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2014-02-05T22:44:29Z

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'''利托那韦口服溶液'''（Ritonavir Oral Solution），商品名'''迈可欣'''。单独或与抗[[逆转录病毒]]的[[核苷]]类药物合用治疗晚期或非进行性的[[艾滋病]]病人。

本药品被归类到[[抗菌消炎类药品列表|抗菌消炎药]]等药品分类。

==利托那韦口服溶液的副作用（不良反应）==
本品[[耐受性]]一般良好。常见的[[不良反应]]有[[恶心]]（23%～26%）、[[呕吐]]（13%～15%）、[[腹泻]]（13%～18%）、虚弱（9%～14%〕、[[腹痛]]（3%～7%）、[[厌食]]（1%～6%）、[[味觉]]异常（1%～10%）、[[感觉异常]]（3%～6%）。此外还有[[头痛]]、[[血管扩张]]和实验室化验异常，如三酰甘油（[[甘油三酯]]）与[[胆固醇]]、[[丙氨酸转氨酶]]与[[天冬氨酸]][[转氨酶]]、[[尿酸]]值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2～4周最大，因为在此时期内本品血浓度高。[[药物动力学]]研究显示，本品在治疗开始头2周的血浓度，可比[[稳态]]血浓高达2倍。
==利托那韦口服溶液禁忌症==
严重肝病病人禁用。
==服用利托那韦口服溶液须注意的事项==
1 轻、中度[[肝病]]病人和[[腹泻]]病人慎用。 2 据报道，在欧洲约有15名接受[[HIV]][[蛋白酶抑制剂]]的伴有[[血友病]]的HIV阳性病人发生自动[[出血]][[症状]]。故血友病病人使用本品应加倍小心，并注重自动出血事件。 3 孕妇只有在明确完全需要时才能使用。 4 尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳妇女应停止授乳，以免将HIV传染给[[婴儿]]。
==利托那韦口服溶液的用法用量==
注意：不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

口服600mg，2次/d，最好与食物同服。
==利托那韦口服溶液药物相作用==
1 本品对[[细胞色素]]P450系[[同工酶]]CYP 3A具有强力抑制作用，CYP 2D6也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过些酶介导的[[药物代谢]]，增加这些药物的血浓度，而增加CYP 3A活性的药物可使本品[[代谢]]增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用。 2 [[阿普唑仑]]、[[安非他酮]]、[[胺碘酮]]、阿[[咪唑]]、苄替地尔、[[西沙必利]]、氯拉折帕、[[氯氮平]]、[[右丙氧芬]]、[[地西泮]]、[[二氢麦角胺]]、恩卡肢、[[舒乐安定]]、[[麦角胺]]、[[氟卡胺]]、[[氟西泮]]、[[咪达唑仑]]、[[哌替啶]]、[[匹莫齐特]]、[[吡罗昔康]]、[[普罗帕酮]]、[[奎尼丁]]、利福布丁、[[特非那定]]、[[三唑仑]]和左吡登禁止用于本品治疗的病人，因为它们可能与本品发生相互作用，产生严重[[并发症]]的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起[[心律失常]]，阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度[[镇静]]和氯氮平引起[[血液]]学异常。 3 [[苯巴比妥]]、[[卡马西平]]、苯妥因和[[利福平]]能增加CYP3A4的活性，很可能与本品发生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。[[烟草]]可使本品的AUC值降低18％。 4 [[华法林]]、[[环孢素]]、卡马西平、奈法唑酮、[[紫杉醇]]和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导，因此能与本品发生相互作用，使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。 5 大部分三环类[[抗抑郁剂]]主要经CYP 2D6介导代谢，与本品合用，它们的血浓度会上升。例如[[地昔帕明]]与本品合用，其AUC值平均增加145％，故其剂量应考虑降低。 6 [[茶碱]]与本品合用，其平均AUC值降低43％。所以，茶碱与本品合用时，其剂量也许需要增加。[[炔雌醇]]的AUC也被本品降低约40％，故本品治疗的病人，如需用[[避孕药]]，应避免使用炔雌醇口服避孕剂，而应采用其他[[避孕]]措施。 7 常用于[[艾滋病]]病人的[[地塞米松]]、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]、[[氯雷他定]]、[[美沙酮]]、奈法唑酮、[[奎宁]]和[[舍曲林]]，能与本品发生相互作用，故与本品合用，也须谨慎。[[吗啡]]、[[甲苯磺丁脲]]、[[芬太尼]]、大环内酯类和[[类固醇]]类药物与本品合用也有相互作用。 8 体外试验表明，在[[大鼠]]和人肝[[微粒体]]内，本品能强力抑制其他[[蛋白酶抑制剂]]的代谢。在大鼠体内，沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和VX-478与本品合用，它们的AUC8分别增加36，18和8倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明，本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用，应谨慎。
==利托那韦口服溶液成分或处方==
主要成分为[[利托那韦]]。
==利托那韦口服溶液药理作用==
本品为人[[免疫缺陷病]]毒-1（[[HIV]]-1）和[[人免疫缺陷病毒]]-2（HIV-2）[[天冬氨酸]][[蛋白酶]]的口服有效[[抑制剂]]，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚[[蛋白]]，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在[[细胞]]中的蔓延，以防止新一轮[[感染]]的发生和延迟[[疾病]]的发展。本品对齐多夫定敏感的和[[齐多夫定]]与沙喹那韦[[耐药]]的HIV株一般均有效。 （1）体外抗HIV活性：在人[[T细胞]]系中，本品抑制4个HIV-1实验株的浓度与齐多夫定相似，但对HIV-2的抑制作用比齐多夫定弱8倍。在外周[[血淋]]巴细胞中，本品对7个临床分离的HIV-1株的IC50为0.045umol/L，与对实验HIV株的IC50相似。本品对HIV天冬氨酸蛋白酶的选择性比对人天冬氨酸蛋白酶大500倍以上，在人外周血淋巴细胞中的半数[[毒性]]浓度（[[TC]]50）为49umol/L，其选择性指数（TC50/IC50）约为1000。 （2）人体内抗HIV活性：20例HIV-1感染病人接受本品600～1000mg/d治疗2周后，[[血浆]]HIV [[RNA]]水平下降11～275倍（平均60倍）；在另一项研究中，21例血浆HIV RNA中值负荷量基线为264 600个拷贝/ml的HIV病人中，17例病人HIV RNA水平下降到低于监测限量（10个拷贝/L）。这21例病人治疗2～14周（平均6周）后，CD4+[[细胞计数]]从基线153个细胞/ul增加至404个细胞/ul，CD8+ 细胞计数也从基线813个细胞/ul上升至峰值1781个细胞/u1。CD4+扩和CD8+[[淋巴细胞亚群]]的比例和绝对数的改变都可能反映出[[病毒]]负荷和P24[[抗原刺激]]的下降。 （3）病毒的[[耐药性]]：用本品单独治疗的病人，其耐药性是通过HIV蛋白酶[[突变]]的有序积累而产生的，开始的突变发生在酶的第82位[[氨基酸]]上，此时酶对药物仍保持敏感。次级（通常发生在第54、71和36位氨基酸上）和第3级（发生在第20、33、46和84位氨基酸上）的突变，使耐药性逐渐增加。高度耐药性需要多次突变。一般而言，本品和沙喹那韦有不同的耐药性模式。对本品增加耐药性的HIV蛋白酶突变，也会降低对因地那韦的敏感性，反之亦然，但对沙喹那韦没有影响。然而，从4例经因地那韦治疗1年的病人中临床分离的HIV-l株对包括沙喹那韦、替利那韦和VX-478在内的所有被试验过的[[蛋白酶抑制剂]]都增加了交叉耐药性。这些临床分离的HIV-1株都是在增加[[利托那韦]]耐药性的已知的氨基酸位置上发生了突变。本品用于联合治疗中，HIV株对本品的耐药性产生缓慢。
==利托那韦口服溶液贮藏方法==
密闭储藏。
==市场上的利托那韦口服溶液==
*'''迈可欣'''
**生产企业：[[厦门迈克制药有限公司]]
**批准字号：国药准字H20051019
**包装规格：75ml：6g

==参看==
*[[抗菌消炎类药品列表]]

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利托那韦口服溶液 - 版本历史

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