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奥希替尼（旧） - 版本历史
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! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 奥希替尼 (Osimertinib)<br />
|-<br />
| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Osimertinib_structure.svg|220px|frameless]]<br /><small>奥希替尼化学结构式</small><br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 药物类型<br />
| 第三代 [[EGFR抑制剂]] (TKI)<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 商品名<br />
| 泰瑞沙 (Tagrisso)<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 研发公司<br />
| [[阿斯利康]] (AstraZeneca)<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 给药途径<br />
| 口服<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 化学式<br />
| C<sub>28</sub>H<sub>33</sub>N<sub>7</sub>O<sub>2</sub><br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 摩尔质量<br />
| 499.61 g·mol<sup>−1</sup><br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 关键特点<br />
| 不可逆结合、入脑能力强、针对T790M<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 适应症<br />
| 非小细胞[[肺癌]] (NSCLC)<br>(一线治疗、二线治疗及术后辅助)<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | 常见副作用<br />
| 腹泻、甲沟炎、皮肤干燥、心肌病<br />
|-<br />
! style="text-align:left;" | CAS号<br />
| 1421373-65-0<br />
|}<br />
<br />
'''奥希替尼'''（English: Osimertinib，商品名：'''泰瑞沙'''/'''Tagrisso'''，研发代号：AZD9291），是一种口服的第三代表皮生长因子受体[[酪氨酸激酶抑制剂]]（EGFR-TKI），由[[阿斯利康]]（AstraZeneca）研发。<br />
<br />
它是目前全球范围内治疗EGFR突变阳性非小细胞[[肺癌]]（NSCLC）的“王牌药物”，也是首个获批用于早期肺癌术后辅助治疗的靶向药物。<br />
<br />
== 核心优势与机制 ==<br />
与第一代（[[吉非替尼]]、[[厄洛替尼]]）和第二代（[[阿法替尼]]）药物相比，奥希替尼具有显著的结构优势：<br />
# '''克服T790M耐药'''：它是专门针对EGFR T790M突变（一代药耐药的主要原因）设计的。它能与EGFR激酶结构域的C797半胱氨酸残基形成不可逆的共价键结合。<br />
# '''入脑能力强'''：奥希替尼具有极佳的血脑屏障（BBB）穿透能力，对肺癌脑转移患者疗效显著优于一代药物。<br />
# '''野生型选择性'''：它对突变型EGFR的抑制能力远强于野生型（正常）EGFR，因此相比前两代药物，其皮疹和腹泻的发生率较低（副作用更小）。<br />
<br />
== 临床应用 ==<br />
奥希替尼改写了肺癌治疗的指南，主要应用场景包括：<br />
<br />
=== 1. 一线治疗 (首选) ===<br />
基于著名的'''FLAURA'''研究，奥希替尼在总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）上均显著优于第一代药物。目前，它已成为EGFR突变晚期肺癌患者的标准一线治疗方案<ref name="FLAURA">Soria JC, Ohe Y, Vansteenkiste J, et al. Osimertinib in Untreated EGFR-Mutated Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer. ''N Engl J Med''. 2018;378(2):113-125.</ref>。<br />
<br />
=== 2. 二线治疗 (挽救) ===<br />
用于既往接受过第一代或第二代EGFR-TKI治疗后出现疾病进展，且检测出'''T790M突变阳性'''的患者。<br />
<br />
=== 3. 术后辅助治疗 ===<br />
基于'''ADAURA'''研究，奥希替尼被批准用于IB-IIIA期EGFR突变肺癌患者术后的辅助治疗。研究结果显示，它能将疾病复发或死亡的风险降低80%以上，具有里程碑意义<ref name="ADAURA">Wu YL, Tsuboi M, He J, et al. Osimertinib in Resected EGFR-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer. ''N Engl J Med''. 2020;383(18):1711-1723.</ref>。<br />
<br />
== 耐药性 ==<br />
尽管疗效卓越，患者最终仍会产生耐药。主要机制包括：<br />
* '''C797S突变'''：这是最常见的抵抗奥希替尼的靶点突变。<br />
* '''MET基因扩增'''：旁路激活。<br />
* '''病理转化'''：部分腺癌会转化为小细胞肺癌（SCLC）。<br />
* 目前针对奥希替尼耐药的第四代EGFR-TKI正在研发中。<br />
<br />
== 不良反应 ==<br />
虽然皮疹和腹泻较轻，但奥希替尼有其特定的副作用谱：<br />
* '''甲沟炎'''（指甲周围炎症）：较为常见且顽固。<br />
* '''心脏毒性'''：QT间期延长、左室射血分数（LVEF）下降（心肌病），需定期监测心脏功能。<br />
* '''间质性肺病 (ILD)'''：发生率低但风险高。<br />
<br />
== 参见 ==<br />
* [[非小细胞肺癌]]<br />
* [[吉非替尼]] (一代药)<br />
* [[EGFR抑制剂]]<br />
* [[阿美替尼]] (国产三代药)<br />
<br />
== 参考文献 ==<br />
<references /><br />
<br />
[[Category:抗肿瘤药物]]<br />
[[Category:阿斯利康]]<br />
[[Category:EGFR抑制剂]]</div>
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