112.247.67.26：以“{{头部模板-药品}} '''延胡索乙素注射液'''（Tetra hydropalmatine），对胃肠、肝胆系统疾病的钝痛止痛效果好，对外伤等剧...”为内容创建页面

2014-02-06T02:49:58Z

以“{{头部模板-药品}} '''延胡索乙素注射液'''（Tetra hydropalmatine），对胃肠、肝胆系统疾病的钝痛止痛效果好，对外伤等剧...”为内容创建页面

新页面

{{头部模板-药品}}
'''延胡索乙素注射液'''（Tetra hydropalmatine），对胃肠、肝胆系统[[疾病]]的[[钝痛]]止痛效果好，对外伤等剧痛效果差。亦用于[[分娩]]止痛及[[痛经]]。催眠、[[镇静]]作用较好，1次服100mg，服后20～30分钟入睡，持续5～6小时，无后遗作用，故可用于暂时性[[失眠]]。

本药品被归类到[[治疗痛经的药品列表|痛经]]等药品分类。

==延胡索乙素注射液的副作用（不良反应）==
偶有[[眩晕]]、[[恶心]]。大剂量对[[呼吸中枢]]有一定抑制作用。有时可引起[[锥体外系]][[症状]]。
==服用延胡索乙素注射液须注意的事项==
孕妇慎用。
==延胡索乙素注射液的用法用量==
注意：不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

（1）[[镇痛]]口服每次100～150mg，每日2～4次；[[皮下注射]]每次60～100mg。[[痛经]]：口服每次50mg。

（2）催眠口服每次100～200mg。
==延胡索乙素注射液药理作用==
1．对[[中枢神经系统]]的影响（1）[[镇痛]]作用兔光[[热刺激]]法和电总和刺激法证明[[静注]][[延胡索乙素]]15～20mg／kg有镇痛作用，且强于甲素和丑素。[[大鼠]][[皮下注射]]乙素50mg／kg具有与兔相似的镇痛效力。乙素100mg的镇痛疗效均较[[复方]][[阿斯匹林]]为优，对[[钝痛]]的作用强于[[锐痛]]。大鼠对乙素的镇痛作用能产生[[耐受性]]，但产生的速度约比[[吗啡]]慢1倍，并与吗啡之间有[[交叉耐受]]性。采用小鼠竖尾试验、吗啡[[成瘾]]猴的代替试验、[[丙烯吗啡]]催瘾试验以及慢性给药后的[[戒断症状]]试验，结果均未发现乙素有[[成瘾性]]。镇痛[[有效剂量]]对[[呼吸]]无明显抑制作用，也无[[便秘]]等[[不良反应]]。 (2)用于催眠、[[镇静]]与安定作用经兔、鼠、犬、猴等[[动物试验]]，证实较大剂量的延胡索乙素有明显的催眠作用。犬皮下注射5～20min后出现镇静、安定、不逃避和驯服等外观行为的改变，30min后出现[[嗜睡]]，持续约80min，但感觉仍存在，且易被惊醒。乙素对猴也有驯服作用，能明显降低小鼠自发活动与被动活动、但不能消除其[[翻正反射]]，显示无[[麻醉]]作用，但能明显增强[[环己巴比妥]]钠的催眠作用。乙素还能对抗[[咖啡因]]和[[苯丙胺]]的中枢兴奋作用，降低大量苯丙胺的[[毒性]]作用，对抗[[戊四氮]]所致的[[惊厥]]，但却增每[[士的宁]]所致的惊厥，对[[电休克]]无对抗作用，仅略能协同[[苯妥英钠]]的抗电休克作用。对于小鼠灌服[[致幻剂]][[麦司卡林]]后所致的特殊的抓颈背动作，也有抑制作用。乙素对小鼠、兔和猫的条件反射有选择性抑制作用。但对动物[[分化]]相与条件反射均无明显作用，此作用与[[氯丙嗪]]和[[利血平]]相似。乙素对犬有轻度的中枢性镇吐作用，对大鼠有轻度降低[[体温]]作用。乙素对中枢作用的原理为：乙素对[[大脑]]皮层及[[皮层]]下的电活动都能抑制，特别是皮层运动区更为敏感。但将药液直接涂于皮层上或在孤离皮层表面，均证明乙素并非直接作用于皮层表面。猫[[侧脑室]]注射乙素1～2mg／kg可产生镇痛、镇静作用。静注乙素40mg／kg可明显抑制电刺激[[皮肤]]诱发的惊醒型脑电波，同时抑制[[中脑]]网状结构和[[下丘脑]]的[[诱发电位]]。在对[[脑干网状结构]]下行[[性功能]]的作用上与氯丙嗪有相似之处，但不尽相同，如氯丙嗪不阻断[[橄榄]]下核区的抑制功能。用[[脊髓]]猫、电刺激腓神经试验，表明乙素可抑制脊髓猫的[[反射]]活动。又电刺激猫的[[背根]]的试验表明乙素对脊髓的电活动也有抑制作用，但不及它对[[脑干]]的作用明显。乙素对5一HT含量无明显影响。利血平的镇静作用能被单[[胺氧化酶]][[抑制剂]]翻转成为兴奋活动，而乙素的镇静作用作用却不受其影响。说明两者作用方式也不相同。乙素对[[交感神经节]]后末梢介质释放的影响与利血平、吗啡有所不同，乙素的镇痛作用的选择性不及吗啡高，安定作用比氯丙嗪弱。乙素镇静作用较明显，且作用迅速而持久，在出现镇静作用的同时，[[脑电图]]显示明显的[[同步化]][[高压]]慢波，此现象较明显。所以乙素[[神经]]药理的特点就是快速的镇静、催眠作用并伴有明显的同步化的脑电波。因而认为乙素可能是属于新类型的中枢抑制剂。（3）对中枢的其他影响延胡索乙素能明显抑制大鼠脑伏核[[神经元]]的自发放电频率。

2．对心[[血管系统]]的影响延胡索乙素对大鼠[[心电图]]各参数有特异的影响，使心率减慢（P&lt;0．01），使P波变低平，倒置，甚至消失，并延长P一R间期（P&lt;0．01）Q一T间期（P&lt;0．01）不影响QRS综合波和R波。延胡索乙素引起心电图的改变类似于[[戊脉安]]，但不同于奎尼丁。证实了其抗心律失常作用和对心电图影响的机制可能与[[拮抗]][[Ca]]2+有关。延胡索乙素52uM 能明显抑制豚鼠左房肌收缩力和[[肾上腺素]]诱发的自律性，延长功能性不应期，而对[[兴奋性]]无影响。此外对豚鼠[[右房]]肌收缩力和自律性也具有明显的抑制作用。使[[异丙肾上腺素]]正性频率作用的剂量一效应曲线非平等性右移，并使最大频率反应显著降低；还能显著对抗CaCl2的正性频率作用。结果提示延胡索乙素对豚鼠[[心房]]肌的作用可能是通过拮杭Ca2+实现的。延胡索乙素有对抗[[氯仿]]诱发小白鼠[[室颤]]的作用；可使[[氯化钡]]诱发的大鼠[[心律失常]]转为窦性心律；能对抗氯仿一肾上脾素诱发家兔的心律失常；能提高[[哇巴因]]诱发豚鼠心律失常量，致室颤量和[[致死量]]。麻醉开胸犬iv延胡索乙素后，LVSP、dp／dtmax及VCE±dp/dtmax 等指标均出现明显的先兴奋后抑制的双向作用。其中＋dp／dtmax 与[[心指数]]在给药后1～2min明显增大（P&lt; 0．01）。说明[[心肌]]收缩力加强，[[心室]]肌收缩有力，收缩速度加快。由此可认为，dp／dtmax及心指数在给药后一过性增大是因药物迅速作用于[[交感神经]]末梢的[[去甲肾上腺素]][[囊泡]]，产生利血平样的"颗粒效应"，使大量去甲肾上腺素[[递质]]短时间内大量释放所致。

3．对消化系统的影响延胡索乙素在1：2×10 4 浓度时，能抑制兔离体肠管活动，并能阻断[[乙酰胆碱]]、氯化钡及[[脑垂体后叶素]]和5一HT对肠肌的兴奋作用。乙素静注大剂量80mg／kg也可使胃瘘犬的胃液分泌明显抑制。

4．对内分泌系统的影响延胡索乙素使幼年小鼠[[胸腺萎缩]]，并能明显降低大鼠[[肾上腺]]中[[维生素C]]的含量，此提示有促进[[肾上腺皮质]]分泌的作用，击去[[垂体]]或以[[戊巴比妥钠]]麻醉大鼠后，则上述作用消失，这提示其作用部位可能在下视丘。但当连续给药6d后，则产生耐受性。延胡索乙素还可影响[[甲状腺]]功能，使甲状腺重量增加，并可抑制小白鼠动情周期，说明对[[性腺]]功能也有一定影响。

5．其他作用延胡索乙素明显对抗[[催产素]]和KCI所引起大鼠离体[[子宫]]的收缩反应，对高K+去极后Ca2+所引起的子宫、收缩有明显松弛作用。对催产素依赖[[细胞]]内Ca2+和细胞外Ca2+两部分收缩均有明显抑制，但对依赖细胞内Ca2+的收缩抑制更强。表明延胡索乙素在子宫平滑肌上具有钙拮抗作用。

6．[[体内过程]]小鼠灌服乙素60mg／kg，30min后，胃肠内残余乙素只有10％，可见乙素在[[胃肠道]]内吸收迅速而完全。大鼠皮下注射乙素150mg／kg后，体内分布以脂肪中为最高，肺、肝、肾次之。此后[[内脏]]含量下降，脂肪中含量却增加，这显然与乙素脂溶性大有关。又从大鼠与兔实验证明，乙素极易透过[[血脑屏障]]而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，但30min后即降低，2h后低于血中的含量。这与临床所见乙素镇静作用出现迅速而不持久现象相吻合。兔腹腔注射乙素后，以原形从尿中排出者只为给药量的1／300，而粪便中排出量则更少，此表明乙素在体内经[[代谢]]后才排出体外；但大鼠皮下注射乙素后，主要经[[肾排泄]]，于给药后12h内排出约占80％以上。［毒性］延胡索乙素给小鼠静注[[LD]]50 分别为146mg／kg，151～158mg／kg，100mg／kg。麻醉猫静注乙素40mg／kg后，则使[[血压]]略降，心率减慢，[[心脏功能]]无明显变化，正常兔静注乙素20～40mg／kg时，呼吸短暂兴奋，剂量增大至60mg／kg 时，则呼吸呈现抑制。猴第一次灌胃乙素85mg／kg或100mg／kg或皮下注射80mg／kg无明显毒性；灌胃180mg／kg，先出现短时兴奋，继而较严重地抑制极度镇静和较深度的催眠作用，感觉并不丧失，随后发生[[四肢震颤]]性巴金森[[综合征]]，心电图和呼吸均正常，尿中有管型，数天后可恢复。当每天灌服85mg／kg，连续2周，除出现镇静，催眠作用外，于第4～7天的反应基本与灌胃180mg／kg者相似。肉眼观察内脏无明显变化，组织病理检查发现[[心脏]]和[[肾脏]]有轻度混浊[[肿胀]]。
==延胡索乙素注射液贮藏方法==
密封保存。
==市场上的延胡索乙素注射液==
*'''延胡索乙素注射液'''
**包装规格：60ml：2mg

==参看==
*[[治疗痛经的药品列表]]

{{底部模板药品页面}}
<seo title="延胡索乙素注射液_延胡索乙素注射液说明书_延胡索乙素注射液的作用_延胡索乙素注射液副作用_延胡索乙素注射液是什么_医学百科" metak="延胡索乙素注射液,延胡索乙素注射液说明书,延胡索乙素注射液作用,延胡索乙素注射液副作用,延胡索乙素注射液主治,药品,痛经" metad="医学百科延胡索乙素注射液条目介绍延胡索乙素注射液的功效作用，延胡索乙素注射液的副作用和服用方法等。延胡索乙素注射液（Tetra hydropalmatine），对胃肠、肝胆系统疾病的钝痛止痛..." />

延胡索乙素注射液 - 版本历史

112.247.67.26：以“{{头部模板-药品}} '''延胡索乙素注射液'''（Tetra hydropalmatine），对胃肠、肝胆系统疾病的钝痛止痛效果好，对外伤等剧...”为内容创建页面