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尤布利妥昔单抗 - 版本历史
2026-04-03T20:42:15Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[尤布利妥昔单抗]]([[Ublituximab]])</strong>，商品名为<strong>[[Briumvi]]</strong>，研发代码为<strong>[[TG-1101]]</strong>，是由[[TG Therapeutics]]研发的一种创新型、人鼠嵌合型靶向 <strong>[[CD20]]</strong>（MS4A1）的单克隆抗体。该药经过<strong>[[糖工程改造]]</strong>（去岩藻糖基化），通过增强与免疫效应细胞上 FcγRIIIa 受体的亲和力，显著提升了 <strong>[[抗体依赖性细胞毒性]]</strong>（[[ADCC]]）效能。尤布利妥昔单抗主要用于治疗 <strong>[[复发型多发性硬化]]</strong>（[[RMS]]），包括复发缓解型多发性硬化（RRMS）及继发进展型多发性硬化（SPMS）。凭借其高效的 B 细胞耗竭能力和便捷的短时间输注方案，该药在 B 细胞靶向疗法中具有显著的临床竞争力。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">尤布利妥昔单抗 (Briumvi)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Ublituximab · CD20 单抗 · TG-1101</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">结构：去岩藻糖基化抗 CD20 IgG1 单抗</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[CD20]] (MS4A1)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">931 ([[MS4A1]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">7315</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P11836</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约 147 kDa</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">维持剂量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">450 mg (每 24 周输注一次)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">关键风险</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">输注反应 / 感染风险</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">研发公司</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[TG Therapeutics]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：增强型 B 细胞耗竭策略</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
尤布利妥昔单抗的作用核心在于对表达 CD20 的 B 淋巴细胞进行精准清除，其生物学优势体现在：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>CD20 特异性结合：</strong> 药物靶向结合在前 B 细胞及成熟 B 细胞表面的 <strong>[[CD20]]</strong> 抗原。CD20 在 MLD 患者的病理性免疫反应中介导脱髓鞘损伤，是阻断疾病进展的核心靶点。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>去岩藻糖基化 (Defucosylation)：</strong> 通过糖工程技术去除了抗体恒定区（Fc 段）的岩藻糖分子。这一修饰显著增强了抗体与效应细胞（如 NK 细胞）表面 <strong>[[FcγRIIIa受体]]</strong> 的结合力。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>ADCC 效能放大：</strong> 增强的结合力触发了更强烈的抗体依赖性细胞毒性（ADCC）及补体依赖性细胞毒性（CDC），使得尤布利妥昔单抗在较低剂量下即可实现深度的 B 细胞耗竭。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>保留浆细胞功能：</strong> 由于浆细胞不表达 CD20，该药在抑制自身免疫反应的同时，能够保留部分体液免疫记忆。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">人群 / 方案</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据与获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ULTIMATE I]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">复发型多发性硬化 (RMS) 患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>年复发率 (ARR) 降低约 60%</strong>；显著优于活性对照药特立氟胺。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ULTIMATE II]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全球多中心三期重复试验。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">再次证实了其在减少 <strong>MRI 脑部病灶 (T1 Gd+)</strong> 方面的显著优势（病灶数减少达 90% 以上）。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[UNITY-CLL]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">探索联合方案在血液肿瘤领域的潜力（注：血液领域部分适应症曾面临监管考量调整）。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：快速给药与免疫重建平衡</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
尤布利妥昔单抗的临床应用优势主要体现在“<strong>[[高给药效率与全病程风险管理]]</strong>”：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>便捷的输注方案：</strong> 与其他 CD20 疗法数小时的输注时间不同，尤布利妥昔单抗的维持剂量（450 mg）可在 <strong>[[1 小时]]</strong> 内完成输注。这一特性大幅提升了门诊治疗效率和患者生活质量。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>精准的用药周期：</strong> 采用第 1 天（150 mg）、第 15 天（450 mg）的起始诱导方案，随后每 24 周（约半年）给药一次，实现了长期稳定的疾病控制。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫指标动态监测：</strong> 治疗期间需常规监测外周血 <strong>[[CD19+/CD20+ B 细胞]]</strong> 水平及血清免疫球蛋白（IgG）浓度，以评估感染风险并指导个体化治疗间期。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>输注反应干预：</strong> 首次给药前常需使用糖皮质激素、抗组胺药及解热镇痛药进行预处理，以降低轻中度输注相关反应（IRR）的发生率。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[CD20]]：</strong> 表达于 B 细胞发育多数阶段的跨膜蛋白，是 RMS 免疫治疗的核心靶标。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[去岩藻糖基化]]：</strong> 赋予抗体更高 ADCC 活性的生物工程修饰技术。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[奥瑞珠单抗]] (Ocrelizumab)：</strong> 首个获批用于 MS 的抗 CD20 疗法，尤布利妥昔单抗的主要竞争药物。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[ARR]] (年复发率)：</strong> 衡量多发性硬化疾病控制稳定性的关键临床终点。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Steinman L, et al. (2022).</strong> <em>Ublituximab versus Teriflunomide in Relapsing Multiple Sclerosis (ULTIMATE I and II).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究证实尤布利妥昔单抗在 ARR 降低和 MRI 活性病灶控制方面显著优于二线口服药物，确立了其一线高效疗法的地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Ghate SR, et al. (2023).</strong> <em>Ublituximab: A Glycoengineered Anti-CD20 Monoclonal Antibody for the Treatment of Relapsing Forms of Multiple Sclerosis.</em> <strong>[[Expert Opinion on Biological Therapy]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[临床点评]：本综述详述了去岩藻糖基化技术的药理学优势，强调了 1 小时快输方案在实际临床环境中的操作便利性。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
尤布利妥昔单抗 (Briumvi) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[CD20]] (MS4A1)•[[Fc-gamma Receptor IIIa]]•[[B-cell Depletion]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类竞争</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[奥瑞珠单抗]]•[[奥法妥木单抗]]•[[利妥昔单抗]] (超说明书应用)</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[TG Therapeutics]]•[[FDA]]•[[MS Society]]•[[NMPA]] (申报中)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[长期免疫安全性评估]]•[[针对早期 MS 的预防性干预]]•[[与 S1P 受体调节剂序贯应用研究]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.92