https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E5%A4%A7%E8%A7%82%E9%9C%89%E7%B4%A0 2026-05-02T00:07:19Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E5%A4%A7%E8%A7%82%E9%9C%89%E7%B4%A0&diff=57662&oldid=prev 2014-01-26T01:26:05Z

<p>以“本品为<a href="/%E9%93%BE%E9%9C%89%E7%B4%A0" title="链霉素">链霉素</a>Streptomyces spectabilis 所产生的一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基环醇类<a href="/%E6%8A%97%E7%94%9F%E7%B4%A0" title="抗生素">抗生素</a>。常用其[[盐酸]...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>本品为[[链霉素]]Streptomyces spectabilis 所产生的一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基环醇类[[抗生素]]。常用其[[盐酸]]盐，为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，1%溶液的pH为3.8--5.6。<br /> <br /> ==药物名称==<br /> [[大观霉素]]别名：[[克淋]][[淋必治]][[奇放线菌素]][[奇霉素]][[治淋炎]][[壮观霉素]]{{百科小图片|bk0we.jpg|注射用大观霉素}}　　<br /> ==药理毒理==<br /> 本品为链霉菌Streptomycesspectabilis产生的[[氨基糖苷类抗生素]]。{{百科小图片|bk4b6.jpg|大观霉素[[粉剂]]}}主要对[[淋病]]奈瑟菌有高度[[抗菌]]活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多[[肠杆菌]]科[[细菌]]具中度抗菌活性。普罗菲登菌和[[铜绿]][[假单胞菌]]通常对本品[[耐药]]；对本品耐药的[[菌株]]往往对链霉素、[[庆大霉素]]、[[妥布霉素]]等仍敏感。本品对溶脲[[支原体]]有良好作用，对[[沙眼衣原体]]和[[梅毒螺旋体]]无活性。本品的作用机制是与细菌[[核糖体]]30S[[亚单位]]结合，抑制细菌[[蛋白质]]的合成。　　<br /> ==药代动力学==<br /> 本品[[肌内注射]]吸收良好。一次肌内注射本品2g后，1小时达血{{百科小图片|bk0wg.jpg|大观霉素注射剂}}[[药峰浓度]]（Cmax），约为100mg/L，8小时[[血药浓度]]为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与[[血清蛋白]]不结合。血[[消除半衰期]]（t1/2）为1～3小时，[[肾功能]]减退者（[[肌酐清除率]]&lt;20ml/分钟）可延长至10～30小时。本品主要以原型经肾排出，一次给药后48小时内尿中以原型排出约100％。[[血液透析]]可使本品的[[血药浓度降低]]约50%。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 本品为淋病奈瑟菌所致[[尿道]]、宫颈和[[直肠]][[感染]]的二线用药，主要用于对[[青霉素]]、[[四环素]]等[[耐药菌株]]引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或[[多西环素]]或[[红霉素]]治疗。　　<br /> ==用法用量==<br /> 仅供肌内注射。成人用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射2g；用于播散性淋病，一次肌内注射2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。{{百科小图片|bk0wh.jpg|大观霉素}}小儿[[新生儿]]禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45kg以上者，单剂一次肌内注射2g。临用前，每2g本品加入0.9%[[苯甲醇注射液]]3.2ml，振摇，使呈[[混悬液]]。　　<br /> ==[[不良反应]]==<br /> 个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂[[眩晕]]、[[恶心]]、[[呕吐]]及[[失眠]]等；偶见[[发热]]、[[皮疹]]等[[过敏反应]]和[[血红蛋白]]、[[红细胞]]压积减少、肌酐清除率降低，以及[[碱性磷酸酶]]、[[尿素氮]]和[[血清]][[氨基转移酶]]等升高。也有[[尿量]]减少的病例发生。　　<br /> ==[[禁忌症]]==<br /> 对本品及氨基糖苷类抗生素[[过敏史]]者及[[肾病]]患者禁用。　　<br /> ==注意事项==<br /> 1．本品不得[[静脉]]给药。应在臀部[[肌肉]]外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。 <br /> <br /> 2．本品与青霉素类无交叉过敏性。<br /> <br /> 3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予[[肾上腺素]]、皮质激素及（或）{{百科小图片|bk0wi.jpg|[[盐酸大观霉素]]}}抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。　　<br /> ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==<br /> 1．孕妇禁用.<br /> <br /> 2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品，应暂停哺乳。　　<br /> ==儿童用药==<br /> 1．由于本品的[[稀释液]]中含0.9%的[[苯甲醇]]，可能引起新生儿产生致命性[[喘息]][[综合征]]，故新生儿禁用。<br /> <br /> 2．小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用本品。　　<br /> ==[[药物相互作用]]==<br /> 据文献资料报道，本品与[[碳酸锂]]合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现[[毒性]]作用。　　<br /> ==贮藏==<br /> 密封，在干燥处保存。　　<br /> ==功能主治==<br /> 对[[淋球菌]]有良好的[[抗菌作用]]。主要应用于淋球菌所引起的[[泌尿系感染]]，适用于对青霉素、四环素等耐药的病人。 <br /> <br /> 用法及用量：肌注：1次g。将特殊稀释液（0.9%苯甲醇溶液）3.2ml。注入药瓶中，猛力振摇，使成混悬液（约5ml），用粗针头注入臀上部外侧深部肌肉内。一般只用1次即可。对于使用其他抗生素治疗而迁延未愈的病人，可按4g剂量给药，即1次用药4g，分注于两侧臀上外侧肌内或1次肌注2g，1日内用药2次。 <br /> <br /> 不良反应和注意：1.不良反应有注射部位疼痛、[[荨麻疹]]、眩晕、恶心、发热、[[寒战]]、失眠等。偶见血红蛋白和红[[细胞]]压积减少、肌酐清除率降低、以及碱性磷酸酶、BUN和[[转氨酶]]等值升高。也有尿量减少的病例发生。2.不可应用于孕妇和新生儿。3.肾病病人忌用。4.不得静脉给药。5.无明显的[[耳毒性]]。　　<br /> ==规格==<br /> [[注射用盐酸大观霉素]]：每支2g，附0.9%苯甲醇注射液1支。　　<br /> ==鉴别==<br /> (1)本品的红外光吸收图谱应与大观霉素标准品的图谱一致。<br /> <br /> (2)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。　　<br /> ==检查==<br /> PH[[试纸]]<br /> <br /> 结晶性取本品，依法检查(附录ⅨD)，应符合规定。酸度取本{{百科小图片|bk0wj.jpg|PH试纸}}品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录ⅥH)，pH值应为3.8～5.6。溶液的澄清度与颜色取本品5份，各0.75g，分别加水5ml，溶解后。溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号[[浊度]]标准液(附录ⅨB)比较，均不得更浓；如显色，与黄色6号[[标准比色液]](附录ⅨA第一法)比较，均不得更深。<br /> <br /> 有关物质取本品，加水制成每1ml中含20mg的溶液(1)与含0.2mg的溶液(2)。照[[薄层色谱法]](附录ⅤB)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一[[硅胶]]G薄层板(薄层板预先以[[展开剂]]展开约12cm)上，以正[[丙醇]]-水-[[冰醋酸]]-[[吡啶]](50:40:5:5)为展开剂，展开后，晾干，喷以0.5％[[高锰酸钾]]溶液，放置使显色，溶液(1)如显杂质斑点，与溶液(2)所显主斑点比较，不得更深。<br /> <br /> 水分取本品，照[[水分测定法]](附录ⅧM第一法A)测定，含水分应为16.0％～20.0％。炽灼残渣不得过1.0％(附录ⅧN)。抽针试验取本品2g，加苯甲醇注射液3.2ml，使成混悬液，用装有7号针头的[[注射器]]抽取，应能顺利通<br /> <br /> 过、不得阻塞。<br /> <br /> 细菌<br /> <br /> [[细菌内毒素]]取本品，依法检查(附录ⅪE)，每1000大观霉素单位{{百科小图片|bk0wk.jpg|细菌}}中含[[内毒素]]的量应小于0.09EU。[[降压物质]]取本品，依法检查(附录ⅪG)，剂量按猫体重每1kg注射15000单位，应符合规定。<br /> <br /> [[无菌]]取本品，分别加入100ml0.9％无菌[[氯化钠溶液]]中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查(附录<br /> <br /> ⅪH)，应符合规定。　　<br /> ==含量测定==<br /> 精密称取本品适量，加[[灭菌]][[磷酸盐缓冲液]](pH7.0)制成每1ml中约含1000单位的溶液，照[[抗生素微生物检定法]](附录ⅪA)测定。1000大观霉素单位相当于1mg的C14H24N2O7　　<br /> ==不良反应==<br /> [[药物过敏]]除可引起[[药疹]]、发热、胃肠功能失调之外，尚可{{百科小图片|bkni9.jpg|血红蛋白}}见过敏性[[休克]]，甚至死亡，主要是机体内环境失衡造成多器官功能障碍（MODS）。也可发生[[关节痛]]和[[关节炎]]，国外有报道[[肌肉注射]]大观霉素2周后，引起[[血清病样反应]]。大观霉素所致关节炎属[[变态反应性疾病]]，近年来，国内外应用大剂量[[激素]]治疗变态反应性疾病已广泛用于临床。激素能扩散通过[[细胞膜]]{{百科小图片|bk0wm.jpg|[[球蛋白]]}}并与特别的细胞内[[受体]]相结合而影响[[细胞核]]质的生成，还能通过调节T[[辅助细胞]]和T[[抑制细胞]]而影响[[抗体]]生成，同时还能抑制[[网状内皮系统]]和[[细胞因子]]，减轻[[内皮细胞]][[水肿]]，降低[[毛细血管]]通透性，从而抑制各种器官、组织的[[血管炎]]，起到[[免疫抑制]]作用。本例使用大观霉素后2周内先后出现皮疹、发热、多发性关节炎变，激素治疗有效，临床和[[实验室检查]]支持药物所致[[变应性关节炎]]的诊断。因此，我们认为对接受大观霉素治疗后相继出现皮疹、发热和关节炎的病人应高度重视[[变态反应]]性关节炎的诊断，此类病人一旦出现[[关节]][[症状]]后，应从速给予激{{百科小图片|bk0d3.jpg|关节炎}}素治疗可减轻症状和缩短病程。<br /> <br /> 大观霉素是[[广谱]]抗病毒药，其作用机制是抑制了[[磷酸]]苷[[脱氢酶]]，使[[鸟嘌呤]][[核苷酸]]不合成，阻止了[[病毒]][[核酸]]的合成。其不良反应有[[贫血]]、[[乏力]]、[[头痛]]、失眠、[[食欲减退]]、[[恶心呕吐]]。近年来屡有[[静脉滴注]][[利巴韦林]]致[[过敏性休克]]、致严重不良反应、致[[精神障碍]]等的报道，但大观霉素引起变态反应还较少见。　　<br /> ==[[衣原体感染]]治疗==<br /> {{百科小图片|bkntc.jpg|[[泌尿系统]]}}病因<br /> <br /> 衣原体感染人体后，首先侵入柱状[[上皮细胞]]并在细胞内生长繁殖，然后进入[[单核巨噬细胞系统]]的细胞内[[增殖]]。由于[[衣原体]]在细胞内繁殖，导致感染[[细胞死亡]]，同时尚能逃避[[宿主]][[免疫防御]]功能，得到间歇性保护。衣原体的[[致病机理]]是抑制被感染细胞[[代谢]]，溶解破坏细胞并导致溶解酶释放，代谢产物的[[细胞毒]]作用，引起变态反应和[[自身免疫]]。 <br /> <br /> 症状<br /> <br /> （一）男性[[衣原体性尿道炎]]，又称为[[非淋菌性尿道炎]]（NGU）。是由衣原体感染引起的非急性化脓性尿道粘膜炎性病变。<br /> <br /> 本病[[潜伏期]]比淋病长，约1-3周或数月，主要表现为尿道内不适，刺痛及烧灼感，并伴有不同程度的[[尿频]]、[[尿急]]、[[尿痛]]，尿痛较淋病为轻。尿道口轻度[[红肿]]并有浆液或粘液脓性分泌物，稀薄而量少，长时期不[[排尿]]或早晨首次排尿前可见尿道口分泌物污染内裤，并可见尿道口有“糊口”现象；分泌物少时，于晨起挤压尿道才流出少量粘液。<br /> <br /> 沙眼衣原体感染易并发[[附睾炎]]，表现为[[附睾]]肿大，变硬及触痛，多为单{{百科小图片|bk2xg.jpg|[[前列腺]]}}侧，部分患者的抗沙眼衣原体抗体升高，可直接从附睾抽吸液中分离出沙眼衣原体；累及[[睾丸]]可出现[[睾丸炎]]，表现为[[睾丸疼痛]]、触痛、[[阴囊水肿]]及[[输精管]]变硬变粗；累及前列腺时可出现[[后尿道]]、[[会阴]]及[[肛门]]部位[[钝痛]]或触痛，可有性[[功能障碍]]，直肠镜检可触及有[[压痛]]的前列腺。如前列腺明显肿大，可压迫后尿道而出现尿流变细、排尿[[无力]]及[[尿流中断]]等；本病还可以合并[[Reiter综合征]]，即关节炎，[[结膜炎]]，[[尿道炎]]三联症。<br /> <br /> （二）女性生殖系统[[衣原体感染症]]。<br /> <br /> 女性感染衣原体不限于尿道，可累及整个泌尿生殖器官，此类感染常因缺乏自觉症状或症状轻微而忽视了治疗，造成[[传染源]]而扩散，形成危害。<br /> <br /> 女性衣原体感染比男性感染引起的症状要多，其主要感染部位为宫颈，其后遗症多导致[[不孕症]]。 <br /> <br /> 治疗<br /> <br /> 首选大观霉素250mg每日1次，连服7天，或用大观霉素90mg每日2次，连服7日。[[复方新诺明]]亦有效。<br /> <br /> 另外近年来新开发的对各领域的感染症广泛使用的新药[[喹诺酮类]]，在治疗衣原体方面临床效果较好，其中常用的药物有[[氧氟沙星]]（OFIX），[[环丙沙星]]（CPFX），[[洛美沙星]]，[[利福平]]治疗效果也较好。<br /> <br /> [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阴性细菌感染的抗菌素]][[分类:氨基糖苷类]]<br /> ==参看==<br /> *[[注射用盐酸大观霉素(附苯甲醇注射液)]]<br /> *[[盐酸大观霉素]]<br /> *[[注射用盐酸大观霉素]]<br /> {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}<br /> {{导航板-抗菌药物}}</div>

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