112.247.67.26：以“{{Hierarchy header}} （一）毫微型胶襄或称毫微型颗粒（NanocapsulesNanoparticles）也是一种药物载体，其结构类似微型胶襄，而...”为内容创建页面

2014-02-05T11:01:37Z

以“{{Hierarchy header}} （一）毫微型胶襄或称毫微型颗粒（NanocapsulesNanoparticles）也是一种药物载体，其结构类似微型胶襄，而...”为内容创建页面

新页面

{{Hierarchy header}}
（一）[[毫微]]型胶襄或称毫微型颗粒（NanocapsulesNanoparticles）也是一种[[药物载体]]，其结构类似微型胶襄，而其粒径比微型胶襄小的多，分散在水中的成带[[乳光]]的[[分散体系]]，形似[[胶态]]离子的[[分子]]缔俣物。系利用天然高分子的物质的如[[明胶]]、[[白蛋白]]及[[纤维]]等制成的包封药物的微粒。直径约为10-100μm。毫微胶襄的制备工艺与制备微型胶襄所用的单[[凝聚法]]相似。

1．包封药物的加入，与制备微型胶襄不同，交物先配成溶液，在凝聚的细微颗粒（初生微粒）形成时加入，使吸收，使吸附于空襄中。毫微型胶襄的一般工艺过程如下。

2．包[[囊材]]料配制在明胶溶液（一浓度％－3％W／V）中加适量非离子[[表面活性剂]]（0.5%-3.0%W／V）移置硬质玻璃管中（32×120mm，壁厚2.5μm），溶液内置一磁力搅拌棒，加温至35℃。

（二）凝聚在不断搅拌下徐徐加入沉淀剂溶液（如20％W／V[[硫酸钠]]溶液或95％V／V[[乙醇]]）至溶液中出现强烈的[[散射]]光（通常用（散射）[[浊度计]]测定）并呈持久微弱的混浊。

（三）再分散加入量溶剂化剂（Resolvatingagent）如乙醇或[[异丙醇]]直至浑浊消失。同时哟烈的散射光逐渐减弱至原测定点。必要时可调节溶液PH值，移置组织捣碎机中进行强烈搅拌。

（四）固化一次加入固化剂（25％[[戊二醛]]水溶液）并继续强烈搅拌，固化操作结束时加[[亚硫酸钠]]或[[焦亚硫酸钠]]溶液适量，以除去过量的戊二醛，这样使明胶停止进一上固化，或凝聚。继续进行搅拌。

（五）[[透析]]亚硫酸钠或焦亚硫酸钠作用一定时间后，用塞璐芬纸袋透析除去硫酸钠等无无机盐，将溶液浸于干冰／[[丙酮]]浴中[[冷冻]]，然后进行[[冷冻干燥]]。如溶液中含有高浓度的乙醇，则必须先用水稀释，冷冻干燥初期不会引起解冻现象。乙醇右在干燥过程中除去。

（六）药物的加入药物一般在步骤1中加入，如系水溶液性药物或能被表面活性剂增溶的药物（水不溶性），可在步骤2或3中加入。

（七）[[纯化]]有时在化后，盐与低分子杂质可通过SephadexG55[[柱分离]]除去。用0.04％W／V[[三氯叔丁醇]]溶液或[[重蒸馏水]]作[[洗脱剂]]将毫微型胶襄与低分子杂质分开。例如：取1％明胶溶液10m1，加0.5%叶温一20溶液，加温至35℃，加沉淀剂（20％W／V硫酸钠）7m1，使溶液初显混浊，引时即为凝聚点。加异丙醇1.2ml，使混浊消失，强烈的散射光减弱。然后在35℃加入固化剂戊二醛溶液0.6ml，剧烈搅拌约放置20分钟后，固化过程将达结束时，加1.2%焦亚硫酸钠溶液5m1，过滤，沉淀透析除去无机盐，固体物冷冻干燥，得毫微型胶襄为白色粉末，粒径约为200μm。澳大利亚专利介绍了[[苯巴比妥]]毫型微胶襄的制法：取20％硫酸钠溶液，徐徐加入加于不断搅拌的5m12％明胶溶液中，俟微细[[颗粒形成]]（溶液凝聚变混浊）徐徐加入25ml苯巴比妥溶于1ml异丙醇的溶液，继续搅拌加25％戊二醛的水溶液0.4ml，搅匀后放置30分钟，用赛璐芬纸透析除去硫酸钠，冷冻干燥，得毫微型胶襄，直径200－400μm。制备毫微型胶镐有所用的原料除明胶外，其它大分子物质如白蛋白、[[玉米朊]]、人血[[清蛋白]]，[[牛血清]][[蛋白]]、酷蛋白及纤维等均可用。[[吐温]]一20能促使毫微型胶襄与水接触时加快分散，并对药物有增溶作用。沉淀剂如硫酸钠、[[硫酸]]胺、低分子醇类等都可用作水溶性高分子物质如明胶等的沉淀剂。毫微型胶镐遥性[[电子显微镜]]下检视的毫微型胶襄的粒径，一般为50－500μm，大部分为200μm。与其它超微料相比，如白蛋白微球（Albunin,micospheres）为0.2-1.2μm,[[多室脂质体]]≤5μm，单室[[脂质体]]≤25μm。由于毫微型胶襄粒子极细，能很快分散于水中成透明的[[胶体]]分散体系，适宜配制注射剂，亦可供[[静脉注射]]。毫微型胶襄在贮存期间。比[[脂质]]全更为稳定。可以制成[[冻干粉]]保存，在应用前加注射用不振摇能恢复成原来的分散状态。由于本品符合注射用。因此必须无并不产生热原反应。明胶及其它原料的选择十分重要，应纯净并符合注射用，如明胶应不含热原及压物质明胶溶液应热压[[灭菌]]。但必须注意，长时期的加热，可引起分子降解。用明胶或白蛋白制成的毫微型胶襄，在体内能[[生物]]降价，故优于用其它高分子物质所制的毫微型胶襄。

在体内分布情况与其它粒径相同的胶体料子类似，对[[大鼠]]或小白鼠静脉注射后，很快被[[网状内皮系统]]所吞噬。多分布于[[脾脏]]和[[肝脏]]等。这种微粒亦易被[[癌细胞]]吞噬而增进药物的抗肿瘤作用。这种剂型对游离药物已产生[[抗药性]]的患者更为有用。
{{Hierarchy footer}}
{{医院药学图书专题}}

医院药学/毫微型胶襄 - 版本历史

112.247.67.26：以“{{Hierarchy header}} （一）毫微型胶襄或称毫微型颗粒（NanocapsulesNanoparticles）也是一种药物载体，其结构类似微型胶襄，而...”为内容创建页面