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富马酸喹硫平 - 版本历史
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<br />
==〖药品名称〗==<br />
[[通用名]]称：[[富马酸喹硫平]]<br />
<br />
商品名称：[[启维]]<br />
<br />
其它名称：[[舒思]]、[[思瑞康]]<br />
<br />
英文名称：Quetiapine Fumarate Tablets<br />
<br />
汉语拼音：Fumasuan Kuiliuping Pian <br />
==〖成份〗==<br />
本品主要成分为富马酸喹硫平。<br />
<br />
[[化学]]名称：11-｛4-［2-（2-[[羟基]][[乙氧基]]）乙基］-1-[[哌嗪]]基｝二苯骈［b，f］［1，4］硫氮杂卓半[[富马酸]]盐<br />
<br />
{{百科小图片|bk1e7.jpg|[[喹硫平]]化学结构式}}化学结构式：（见图）<br />
<br />
分子式：C21H25N3O2S.1/2C4H4O4<br />
<br />
分子量：441.54 <br />
==〖药理毒理〗==<br />
<b>[[药效学]]特性</b> <br />
<br />
喹硫平是一种非经典[[抗精神病药物]]，对多种[[神经递质]][[受体]]有相互作用。在脑中，喹硫平对五[[羟色胺]]（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中[[多巴胺]]D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对[[组织胺]]受体和[[肾上腺素]]能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α1受体亲和力低，但对[[胆碱]]能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗[[精神病]]药物活性测定如条件回避[[反射]]呈阳性结果。<br />
<br />
喹硫平片不产生持久的[[催乳素]]升高现象。在一项多剂量[[临床试验]]中发现，不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异，与[[安慰剂]]组之间也无差异。<br />
<br />
临床试验显示，喹硫平片对治疗[[精神分裂症]]的阳性和阴性[[症状]]均有效。一项与[[氯丙嗪]]，两项与[[氟哌啶醇]]对照的试验显示，喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。<br />
<br />
<b>[[毒理学]]</b><br />
<br />
<b>急性毒性研究</b><br />
<br />
喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和[[大鼠]]口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出现典型的抗精神病药物的效应。<br />
<br />
重复给药[[毒性]]研究<br />
<br />
给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平，可见预期的抗精神病药物样[[中枢神经系统]]作用（如低剂量时[[镇静]]、高剂量时震颤[[抽搐]]或虚弱）。<br />
<br />
与肝酶诱导相一致的对[[肝脏]]的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。<br />
<br />
[[甲状腺细胞增生]]和相应的[[血浆]][[甲状腺激素]]水平的变化可见之于大鼠和猴子。<br />
<br />
在狗身上曾发生一过性心率增加，但不伴随对[[血压]]的影响。<br />
<br />
在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或[[啮齿类动物]]均未发现[[白内障]]。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的[[角膜浑浊]]。<br />
<br />
所有的毒性研究中均未发现有[[中性粒细胞]]下降或[[粒细胞缺乏症]]。<br />
<br />
<b>[[生殖]]毒性研究 <br />
</b><br />
<br />
喹硫平无致畸作用。 <br />
<br />
<b>致突变研究<br />
</b><br />
<br />
对喹硫平的遗传毒理研究显示，喹硫平无致突变及致断裂作用。 <br />
==〖药代动力学〗==<br />
喹硫平口服后吸收良好，[[代谢]]完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显[[药理学]]活性。进食对喹硫平的[[生物利用度]]无明显影响。喹硫平的[[消除半衰期]]大约为7小时。83%的喹硫平与[[血浆蛋白结合]]。临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射[[断层摄影术]]（PET）研究资料进一步证实，该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。<br />
<br />
喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。<br />
<br />
老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30－50%。<br />
<br />
严重[[肾损害]]（[[肌酐清除率]]低于30ml/min/1.73m2）和[[肝损害]]（稳定性[[酒精性肝硬化]]）的患者，喹硫平的平均[[血浆清除率]]可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。<br />
<br />
喹硫平代谢较完全，服用[[放射性标记]]的喹硫平后尿或粪便中原形[[化合物]]仅占的药物及相关物质的 5%以下。大约73%的放射活性[[代谢物]]从尿中排出，21%从粪便中排出。<br />
<br />
离体研究证实喹硫平的主要[[代谢酶]]为[[细胞色素]]P450酶系统的CYP3A4。<br />
<br />
喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱[[抑制剂]]，但只在高于300－450毫克/日的人类[[有效剂量]]的10-50倍的浓度时才出现。 <br />
==〖[[适应症]]〗==<br />
喹硫平片用于治疗精神分裂症。 <br />
==〖用法与用量〗==<br />
喹硫平片应每日两次给药，饭前饭后均可。<br />
<br />
<b>成人</b><br />
<br />
前4天治疗期的日总剂量为50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。从第四日以后，将剂量逐渐增加到400－600毫克/日。可根据病人的临床反应和[[耐受性]]将剂量在150－750 毫克/日之间调整。<br />
<br />
<b>老年</b><br />
<br />
老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。<br />
<br />
<b>儿童和青少年</b><br />
<br />
喹硫平片用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。<br />
<br />
<b>[[肾脏]]和肝脏损害患者</b><br />
<br />
口服喹硫平后的清除率在肾脏和[[肝脏损伤]]的病人中下降约25％。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。<br />
<br />
有肾脏或肝脏损害的病人，喹硫平片的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量或遵医嘱。 <br />
==〖[[不良反应]]〗==<br />
喹硫平短期对照试验中所报告的最常见和最显著的不良事件为：困倦（17.5%），[[头晕]]（10%），[[便秘]]（9%），[[体位性低血压]]（7%），[[口干]]（7%），以及肝酶异常（6%）。<br />
<br />
与其它具有α1肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样，喹硫平片可能导致[[直立性低血压]]（伴有头晕），[[心悸]]，某些病人会有[[晕厥]]；这些事件易发生于开始的剂量增加期。<br />
<br />
偶有报道服用喹硫平片的病人出现[[癫痫]]，但其发生率并不高于安慰剂组。<br />
<br />
与其它抗精神病药物一样，用喹硫平片治疗的病人罕见有神经[[阻滞剂]]恶性[[综合征]]。<br />
<br />
与其它抗精神病药物一样，服用喹硫平片会伴有[[白细胞计数]]改变，在临床对照试验中所报告的发生率为1.6%。偶尔有[[嗜酸性粒细胞]]增加的报道。<br />
<br />
在服用喹硫平片的某些病人曾观察到出现无症状的[[血清]][[转氨酶]]（ALT，AST）或 ψ－GT水平增高。这种增高通常在继续喹硫平片治疗过程中恢复。在喹硫平片治疗过程中曾观察到有非[[空腹]]状态下血清[[甘油三酯]]和[[总胆固醇]]水平轻微升高现象。<br />
<br />
喹硫平片治疗可伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降，尤其是总T4和游离T4。几乎所有的病人在停用喹硫平后其对总T4和游离T4的影响可以恢复. <br />
==〖禁忌〗==<br />
喹硫平片禁用于对该产品的任何成份过敏的病人。 <br />
==〖注意事项〗==<br />
[[心血管疾病]]<br />
<br />
在临床试验中，使用喹硫平不伴发持久性QTC 间期的延长。但与其它抗精神病药物一样，如果将喹硫平与其它已知会延长QTC 间期的药物合用时应当谨慎，尤其是用于老年人。<br />
<br />
癫痫<br />
<br />
与其它抗精神病药物一样，当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。<br />
<br />
对开车和操纵机器的影响<br />
<br />
由于喹硫平片可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。 <br />
==〖孕妇及[[哺乳期]]妇女用药〗==<br />
喹硫平片用于人类[[妊娠]]时的疗效和安全性尚未肯定。喹硫平在人类乳汁中的[[排泄]]情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。 <br />
==〖[[药物相互作用]]〗==<br />
喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与[[安替比林]]代谢有关的肝脏酶系统。喹硫平片和[[苯妥英]]合用可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂（如[[卡马西平]]、[[巴比妥]]类、[[利福平]]）合用，为保持抗精神[[病症]]状的效果，应增加喹硫平片的剂量。如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂（如[[丙戊酸钠]]）则喹硫平片的剂量需要减少。<br />
<br />
合用抗精神病药物[[利培酮]]或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但喹硫平片与[[硫利达嗪]]合用时会增加喹硫平的清除率。<br />
<br />
与[[抗抑郁药]][[丙咪嗪]]或[[氟西汀]]合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。<br />
<br />
在细胞色素酶P450中，介导代谢的主要酶类为CYP3A4。与[[西咪替丁]]（CIMETIDINE）或氟西汀（两种药物都是已知的P450酶抑制剂）合用不会改变喹硫平的药代动力学。但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂［如全身应用的[[酮康唑]]（KETOCONAZOLE）或[[红霉素]]］合用需谨慎。 <br />
==〖[[药物过量]]〗==<br />
一般情况下，所报告的症状和[[体征]]是该药的已知药理学作用的增强，即困倦和镇静，心悸和[[低血压]]。有人曾服用超过10g喹硫平片未致死，而且病人完全恢复无后遗症。<br />
<br />
喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重[[中毒]]的病人，应考虑多种药物介入的可能性，并建议采取积极的监护措施，包括开辟良好的气道，保证适当的氧气供应和[[呼吸]]，并且监测和维持[[心血管系统]]功能。 <br />
==〖包装〗==<br />
20片/盒或30片/盒，铝塑泡包装。 <br />
==〖贮藏〗==<br />
30℃ 以下密闭保存。 <br />
==〖有效期〗==<br />
3年 <br />
==〖性状〗==<br />
本品为[[薄膜衣片]]，除去包衣后显白色或类白色。 <br />
==〖规格〗==<br />
0．1克（按喹硫平计）<br />
<br />
[[分类:西药]][[分类:抗精神病药]]</div>
112.247.67.26