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2014-01-22T14:44:56Z

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[药品名][[哌仑西平]]

英文名：Pirenzepine Hydrochloride Tablets

[别名][[哌吡氮平]]，[[吡疡平]]，[[哌吡卓酮]]，[[必舒胃]]，GASTROZEPIN，BISVANII，LABLON)

[性状]白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水、甲酸，难溶于[[甲醇]]，极易溶于[[无水乙醇]]。熔点约243℃(分解)。　　
==作用与用途==
本品为一种具有选择性的抗[[胆碱]]能药物，对胃壁[[细胞]]的[[毒蕈碱受体]]有高度亲和力，而对[[平滑肌]]，[[心肌]]和[[唾液腺]]等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对[[瞳孔]]、胃肠平滑肌，[[心脏]]、唾液腺和[[膀胱]]肌等的[[副作用]]。剂量增加则可抑制[[唾液分泌]]，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起[[心动过速]]。本品不能透过[[血脑屏障]]，故不影响[[中枢神经系统]]。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性[[五肽胃泌素]]、[[胰岛素]]引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液(包括[[胃蛋白酶原]]和胃[[蛋白酶]])分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，tmax为2-3小时，[[绝对生物利用度]]约为26％(土4，6％)，食物对吸收有影响。除了脑及[[胚胎]]组织外，本品在其他脏器和[[骨骼肌]]均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、[[皮肤]]、[[肌肉]]中和血浓度较低。[[血浆蛋白结合率]]约为10％，在体内很少被[[代谢]]，多以原形[[化合物]]通过[[肾脏]]和胆道[[排泄]]。[[血浆]]t1／2为10-12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出，虽给药后3-4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。

主要适用于治疗胃和[[十二指肠溃疡]]，能明显缓解病人疼痛，降低[[抗酸药]]用量。近期[[溃疡]]愈合率约为70％一94％，疗效与[[西咪替丁]]相仿，优于[[甘珀酸钠]]。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。

[用法与用量]成人口服常用剂量为50mg，1日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4-6周为宜。[[症状]]严重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需长期治疗的病人，可连续服用3个月。　　
==注意事项==
1．有轻度[[口干]]、眼睛干燥及[[视力]]调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。如见[[发疹]]，应予停药；

2．妇女在[[妊娠期]]内忌服，[[肝肾]]功能不全者慎用；[[青光眼]]和[[前列腺]]肥大患者禁用；

3．对超剂量而引起[[中毒]]者，作对症治疗，无特殊[[解毒药]]。

[制剂]片剂：每片25mg；50mg。

[贮法]密闭贮于凉暗处。　　
==药理毒理==
本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。　　
==药代动力学==
本品口服吸收不完全，tmax为2～3小时，绝对生物利用度约为26%（± 4.6%），与进食同时服用时可减少吸收，降至10～20%。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%，血浆t1/2为10～12小时。在体内很少被代谢，口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏（12～50%）和胆道（40～48%）排泄。虽给药后3～4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。

抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患，如：十二指肠溃疡、[[胃溃疡]]、胃-[[食管]][[反流]]症、高酸性[[胃炎]]、[[应激性溃疡]]、急性胃粘膜[[出血]]、[[胃泌素瘤]]等。

[[口服给药]]。①成人常用剂量为50mg，一日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4～6周为宜。症状严重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需长期治疗的患者，可连续服用3个月。②儿童给药剂量为？

与剂量有关。常见不良反应有：轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。偶有[[便秘]]、[[腹泻]]、[[头痛]]、[[精神错乱]]，一般较轻，有2%需停药。

①对本品过敏者禁用。②孕妇禁用。③青光眼和前列腺肥大。

①本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。②肝肾功能不全者慎用。

妇女在妊娠期内忌服。哺乳期妇女乳汁中有少量存在，应用时需慎重。

儿童慎用本品。

①[[乙醇]]和[[咖啡]]等可减弱本品的作用；

②H2[[受体]][[拮抗剂]]可增强本品的作用。

对超剂量而引起中毒者，作对症处理，无特殊解毒药。

[[分类:药理学]][[分类:消化系统用药]][[分类:抗酸药及治疗消化性溃疡病药]]

哌仑西平 - 版本历史

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