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2014-02-05T20:12:54Z

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'''利血平注射液'''（ReserPine　Injection），用于治疗高血压和[[高血压危象]]。

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==利血平注射液的副作用（不良反应）==
1 大量口服或[[注射给药]]容易出现不良反应，应加注意。常见的有倦怠、[[昏厥]]、[[头痛]]、[[阳萎]]、[[性欲减退]]、[[乏力]]、精神抑郁、[[注意力不集中]]、[[神经]]紧张、[[焦虑]]、[[多梦]]、梦呓、清晨[[失眠]]等；较少见的有柏油样黑色[[大便]]、[[呕血]]、[[胃痛]]、[[心律失常]]、[[心动过缓]]、[[支气管痉挛]]、手指强硬颤动等。 2 不良反应持久出现时须加注意者以[[腹泻]]、[[眩晕]]([[体位性低血压]])、[[口干]]、[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[鼻塞]]较多见，[[下肢水肿]]较少见。 3 )停药后仍可以出现的中枢或[[心血管]]反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳萎、性欲减退、心律缓慢失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药之后持续数月。 4 [[绝经]]期妇女长期使用有[[乳癌]]发生增加之说，但目前无定论。 [[锥体外系]]症状,胃酸分泌增多.剂量过大时鼻塞,[[嗜睡]],腹泻,心动过缓,[[肌肉]]震颤,[[抑郁]],[[精神失常]]或错乱,[[性功能]]障碍(或性欲下降)。它可引起精神抑郁、思睡、瞌睡、怪梦、[[精神错乱]]及[[帕金森]][[综合征]]。其他不良反应则为[[副交感神经]]占优势的症状，如鼻[[充血]]、鼻阻、[[唾液分泌]]过多、腹泻、[[胃肠道]]运动亢进及胃酸分泌增多可形成[[溃疡]]。[[过敏反应]]很不常见。 [[心血管系统]]常见有轻度的心动过缓。可发生体位性低血压。大剂量注入此药可发生[[低血压]]及循环性[[休克]]，可诱发[[心衰]]或使心衰加重。 [[呼吸系统]]：鼻充血及鼻塞是最常见的不良反应，并常发生在用药后1个月之内，但也可发生在治疗期的任何时间。 [[神经系统]]，常见明显的[[镇静]]和嗜睡，特别是大剂量之时。在开始治疗时就是小剂量也常出现怪梦或[[恶梦]]；可出现精神敏感性减低或不能集中。时有报告发生精神忧郁症，甚至自杀或企图自杀。这些不良反应是剂量依赖的。大剂量[[利血平]]，偶可发生[[锥体]]外症状，甚致出现典型的帕金森综合征；有报告大剂量注射此药后发生[[脑水肿]]及[[木僵]]。 [[消化系统]]，口服此药常发生口干，可发生[[食欲增进]]及[[体重增加]]或食欲减退、恶心、呕吐、[[肠痉挛]]及腹泻，这是由于副交感神经活性失去对抗之故。此药可使胃酸分泌增多并可诱发或加重[[溃疡病]]导致[[胃肠道出血]]，特别是大剂量注射时更易出现。有报告发生急性十二指肠表在性溃疡伴大量[[出血]]者。 [[泌尿生殖系统]]：应用利血平可发生[[尿频]]、性欲减退及[[射精]]紊乱，偶可发生阳萎。应用此药的患者在行[[前列腺]]摘除时，术中或术后易发生大出血。 [[内分泌]]、[[代谢]]：应用此药治疗可发生[[体液潴留]]及体重增加，因之最好与[[利尿药]]合用。此药使[[催乳激素]]分泌增多，可出现[[乳溢]]、男性乳房女型化，停药后渐恢复。可发生[[眼花]]、[[瞳孔缩小]]及罕见的[[眼睑下垂]]。此药可通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]循环，因之母亲应用此药可导致胎儿[[鼻粘膜]]充血、鼻堵塞及[[气管]]和[[支气管]]分泌物增多，可发生[[呼吸困难]]及[[呼吸道阻塞]]而危及胎儿生命，这些症状在娩出后1周内自然消失。此外[[新生儿]]可出现心动过缓、[[肌张力减低]]、嗜睡及[[体温]]低。
==利血平注射液禁忌症==
[[抑郁症]]，尤其是有自杀倾向的抑郁症。
==服用利血平注射液须注意的事项==
1 对罗芙木制剂[[过敏]]者对本品过敏。 2 [[利血平]]可以增加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有[[胃溃疡]]、[[溃疡性结肠炎]]或胃肠功能失调等病史者。 3 利血平慎用于[[胆结石]]患者以防发生[[胆绞痛]]，慎用于过敏患者以防发生[[支气管哮喘]]。 4 利血平慎用于体弱和老年患者、[[肾功能不全]]、[[帕金森]]氏症、[[癫痫]]、[[心律失常]]和[[心肌梗塞]]。 5 利血平可能导致[[低血压]]，包括[[体位性低血压]]。 6 治疗期间，可能发生[[焦虑]]、[[抑郁]]以及[[精神病]]。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见[[抑郁症]]发生；若之前就有抑郁症，用药可加重[[病症]]。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。 7 当两种或两种以上[[抗高血压药]]合用时，需减少每种药物的用量以防止[[血压]]过度下降，这对有[[冠心病]]的[[高血压病]]人尤为重要。 8 正在服用利血平的患者不能同时进行[[电休克治疗]]，小的[[惊厥]]性[[电休克]]剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少7天后方可开始电休克治疗。 9 需[[周期性检查]]血电解质以防电解质失衡。 10 [[麻醉]]期间用利血平可能加重中枢[[镇静]]，导致严重低血压和[[心动过缓]]。必须告诉麻醉师，事先给予[[阿托品]]防止心动过缓，用[[肾上腺素]]纠正低血压。 11 利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿[[类固醇]]测定，可致结果假性低值；使[[血清]][[催乳素]]浓度升高；短期大量注射使尿中[[儿茶酚胺]]排出增多，长期使用则减少；[[肌肉注射]]后尿中[[香草]][[杏仁]]酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。
==利血平注射液的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

[[肌内注射]][[高血压危象]]时[[肌注]] 0.5—1mg，以后按需要每 4～6小时肌注 0.4—0.6mg。 1 用量应按个体化原则，随反应而调整； 2 与[[利尿药]]同用以减少本品[[潴留]]水和钠的作用； 3 年老、体衰者宜用小量； 4 遇有清晨[[失眠]]、[[食欲减退]]、[[阳萎]]、精神抑郁等征象出现，即应停药； 5 在[[电休克治疗]]前二周即应停用； 6 在[[胆石症]]患者，本品引起的[[胃肠道]]动力加强和分泌增多可促发[[胆绞痛]]； 7 患者需进行手术时可不停药，但必须告知[[麻醉]]医师，事先给予[[阿托品]]以防止[[心动过缓]]，若[[血压下降]]过度，可用直接作用的[[肾上腺素]]予以纠正。 [[利血平]]干扰尿中17羟及17酮的测定而致有假性低值。
==利血平注射液药物相作用==
1 与[[乙醇]]或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用； 2 与其它降压药或[[利尿药]]合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β[[阻滞剂]]合用可使后者作用增强； 3 与[[洋地黄]]或[[奎尼丁]]合用，大剂量时可引起[[心律失常]]； 4 与[[左旋多巴]]合用可使[[多巴胺]]耗竭，导致[[帕金森]]氏症； 5 与间接性拟肾上腺素药如[[麻黄碱]]、[[苯丙胺]]等合用，可使[[儿茶酚胺]]贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用； 6 与直接性拟肾上腺素药如[[肾上腺素]]、[[异丙肾上腺素]]、[[去甲肾上腺素]]、[[间羟胺]]、[[去氧肾上腺素]]等合用，可使之作用延长； 7 与三环类[[抗抑郁药]]合用，[[利血平]]和抗抑郁药作用均减弱； 8 [[巴比妥]]类可加强利血平的中枢[[镇静]]作用。
==利血平注射液成分或处方==
主要成分：[[利血平]]。 分子式：C33H40N2O9 [[分子量]]：608.69
==利血平注射液药理作用==
药理 1 [[利血平]]是[[肾上腺素能神经元]]阻断性[[抗高血压药]]。 2 本品通过耗竭周围[[交感神经]]末梢的[[肾上腺素]]，心、脑及其他组织中的[[儿茶酚胺]]和[[5-羟色胺]]达到抗高血压、减慢心率和抑制[[中枢神经系统]]的作用。降压作用主要通过减少[[心输出量]]和降低[[外周阻力]]、部分抑制[[心血管]][[反射]]实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于[[窦性心动过速]]者则明显。 3 利血平作用于[[下丘脑]]部位产生[[镇静]]作用，但无致[[嗜睡]]和[[麻醉]]作用，不改变睡眠时[[脑电图]]，可缓解[[高血压病]]人[[焦虑]]、紧张和[[头痛]]。 4 实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现[[瞳孔缩小]]、[[眼睑松弛]]和下垂、[[体温过低]]、[[胃肠道]]活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理致突变实验体外[[微生物]][[回复突变]]试验显示，利血平1-5000mcg对S、typhimurium的四个[[菌株]]没有[[致突变作用]]，0、3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠[[乳腺癌]][[细胞]]出现了一些[[染色体畸变]]，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周[[白细胞]]无染色体畸变作用，但[[有丝分裂]]象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和[[显性]]致死[[突变]]；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0、92-4、6mg/kg，未出现显性致死突变。[[致畸试验]]利血平可通过豚鼠的[[胎盘屏障]]并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，[[大鼠]]口服利血平0、25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；[[生殖]]研究显示，大鼠[[怀孕]]早期[[肌肉注射]]或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用，产生各种[[胎儿]]异常如[[无眼畸形]]、无[[中轴骨骼]]、[[肾盂积水]]等。在兔子[[妊娠]]早期或晚期给予利血平0、04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。[[致癌实验]]对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠[[乳房纤维腺瘤]]、雄性小鼠[[精囊恶性肿瘤]]、雄性大鼠[[肾上腺髓质恶性肿瘤]]的发生率增加。[[乳腺]][[肿瘤]]可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺[[肿瘤发生]]率增加。
==利血平注射液贮藏方法==
遮光、密封保存。
==市场上的利血平注射液==
*'''利血平注射液'''
**生产企业：[[天津金耀氨基酸有限公司]]
**批准字号：国药准字H12020905
**包装规格：1ml:1mg
*'''利血平注射液'''
**生产企业：[[上海复旦复华药业有限公司]]
**批准字号：国药准字H31021368
**包装规格：1ml:1mg
*'''利血平注射液'''
**生产企业：[[广东邦民制药厂有限公司]]
**批准字号：国药准字H44021892
**包装规格：1ml:1mg

==参看==
*[[治疗高血压的药品列表]]

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利血平注射液 - 版本历史

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