112.247.109.102：以“本品为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促...”为内容创建页面

2014-01-26T10:35:26Z

以“本品为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促...”为内容创建页面

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本品为人[[免疫缺陷病]]毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷[[病毒]]-2（HIV-2）[[天冬氨酸]][[蛋白酶]]的口服有效[[抑制剂]]，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚[[蛋白]]，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮[[感染]]的发生和延迟[[疾病]]的发展。本品对齐多夫定敏感的和[[齐多夫定]]与沙喹那韦[[耐药]]的HIV株一般均有效。　　
===[[适应症]]===
单独或与抗[[逆转录病毒]]的[[核苷]]类药物合用治疗[[晚期]]或非进行性的[[艾滋病]]病人。　　
===用法用量===
口服600mg，2次/d，最好与食物同服。　　
===[[不良反应]]===
本品[[耐受性]]一般良好。常见的不良反应有[[恶心]]（23％～26％）、[[呕吐]]（13％～15％）、[[腹泻]]（13％～18％）、虚弱（9％～14％〕、[[腹痛]]（3％～7％）、[[厌食]]（1％～6％）、[[味觉]]异常（1％～10％）、[[感觉异常]]（3％～6％）。此外还有[[头痛]]、[[血管扩张]]和实验室化验异常，如三酰甘油（[[甘油三酯]]）与[[胆固醇]]、[[丙氨酸转氨酶]]与天冬氨酸[[转氨酶]]、[[尿酸]]值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2～4周最大，因为在此时期内本品血浓度高。　　
==注意==
【注意事项】（1）本品对[[细胞色素]]P450系[[同工酶]]CYP 3A具有强力抑制作用，CYP 2D6也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过这些酶介导的[[药物代谢]]，增加这些药物的血浓度，而增加CYP 3A活性的药物可使本品[[代谢]]增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用。（2）[[阿普唑仑]]、[[安非他酮]]、[[胺碘酮]]、阿[[咪唑]]、苄替地尔、[[西沙必利]]、氯拉折帕、[[氯氮平]]、[[右丙氧芬]]、[[地西泮]]、[[二氢麦角胺]]、恩卡肢、[[舒乐安定]]、[[麦角胺]]、[[氟卡胺]]、[[氟西泮]]、[[咪达唑仑]]、[[哌替啶]]、[[匹莫齐特]]、[[吡罗昔康]]、[[普罗帕酮]]、[[奎尼丁]]、利福布丁、[[特非那定]]、[[三唑仑]]和左吡登禁止用于本品治疗的病人，因为它们可能与本品发生相互作用，产生严重[[并发症]]的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起[[心律失常]]，阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度[[镇静]]和氯氮平引起血液学异常。（3）[[苯巴比妥]]、[[卡马西平]]、苯妥因和[[利福平]]能增加CYP3A4的活性，很可能与本品发生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。烟草可使本品的AUC值降低18％。（4）[[华法林]]、[[环孢素]]、卡马西平、奈法唑酮、[[紫杉醇]]和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导，因此能与本品发生相互作用，使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。（5）大部分三环类[[抗抑郁剂]]主要经CYP 2D6介导代谢，与本品合用，它们的血浓度会上升。例如[[地昔帕明]]与本品合用，其AUC值平均增加145％，故其剂量应考虑降低。（6）[[茶碱]]与本品合用，其平均AUC值降低43％。所以，茶碱与本品合用时，其剂量也许需要增加。[[炔雌醇]]的AUC也被本品降低约40％，故本品治疗的病人，如需用[[避孕药]]，应避免使用炔雌醇口服避孕剂，而应采用其他[[避孕]]措施。（7）常用于艾滋病病人的[[地塞米松]]、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]、[[氯雷他定]]、[[美沙酮]]、奈法唑酮、[[奎宁]]和[[舍曲林]]，能与本品发生相互作用，故与本品合用，也须谨慎。[[吗啡]]、[[甲苯磺丁脲]]、[[芬太尼]]、大环内酯类和[[类固醇]]类药物与本品合用也有相互作用。（8）体外试验表明，在[[大鼠]]和人肝[[微粒体]]内，本品能强力抑制其他[[蛋白酶抑制剂]]的代谢。在大鼠体内，沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和VX-478与本品合用，它们的AUC8分别增加36，18和8倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明，本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用，应谨慎。（9）据报道，本品增加[[克拉霉素]]AUC达77％，[[肾功能]]正常病人无须调整剂量，但肾功能损害病人合用本品和克拉霉素时，应考虑调整后者的剂量。如[[肌酸酐]]廓清为30～60 m1／min的病人，克拉霉素剂量要降低5％。 ( 10）本品口服液制剂含有醇，与[[双硫仑]]或双硫仑样药物，如[[甲硝唑]]合用，能发生反应，故应避免与这些药物合用。 ( 11）严重[[肝病]]病人禁用。（12）轻、中度肝病病人和腹泻病人慎用。（13）据报道，在欧洲约有15名接受HIV蛋白酶抑制剂的伴有[[血友病]]的HIV阳性病人发生自动[[出血]][[症状]]。故血友病病人使用本品应加倍小心，并注意自动出血事件。（14）孕妇只有在明确完全需要时才能使用。（15）尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳妇女应停止授乳，以免将HIV传染给[[婴儿]]。（16）在开始本品治疗前、治疗中定期检查[[血脂]]、转氨酶或尿酸，若出现升高时应停药或减量观察。（17）本品口服液制剂气味不佳，可与巧克力、牛奶或营养补品同服，以掩盖其讨厌的气味。（18）本品对12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定，故儿童不宜使用本品。（19）对HIV感染病人和健原志愿受试者的试验表明，本品与[[二脱氧]][[肌苷]]、[[氟康唑]]和齐多夫定的相互作用无临床意义。两种制剂均应冷藏。【规格】 [[胶囊]]：每粒含本品100 mg; 口服液（醇溶液）：600mg／7.5ml（80 mg/ml）。

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