用。T1/2：消心痛为0.5h；2-单硝酸异山梨醇酯为1.5h；5-单硝酸异山梨醇酯为5h（4～6h）。5-单硝酸代谢产物吸收慢，半减期长，可产生较恒定的效应，有异于硝酸甘油。由[[肾排泄]]的为原形的药物部分，为[[灭活]]的代谢产物。

3．适应证（静脉用药）左心衰竭（尤其急性心肌梗死所致）；急性心肌梗死伴发严重的心绞痛；严重心绞痛，口服[[抗心绞痛药]]效差；[[外科]]过程中产生可控制的低血压。

4．禁忌证 [[过敏体质]]（对硝酸盐类[[过敏史]]）；低血压或未纠治的[[低血容量]]（可产生严重低血压，器官灌流不足，甚至[[血栓形成]]）；肺毛细血管楔压正常或降低的患者；[[颅内压增高]]（如[[颅脑]][[外伤]]、[[脑出血]]等）；[[缩窄性心包炎]]或[[心包]]压塞。

5．用法、剂量　[[硝酸甘油片]]剂为每片0.5mg或0.6mg，舌下含；注射剂为1mg/1m1或50mg/10ml(Tridil)。一支（1mg）临用前以5%～10%葡萄糖液100～200ml稀释后静滴，开始剂量5～10μg/min，每隔5min可增加剂量，最大量不超过200μg/min。一般剂量0.6～12mg/h。有效后，应缓慢减量，不应骤停，防心绞痛复发。

经皮[[贴剂]]为每贴含硝酸甘油为0.5、5、10、15mg不等。每24h一贴，贴天胸腹部皮肤。

5-单硝酸异山梨醇酯（Elantan）片剂每片20mg或40mg。每次mg～40mg，每日3次。

6．不良反应　低血压伴反射性心动过速，静脉用药时易有此作用，如血压降低明显，应暂中止滴注，抬高肢体，很快消失。出现[[正铁血红蛋白血]]症，当硝酸甘油剂量超过500μg/min，可致[[紫绀]]；正铁血红蛋白血浓度>1.5%，也可出现紫绀。用药过程如出现紫绀，应减量或中止滴注，必要时给予[[美蓝]]，2mg/kg，10min内[[静脉注射]]。头痛常见，此外可有心悸、心动过速、头晕、[[焦虑]]不安、胸骨后不适、肌肉搐搦、腹痛等。

7．药物相互作用　不宜与硝普钠等其他扩血管药合用；可与β受体阻滞剂或钙拮抗剂合用。静脉用药时，应停用其他硝酸盐类药物。

'''（四）巯甲丙脯酸（Captopril，Capotan）'''

1．药理作用　为一种转化酶（即[[激肽酶]]Ⅰ）竞争性口服抑制剂，抑制[[血管紧张素转化酶]]活性，降低[[血管紧张素Ⅱ]]（有强烈收缩血管作用），舒张小动脉；也抑制内源性[[缓激肽]]降解；抑制[[醛固酮]]形成和[[抗利尿激素]]分泌，对各类型高血压均有明显降压作用；对高肾素和正常[[肾素]]和正常肾素型高血压降压最明显，对[[低肾素型高血压]]加用[[利尿剂]]后降压也明显；由于扩张小动脉、[[小静脉]]，减轻[[心室]]前、后负荷，尤其是后负荷，从而改善[[心脏功能]]。

2．药代学　口服吸收迅速，1h达血浓度高峰，一般吸收70%，食物可降低[[药物吸收]]率至30%。60%以原型自尿排出，余下30%代谢为灭活性产物。[[蛋白]]结合率30%；T1/2为4h。肾功能损害时蛋白结合减少，半减期延长。

3．治疗应用　适用于治疗常规[[疗法]]效差的严重高血压（各种类型）；常规方法疗效差的慢性难治性心力衰竭。过敏体质者忌用。

每片为25mg、50mg或100mg。治疗高血压时每次mg，每日3次（饭前服用）；渐增量至每次～100mg。每日最大量为450mg。治疗心力衰竭从小剂量6.25～12.5mg开始，每日3次。效差病例可加利尿剂。

4．不良反应　常用有[[皮疹]]、[[发热]]、[[关节痛]]、搔痒、[[味觉]]障碍、[[消化道]]症状；长程用药个别可发生蛋白尿、膜性肾小球病变或[[肾病综合征]]；[[粒细胞缺乏症]]、中性[[细胞]]减少，减量或停药后上述[[副反应]]可消失或避免。

'''（五）[[降压嗪]]（[[氯甲苯噻嗪]]唑，[[低压唑]]，Diazoxide,gyperstat）'''

1．药理作用　为一种非利尿性[[噻嗪类]]。直接松弛动脉平滑肌，降低周围血管阻力，使血压急剧下降。增快心率，反射性使心排血量增加。初始，[[肾血流量]]下降，以后增加。抑制胰脏β[[细胞分泌]][[胰岛素]]，可产生暂时性[[血糖]]增高，通常12h内作用消失。可产生钠、水[[潴留]]。

2．药代学　分布容积0.2L/kg，与蛋白结合率为90%～95%。[[肾功能不全]]时结合率减少。本品可通过[[胎盘]]。T1/2为20～40h(成人），55%～60%被代谢，其余尿排出。静脉注射，血压下降于1～5min最显著，随后10～20min血压相对迅速回升，降血压作用持续2～12h。口服100%吸收。

3．治疗应用　用于高血压危象（高血压脑病、急进型高血压），此外可作为升血糖药，治疗[[胰岛细胞瘤]]、糖元累积症、幼儿特发性[[低血糖症]]引起的[[低血糖]]。

禁用于嗜铬细胞瘤，与[[单胺氧化酶抑制剂]]反应有关的高血压危象，继发于[[主动脉缩窄]]或动静脉分流引起的高血压，合并心力衰竭、[[缺血性心脏病]]或[[糖尿病]]的高血压，对噻嗪类[[药物过敏]]者。[[妊娠]]、肾功能不全慎用。

针剂每支300mg，附专用溶剂20ml。治疗高血压危象，[[静注]]，单剂75～150mg(1～3mg/kg,最大量150mg)，卧位快速静注或小壶入，心避免与[[血浆蛋白结合]]；必要时5min后重复1次剂量或静滴5mg/kg。

4．不良反应常见的严重不良反应为浮肿、心衰加重（重复用药易有）、低血糖。不常见的严重不良反应为低血压伴心动过速，心绞痛，心肌梗死、[[尿素氮]]增高。可出现一时性[[脑缺血]]，发热感，头痛、恶心、[[失眠]]、[[便秘]]、[[腹部不适]]等。治疗严重低血压有时可用多巴胺，心动过速用心得安。

5．药物相互作用　[[速尿]]可加强其降压效应和减轻[[水肿]]；心得安或[[胍乙啶]]可加强本品降压效应，如原服该两药，本品宜减少剂量。可取代[[华法令]]，使后者[[抗凝作用]]增加。

'''　　（六）[[利血平]]（Reserpine,Serpasil）'''

1．药理作用　消耗[[神经末梢]]贮存的[[儿茶酚胺]]，阻滞儿茶酚胺介导的血管收缩作用而降血压。此外，由于耗竭脑组织的儿茶酚胺和[[血清素]]等，尚有中枢[[镇静]]和安定作用。一般不减少肾血流量，由于消耗心肌儿茶酚胺，可能稍增加心排血量，减慢心率。

2．药代学　口服仅30%吸收，T1/2为2～4.5h。肌注1～3h开始降压，最大降压作用在2～5h，作用持续6～8h。

3．治疗应用　可用于高血压危象，特别由于夹层[[动脉瘤]]、急慢性[[肾炎]]引起者。禁用于有忧郁症病史者、帕金森综合征、活动性溃疡病、[[溃疡性结肠炎]]、[[洋地黄中毒]]。

针剂每支1mg～1ml。肌注一般每次mg，每6～8h一次。曾服其他降压药或颅内出血患者，开始剂量可为0.25mg，1～2h后如无过分血压下降可增量。

4．不良反应　一般剂量可引起[[鼻塞]]、乏力。较大剂量（>0.5mg/d）可引起[[嗜睡]]、[[体重增加]]、[[阳萎]]、腹泻等；可引起帕金森综合征、精神忧郁症、溃疡病活动[[出血]]；[[妊娠期]]应用可增加[[胎儿]][[呼吸系统]][[合并症]]。

5．药物相互作用与洋地黄合用，可增加洋地黄毒性，洋地黄也增加利血平的[[心脏]]作用，可发生室性快速性心律失常或心动过缓。与[[奎尼丁]]合用可增加心肌抑制和降压作用。与利尿剂或其他降压药合用，可增强降压效应。利血平降压作用可被[[拟交感胺类]]（如麻黄碱或三环抗忧郁剂）所[[拮抗]]，胍乙啶减弱其降压作用和产生心动过缓或精神抑郁。[[麻醉药]]显著增强利血平降压作用，手术前两周应停本品，或诱导[[麻醉]]前预先用[[阿托品]]防止过度心动过缓。与单胺氧化酶抑制剂合用可突然[[血压升高]]或严重忧郁症。
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