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2014-01-26T04:47:58Z

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[[卷曲霉素]]([[卷须]]霉素，[[结核霉素]])

Capreomycin (Caprocin,CPR)

【作用与用途】

本品属[[多肽]]类[[抗生素]]，对[[结核杆菌]]有抑制作用，口服吸收差，肌注后迅速分布全身。作用较[[卡那霉素]]和[[紫霉素]]强。单用本品易产生[[耐药性]]，需与[[异烟肼]]、[[对氨水杨酸钠]]及[[乙胺丁醇]]等合用疗效较好。临床用于复合治疗[[耐药]]的病例。

【剂量与用法】

深部肌注：0.75g～1g/日，分2次用。一般先用2～3个月，后改为1g/次，2～3次/周，疗程1～2年。

【[[副作用]]】

1 对第八对[[颅神经]]有损害，使[[听力减退]]或[[前庭]]障碍。不宜与氨基糖甙类抗生素合用。

2 有肾[[毒性]]，表现为[[尿素氮]]升高，肌酐清除率降低，[[蛋白尿]]、管型尿。[[肾功能不全]]者慎用。

[[通用名]]称：卷曲霉素

英文名称：Capreomycin

中文别名：[[缠霉素]]、结核霉素、卷须霉素、[[硫酸卷曲霉素]]

英文别名：Capastat、Capreomycin Sulfate、Caprocin、Caprolin、Capromycin、Ogostal

【药理】

[[药效学]]

本品为多[[肽]][[复合物]]，毒性与氨基苷类相似，对结核杆菌有抑制作用，机理尚不明。

[[药动学]]

本品很少经胃肠道吸收，须注射用药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过[[胎盘]]，不能渗透进入[[脑脊液]](CSF)。肌注后l～2小时[[血药浓度]]达峰值，血[[药峰浓度]]平均 28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为 3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经[[肾小球]]滤过以原形排出，给药12小时内以原形排出50～60％；少量可经[[胆汁]]排出。肾功能损害患者T1/2延长，[[血清]]中可有卷曲霉素积蓄。

【[[适应症]]】

卷曲霉素适用于[[结核分枝杆菌]]所致的肺部[[结核病]]，经一线抗结核药(如[[链霉素]]、异烟肼、[[利福平]]和乙胺丁醇)治疗失败者，或由于毒性作用或[[细菌]]耐药性产生，因而不适用上述药物者。本品主要对分枝[[杆菌]]有效。

卷曲霉素单用时细菌可迅速产生耐药性，故本品只能与其他[[抗菌]]药联合用于结核病的治疗。

【用法用量】

临用时，加[[氯化钠注射液]]使溶解。[[肌内注射]]：成人一日g，用 60一 120日，然后每周 2- 3次，每次 1g。

［制剂与规格］按卷曲霉素计。[[注射用硫酸卷曲霉素]]每瓶1g。

肌注,一日-1g,一次或分2次用。用药2-4周后，根据情况可酌减给药次数，即每次 1g，每周 2-3次，持续6～12个月。取[[灭菌注射用水]]或等渗氯化钠注射液 2ml溶解药物，振摇 2-3分钟至完全溶解后应用。

［制剂］注射用硫酸卷曲霉素：每瓶 0.5g。

【禁用慎用】

卷曲霉素可通过胎盘组织。动物实验证实，每日给药 50mg/kg或以上，在少数[[大鼠]]中引起“波状肋“，因此孕妇应用时必须充分权衡利弊。

下列情况应慎用：①对失水患者，由于[[血药浓度增高]]，可能增加[[中毒]]的危险；②听力减退，[[重症肌无力]]或[[帕金森病]]、肾功能不全者慎用；③老年人用量宜酌减。

肾功能不全慎用.孕妇禁用.[[哺乳期]]应慎用。本品不供儿童应用。

【给药说明】

用药期间应注意检查：①听力图每周 1一 2次；②定期作前庭功能及[[肾功能]]测定，每周一次，尿素氮(BUN) 30mg/100ml以上需减量或停药；③[[肝功能]]测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时；④血钾浓度测定，用药前、治程中每月测定一次。

注射时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生[[无菌]]性[[脓肿]]；

肾功能损害患者(BUN＞ 30mg/100ml)需减量或停药；

用药 2- 3周后如病情好转，患者仍需继续用完整个疗程。

细菌对本品与氨基糖甙类和其他同类抗生素(如紫霉素)间可有不完全的交叉耐药性。

【[[不良反应]]】

(1)发生率较多者：[[血尿]]、[[尿量]]或[[排尿]]次数显著增加或减少，[[食欲减低]]或极度[[口渴]]([[低钾血症]]、肾毒性)。

(2)发生率较少者：听力减低、[[耳鸣]]或耳部饱满感([[耳毒性]]-听力)、[[步态]]不稳、[[眩晕]](耳毒性-前庭)、[[呼吸困难]]、[[嗜睡]]、极度软弱无力([[神经]]肌肉阻滞、肾毒性、[[低血钾]])、[[心律失常]]、精神改变、[[肌痛]]或肌[[痉挛]]、[[胃痛]]、[[胃气胀]]、或[[脉弱]](低钾血症)、[[恶心]]或[[呕吐]](耳毒性-前庭、肾毒性、低钾血症)。

能引起[[过敏反应]]:[[皮疹]],药热,面部潮红或苍白,[[气喘]],[[心悸]],[[胸闷]],[[腹痛]],[[过敏性休克]].可引起肾及听力损害.肾毒性表现为尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型床等，必须认真观察，必要时停药，停药后[[症状]]可消失。对第八对颅神经有损害，一般用药至2～4月可出现[[前庭功能障碍]]，而[[听觉]]损害则较少见。本品和氨基糖甙类一样有一定的神经肌肉阻滞作用。

【相互作用】

(1)与[[氨基糖苷类]]合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，停药后仍可继续进展至[[耳聋]]，可能是暂时性的，但往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致[[骨骼肌]]软弱与[[呼吸抑制]]或[[麻痹]]([[呼吸]]暂停)，用抗[[胆碱酯酶]]药或钙盐可能使阻滞恢复。

(2)与[[两性霉素]] B、[[万古霉素]]、[[杆菌肽]]、[[巴龙霉素]]、[[环孢菌素]]，[[卡氮芥]]、[[顺铂]]、[[布美他尼]]、[[依他尼酸]]、[[呋塞米]]同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需进行听力和肾功能测定。

(3)抗组胺药、布克利嗪（buclizine）、[[赛克利嗪]]、[[美克]]利嗪(meclozine)、[[吩噻嗪]]类、噻吨类、[[曲美苄胺]]，与卷曲霉素合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。

(4)卷曲霉素与抗神经[[肌肉]]阻滞药合用时可[[拮抗]]后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗[[肌无力]]药的剂量。

(5)与[[乙硫异烟胺]]合用时，可能加重副作用。

(6)[[甲氧氟烷]]或[[多粘菌素]]类注射剂与卷曲霉素同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)；在外科手术过程中或手术后两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。

(7)本品与[[阿片]]类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹(呼吸暂停)，必须密切观察和随访患者。

[[分类:药理学]][[分类:抗结核病药]][[分类:抗微生物药]]
{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}

卷曲霉素 - 版本历史

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