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2014-01-26T01:11:20Z

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[[心血管]]药物种类和制剂众多，本章的讨论包括其药理作用、药代动力学参数、临床应用、适应证、禁忌证、用法、剂量、剂型和注意事项、[[不良反应]]及药物[[交互作用]]。

表22-1　心血管病急症常用药物

{| class="wikitable"
| 一、正性肌力药 [[强心甙]]　[[西地兰]]、[[毒毛旋花子甙K]]、[[地高辛]] 非[[强心甙类]]　[[多巴胺]]、[[多巴酚丁胺]]、氨吡酮、咪利酮 二、[[利尿药]] [[呋喃苯胺酸]]、[[利尿酸]]、[[布美他尼]] 三、[[抗心律失常药]] [[利多卡因]]、[[奎尼丁]]、[[普鲁卡因胺]]、[[双异丙吡胺]]、[[茚满丙二胺]]、[[丙胺苯丙酮]]、美心律、[[普萘洛尔]]、[[胺碘酮]]、溴牙[[苄胺]]、[[维拉帕米]]、[[阿托品]]、[[三磷酸腺苷]]、[[苯妥英钠]]、[[异丙肾上腺素]]、钾盐、镁盐 四、扩[[血管]]药及其他降压药、[[抗心绞痛药]] [[硝普钠]]、[[酚妥拉明]]、[[硝酸甘油]]、[[巯甲丙脯酸]]、[[降压嗪]]、[[利血平]] 五、[[抗凝药]]、[[溶栓药]] [[肝素]]、[[链激酶]]、[[尿激酶]]、组织型[[血浆]]素原[[激活剂]]
|}

 ｛4｝一、强心甙（[[洋地黄]]，Digitalis）

正性肌力药（[[强心药]]）大多属强心甙。目前国内急诊常用的强心甙有毛花甙丙、毒毛旋花子甙K、地高辛。

（一）药理作用　强心甙作用性质类同。

1．正性肌力作用　洋地黄抑制[[肌膜]][[Na]]+-K+-[[ATP]]酶，增加Na+内流，K+外流，细胞内Na+堆积，促使Na+—[[Ca]]2+交换，Ca2+内流增加，改变细胞内［Ca2+］而增加[[心肌]]收缩力。强心甙使[[衰竭]][[心脏]]的心排[[血量]]和心脏作功增加，[[左心室]][[舒张]]末压和舒张末容量增加，它对[[心功能]]降低者的作用较正常心脏显著。

洋地黄有收缩血管作用。甚至发生在增强心肌收缩作用之前，对人[[冠状动脉]]也有类似作用，但仅出现在快速给药时，若给药缓慢则可避免。

2．电[[生理]]作用　洋地黄提高[[迷走神经]]活性，抑制[[窦房结]]，可减慢心率；通过减慢[[房室结]][[传导]]速度和延长其[[有效不应期]]，可减慢[[心室]]反应（[[房颤]]时），[[中毒]]量强心甙可增高自律性，抑制传导性而产生各种[[心律失常]]。

（二）药代学　不同制剂在作用的强弱、快慢、久暂有差别。

西地兰（[[毛花甙丙]]，Cedilanid,Lanatoside-C）口服吸收差，仅10%～40%，主要[[静脉]]给药。地高辛仅小部分与[[蛋白]]结合，主要由[[肾排泄]]，80%为原型，17%为主要[[代谢]]产物地高辛。T1/2约36h。

地高辛（Digoxin）口服吸收60%～85%，25%与蛋白结合，60%～90%由肾排泄，T1/2为33～36h。[[肾功能不全]]时延长。主要口服，也可静脉给药用于急诊。

毒毛旋花子甙K（StrophanthineK）口服几乎不吸收（2%～5%）、90%～100%由肾排泄，T1/2为12～19h。

（三）临床应用　急诊时宜选用静脉给药。

1．主要适应证　①房颤或房扑，伴室率增快者；②[[急性心力衰竭]]或原有[[心力衰竭]]加重；③折返性[[室上性心动过速]]（首选用维拉帕米，W-P-W[[综合征]]时不用）。

用法、剂量、剂型见表22-2。

表22-2　常用速效强心甙：成人剂量与用法

{| class="wikitable"
| 制剂
| 剂型（[[安瓿]]）
| 急症剂量与给药方法
| 生效速度
| 最大作用时间
| 效力维持时限
|-
| 毛花甙丙
| 0.4mg(2ml)
| 开始0.4mg小壶入，或20ml[[葡萄糖]]水稀释后，缓慢[[静注]]，必要时2～4h后再给0.2～0.4mg
| 10min
| 1/2～2h
| 1～2d
|-
| [[毒毛旋花甙]] K
| 0.25mg(1ml)
| 开始0.25mg，用20ml葡萄糖水稀释，缓慢静注，必要时2～4h后再给0.125mg
| 3～10min
| 1h
| 1～2d
|-
| 地高辛
| 0.25mg(1ml)
| 开始0.25～0.5mg稀释后静注，4～6h后再给0.25mg
| 10min
| 14h
| 1～2d
|}

2.禁忌证　①Ⅱ度或Ⅲ度[[房室传导阻滞]]或[[窦性心动过缓]]；②[[肥厚性梗阻性心肌病]]，洋地黄增加收缩性，可加重梗阻；③[[预激综合征]]；④直接电转复有发展严重[[室性心律失常]]危险；可能因钾与[[儿茶酚胺]]耦联，增加洋地黄[[毒性]]。转复前应先停地高辛24h，[[洋地黄毒甙]]72h。

（四）不良反应洋地黄[[治疗指数]]低，常需近中毒量的60%以产生治疗效应。以下多种因素可影响机体对洋地黄敏感性，甚至在治疗剂量时也可能发生[[毒性反应]]（表22-3）。

表22-3[[洋地黄中毒]]易促因素

{| class="wikitable"
| 1．[[电解质紊乱]]
| 3．[[疾病]]状态
|-
| [[低血钾]]
| [[甲状腺]]功能减低
|-
| 高血钙
| 低血氧症
|-
| 低[[血镁]]
| [[肾衰]]竭（地高辛）
|-
| 高血钠
| [[心肌炎]]
|-
| [[碱中毒]]
| 新近[[心外科]]手术
|-
|
| 严重心脏疾病
|-
| 2．药物
| 4．老年
|-
| 失钾[[利尿剂]]
| （减少[[肌肉]]质，减少ATP酶结合部位，减少分布容积，减少[[肾功能]]使Digoxin[[排泄]]减少）
|-
| 生胃酮（Carbenoxolone）
| rowspan="7" |
|-
| 皮质激素
|-
| 利血平
|-
| 奎尼丁
|-
| 儿茶酚胺
|-
| 胺碘酮
|-
| 维拉帕米、[[硝苯吡啶]]
|}

（五）血浓度监测的临床意义　测定[[稳态]]洋地黄甙血浓度（地高辛服后6h或下次给药前取[[血标本]]），对洋地黄中毒的判断有一定参考价值。治疗病例，通常地高辛血浓度为0.5～2ng/ml，在此范围，一般说血浓度测定对指导治疗无大意义；因[[血清]]中的含量不一定可靠地反映心肌内的含量。

（六）用药注意事项　①给药前应详细了解近两周内使用洋地黄情况，如1周内曾用过洋地黄或不详者，不应按通常给药量，而应将剂量减少和分次给予，以防过量；②急性心肌[[梗死]]最初1～2天，避免用洋地黄，因此时期心肌心电不稳，易出现心律失常；③急诊静脉给药后常需换用口服制剂，常用地高辛，在末次西地兰后6h开始，0.125mg q6h，两次，次日起0.25mg，每日1次。

（七）药物交互作用　其他药物（如排钾性利尿药）产生的低钾可增强洋地黄甙不良反应。

奎尼丁同用时，可因减少地高辛肾清除率和改变组织分布容积而增高Digoxin血浓度，增加不良反应发生；可增加Digoxin血浓度，从而增加中毒危险性的药物尚有[[乙胺碘呋酮]]、维拉帕米、硝苯吡啶。
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