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2014-01-25T21:28:10Z

以“{{Hierarchy header}} 大多通过儿茶酚胺和5羟色胺中枢递质有调节摄食与饱食中枢的作用，使体重下降。 ==一、拟儿茶...”为内容创建页面

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大多通过[[儿茶酚胺]]和5[[羟色胺]]中枢[[递质]]有调节摄食与饱食中枢的作用，使体重下降。

==一、拟[[儿茶酚胺类]]递质药物==

（一）[[苯丙胺]]及其[[衍生物]]　早在1930年就发现苯丙胺可抑制食欲，它的衍生物包括[[甲苯]]丙胺、苄甲苯丙胺、苯甲[[吗啉]]、苯双吗啉、氯苯丁胺、邻氯苯丙胺和二乙胺苯酮等。

1、药理作用　①促进[[多巴胺]]和[[去甲肾上腺素]]的释放，同时阻断[[神经末梢]]对儿茶酚胺的再摄取；②刺激[[中枢神经系统]]，促进[[代谢]]和增加[[产热]]，增加[[肌肉]]、脂肪等组织对[[葡萄糖]]的摄取与利用；③影响[[脂肪代谢]]。苯丙胺、甲苯丙胺和苯甲吗啉可促进[[脂肪分解]]使[[血浆]]游离脂肪酸和（或）[[甘油三酯]]浓度上升，氯苯丁胺有明显的降低总[[血脂]]及[[胆固醇]]的作用。

2、[[副作用]]　主要有①对中枢神经系统的[[兴奋]]作用：包括使[[神经过敏]]、不宁、易激动、[[失眠症]]、疲倦感减轻，精神愉快，有引起药物成瘾的危险；②对[[交感神经系统]]的刺激：包括[[口干]]、[[视力模糊]]、轻度[[头痛]]及[[眩晕]]、[[心动过速]]及[[心悸]]、[[血压升高]]及出汗；③对[[胃肠道]]刺激作用：包括[[恶心]]、[[呕吐]]及[[便秘]]。

3、禁忌证　包括①[[青光眼]]：因此类药物有扩瞳作用；②[[甲状腺功能亢进症]]：因[[交感神经]]兴奋使其加重；③[[狂躁]]型[[精神病]]：用该药使病情加重；④交感胺类[[过敏]]者；⑤忌与[[单胺氧化酶抑制剂]]合用，可产生[[高血压危象]]；⑥并发[[高血压]]及[[冠心病]]：因本药可引起高血压、心率加快及[[心律失常]]；⑦合并[[糖尿病]]。

[[苯丙胺类]]药物中苯丙胺副作用最大，国外已禁止将苯丙胺作为食欲[[抑制剂]]使用。最常用于临床的有二乙胺苯酮、苯丁胺树脂等。

（二）[[吲哚]]类及其衍生物　氯苯咪吲哚和环咪吲哚为吲哚类衍生物，具有儿茶酚胺[[神经递质]]作用。氯苯咪吲哚可兴奋脑内的β[[肾上腺素能神经元]]和直接抑制[[下丘脑]]的[[摄食中枢]]，并可促进肌肉、脂肪等组织对葡萄糖的利用和降低[[血清胆固醇]]及甘油三酯。副作用较苯丙胺类小，对[[血压]]、心率无影响。

==二、拟5羟色胺神经递质类药物==

1、[[药物作用]]机制　为①促进神经末梢储存的5羟色胺释放；②抑制5羟色胺的再摄取，延长5羟色胺作用于[[突触]][[受体]]；③模仿5羟色胺的作用直接兴奋突触受体，从而增强5羟色胺兴奋饱食中枢的作用。此类药物没有中枢神经系统兴奋作用，延长治疗后有维持[[体重减轻]]的功效，无依赖性。

2、药物　现已发现和用于临床的有3种（1）氟苯丙胺：促进5羟色胺释放，为此类首先用于临床的药物。国内自1985年由上海医药工业研究院实验药厂正式生产。本品能促进神经末梢释放5羟色胺，兴奋下丘脑饱食中枢，还可抑制[[胰岛素]]和α[[脱氧葡萄糖]]引起的过度进食，增加周围组织对胰岛素的敏感性，促进肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用。氟苯丙胺对[[脂蛋白]]代谢有显著影响，可使[[血清]]总胆固醇、甘油三酯、LDL胆固醇、总[[载脂蛋白]]β和LDL载脂蛋白B减少，增加HDL[[磷脂]][[蛋白]]和 HDL胆固醇，降低导致[[动脉粥样硬化]]的LDL胆固醇和HDL胆固醇的比值，提高抗动脉粥样硬化的HDL胆固醇和LDL＋VLDL胆固醇的比值。此药还可使[[肥胖]]者低于正常水平的[[生长激素]]和[[泌乳素]]对[[精氨酸]]和各种刺激的反应恢复正常，本品对生长激素的影响促进了生长激素分解脂肪的作用，有利于体重的减轻。本品有一定的降压作用，能增强降压药如[[胍乙啶]]、[[甲基多巴]]和[[利血平]]的降压效果，并有降低[[血糖]]的作用。无中枢兴奋副作用，不易成瘾和产生[[精神依赖性]]。对心、肝、肾等脏器无明显损害。副作用有[[嗜睡]]、恶心及[[腹泻]]。适用于伴有高血压、冠心病、糖尿病、[[高脂血症]]的[[肥胖病]]人。由于本药抑制中枢神经系统，因而可产生嗜睡，偶可导致精神抑郁。故对[[抑郁症]]患者禁用，驾驶员与高空作业者也应慎用。

（2）氟[[西丁]]、Indalpine、Paroxetine、 Sertraline、Org6582，Ru2559等：其中氟西丁为首选。本品通过阻滞5羟色胺[[神经元]][[突触前膜]]对5羟色胺的再摄取而增加[[大脑]]内5羟色胺与[[突触后膜]]受体结合的数量，从而提高5羟色胺的功能。该药还具有微弱的抑制去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的作用。患者服用氟西丁60毫克/日可显著减轻体重，低于40毫克/日亦有调节代谢的作用。本品副作用和适应证与氟苯丙胺相同。

（3）M－ChlorophenylpierAzine、喹帕金和MK－212为5羟色胺[[激动剂]]，可模仿[[血清素]]直接作用于5羟色胺突触后膜受体，提高5[[羟色胺能神经元]]的功能抑制实验[[大鼠]]的食欲，有可望应用于[[肥胖症]]。

其他抑制食欲的药物如[[纳络酮]]及内生性抑制食欲的物质如[[TRH]]、脑内存在的[[胰高糖素]]、[[降钙素]]、蛙皮素正在研究中。

==三、常用食欲抑制剂用法==

1、氟苯丙胺　口服，每片20毫克。每次20毫克，每日～3次。极量每日120毫克。从每天40毫克开始，每天60～80毫克已能达到治疗效果，服药以餐前30～45分钟最为适当。一个疗程约8～12周，在最后4～6周内逐渐减量直至停用。不宜突然停用。连续服药不应超过6个月，否则易发生[[耐药性]]。

2、[[右旋苯丙胺]]　口服，一次～10毫克，一日～3次，饭前0.5～1小时服。如有[[失眠]]，最后一次应在就寝前数小时。极量，一次20毫克，一日40毫克。长效[[胶囊]]含本品15毫克，一日1次，早晨服用。每一疗程一般不要超过6～12周。

3、甲苯丙胺　口服，一次～5毫克，一日3次，饭前0.5～1小时服。缓释剂，一日1次，每次～15毫克，早晨服。

4、苄甲苯丙胺　口服，一次～50毫克，一日～3次，午前服。极量，一日150毫克。

5、氯苄苯丙胺　口服，一次30毫克，一日3次。

6、氯丙苯丙胺　口服，一次40毫克，一日～2次。

7、氟乙苯丙胺　口服，一次10毫克，一日～3次。

8、烟酰苯丙胺　口服，一次～150毫克，一日～3次。

极量，一次200毫克，一日600毫克。

9、苯丁胺　口服，一次8毫克，一日3次，饭前半小时服用。树脂胶囊，每次～30毫克，一日1次，早饭前服用。

10、氯苯丁胺　口服，每次25毫克，一日～3次，饭前服。或75毫克，一日1次，早饭后[[顿服]]。

11、氯苯丁胺酯　口服，一日1次，每次100毫克。

12、邻氯苯丁胺　口服，每次50毫克，一日1次，午前服。

13、苯甲吗啉　口服，一次25毫克，一日～3次，早、中饭前服。长效制剂75毫克，晨顿服。

14、二乙胺苯酮　口服，一次25毫克，一日～3次，早、中饭前0.5～1小时服。长效制剂75毫克，晨顿服。

15、氯苯咪吲哚　口服，一次1毫克，一日3次，饭前1小时服。或一次2毫克，一日1次，午饭前1小时服。

==四、食欲抑制剂的选择==

目前常选用二乙胺苯酮、氯苯咪吲哚及氟苯丙胺。二乙胺苯酮比其他药物的副作用要小，也无发生抑制的危险。二乙胺苯酮和氯苯咪吲哚，降体重的效果相同。氟苯丙胺较适用于那些特别紧张或易激动，以及患糖尿病的肥胖症者。对于酚[[噻嗪类]]药物引起的肥胖，首选氯苯丙胺。对于伴有高血压的病人，可选用氟苯丙胺或二乙胺苯酮，已证明这两种药物有降低血压作用。
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