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2014-02-05T11:00:58Z

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本[[抗生素]]是具有两个或两个以上的氨基糖分子，由配糖链相互连接的一类[[化合物]]，统称为氨基甙类抗生素，系从[[链霉素]]或小单孢菌类中提出或[[半合成]]的[[衍生物]]，目前常用的有链霉素、[[庆大霉素]]、[[卡那霉素]]、[[丁胺卡那霉素]]、[[妥布霉素]]及乙基[[西梭霉素]]。

1．[[不良反应]]氨基甙类抗生素的[[安全范围]]较窄，其主要是对[[肾脏]]和第八对[[脑神经]]的损害。其他不良反应尚有阻断或胳肌的[[神经]]肌肉接头及[[过敏反应]]等。

（1）肾霉素；庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素等均对肾脏有毒性，其中以卡那霉素[[毒性]]较大，链霉素和妥布霉素仅有较轻微损害作用。各种氨基甙类抗生素对肾脏的毒性与药物在[[肾皮质]]的积聚量成正比。由于氨基甙类的体内分布有[[内脏]]亲的性，能快速经过[[近曲小管]][[细胞]]摄取，浓缩蓄积于肾皮质，其[[药物浓度]]可高达[[血浆]]浓度的10~20倍，且由于进入[[上皮]]质细胞内的药物分解破坏很慢，半衰期长，易造成毒性累积。链霉素、妥布霉素等药物在肾组织结合较少，因此[[肾毒性]]较轻。氨基甙类[[肾损害]][[病理]]主要为急性近曲小管变性、[[坏死]]、断后损伤肾间质。

（2）[[耳毒性]]；本类任何一种药物均可引起第八对脑神经的[[前庭]]或[[耳蜗]]损害，但各有侧重，损害的程度也有差异，如[[新霉素]]、卡那霉素、丁胺卡那霉素与乙基西梭霉素以损害耳蜗功能为主，表现为[[耳鸣]]与不同程度的[[听力减退]]，严重者可引起[[耳聋]]。发生率的报道不一约在3%~24%之间。链霉素、庆大霉素主要损害前庭功能，表现为晕眩、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[眼球震颤]]和平衡失调。妥布霉素对耳蜗和前庭功能有同等的损害作用。一般认为耳毒性与氨基甙类特异分布有关，已知在内耳的[[外淋巴]]中浓度很高（超过[[血药浓度]]670倍），且消除缓慢（耳液半衰期比血浆长5~6倍）。经研究证明，本类抗生素主要影响维持[[内淋巴]]离子平衡的[[主动转运]]系统，使[[迷路]]液中正常的离子浓度改变，因而损伤柯蒂氏器的前庭及耳蜗[[感觉毛]]细胞的活动及神经传递，最后造成[[毛细胞]]变性及不可逆损伤（感觉毛细胞不能再生），而导致永久性耳聋。

（3）阻断神经肌肉接头：多见于手术时腹腔内放置大剂量或大剂量静滴后产生，表现为急剧出现的[[肌无力]]和[[呼吸]][[麻痹]]。尤以[[乙醚]]、[[硫喷妥钠]][[麻醉]]病人，以及使用肌松剂者，肾功能损害及低钙症患者易发生。经动物研究表明，此系氨基甙类抑制[[突触前膜]][[乙酰胆碱]]的释放，并降低[[突触后膜]]对[[递质]]乙酰胆碱的敏感性所致。

2．相互作用

（1）有益相互作用：

1）[[青霉素]]联用链霉素要增强对草绿色[[链球菌]]的[[抗菌作用]]，对所致的[[心内膜炎]]的治愈率较单独任一药物为高。但目前有些[[菌株]]对链霉素有极高的[[抗药性]]，青、链霉素合用并无协同作用，以庆大霉素代替链霉素与青霉素合用，则可取得较好的增效作用。此外，[[氨苄青霉素]]与氨基甙类、[[头孢菌素]]与氨基甙类联用，也有较好疗效。

2）羧[[苄青霉素]]与庆大霉素合用时[[革兰氏阴性]]杆菌有协同作用，但合用时不宜混合静滴，因易使庆大霉素[[灭活]]。因为β-内酰胺环与氨基甙类中氨基交叉了结，使糖氨基断裂，产生[[氨基酰]]胺化合物（灭活）。灭活强度：氨苄青霉素＞羧苄青霉素＞[[甲氧苯]]青霉素＞[[苄基青霉素]]＞[[邻氯青霉素]]，所以庆大霉素最好单用，不宜混合注射。对于小儿，[[新生儿]]的革兰氏阴性杆菌严重[[感染]]的[[败血症]]及伴有[[免疫功能]]缺陷时，宜采用氨基甙类与和经三代头孢菌素合用。

3）氨基甙类加[[碳酸氢钠]]，已确认[[碱化]]尿液后可增强氨基甙类抗生素在泌尿系的疗效，有许多医师列为常规联用。

4）近年已肯定庆大霉素（或妥布霉素）与[[万古霉素]]联用，对于肠球菌感染，[[金葡]]萄菌[[肠炎]]及难辨菱状[[芽胞]][[杆菌]][[伪膜性肠炎]]均有协同作用，疗效较好。

5）与四[[甲氧苄氨嘧啶]]（TMP）合用，使[[疗效增加]]、霉性降低及用量减少。

（2）有害的相互作用：本类药物联用[[抗菌谱]]不扩大，并因共同的霉性基础，反可增加第八对脑神经和肾脏的霉性，特别是易引起永久性耳聋。氨基甙类合用[[利尿酸]]、呋[[苯胺]]酸可加重耳霉性，产生严重暂时性或永久性耳聋。合用[[多粘菌素]]、[[头孢噻吩]]、[[头孢噻啶]]、[[林可霉素]]、二性霉素B可加重肾损害，甚至引起[[急性肾小管坏死]]。与乙醚、肌松剂合用要引起[[骨骼肌]]麻痹，常见于手术后[[呼吸困难]]，严重者可因[[呼吸衰竭]]而死亡。
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