https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E4%BD%90%E8%8A%AC%E6%99%AE%E5%88%A9 2026-04-22T12:30:00Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E4%BD%90%E8%8A%AC%E6%99%AE%E5%88%A9&diff=193926&oldid=prev 2014-02-06T10:00:13Z

<p>以“<a href="/%E4%BD%90%E8%8A%AC%E6%99%AE%E5%88%A9" title="佐芬普利">佐芬普利</a>（zofenopril） 1 商品名 Bifril、Zofenil、Zopranol 2 <a href="/%E5%8C%96%E5%AD%A6" title="化学">化学</a>名 [1(R*),2α，4α]-1-[3-（苯甲酰<a href="/%E5%B7%AF%E5%9F%BA" title="巯基">巯基</a>）-2-甲基-1-氧代丙基...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[佐芬普利]]（zofenopril）<br /> <br /> 1 商品名<br /> <br /> Bifril、Zofenil、Zopranol<br /> <br /> 2 [[化学]]名<br /> <br /> [1(R*),2α，4α]-1-[3-（苯甲酰[[巯基]]）-2-甲基-1-氧代丙基]-4-（苯硫基）-[[L-脯氨酸]]<br /> <br /> 3 开发与上市厂商<br /> <br /> Enarini(意大利)公司开发。2001年1月8日首次在意大利等多个国家上市。<br /> <br /> 4 适应证<br /> <br /> 本品用于轻至中度[[原发性高血压]]治疗，以及用于急性心肌[[梗死]]24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受[[溶栓]]治疗的患者。　　<br /> ==药理作用==<br /> 5、药理<br /> <br /> 本品为首个含有巯基的长效ACE[[抑制剂]]，由于本品含有巯基，因此使之具有[[亲脂性]]和抗氧化特性，本品可水解为活性物佐芬普利拉。<br /> <br /> 本品口服后快速且完全地吸收，几乎完全转化为佐芬普利拉，给药后1.5小时，[[血液]]中的佐芬普利拉浓度达到峰值，单剂10-80mg剂量给药的[[药动学]]呈线性。15-60mg给药3周未见有[[药物蓄积]]。[[胃肠道]]有食物存在会影响药物的吸收速率但吸收程度不受影响。佐芬普利拉的AUC几乎保持不变。<br /> <br /> 有关本品分布的研究显示，本品约有88％与体内[[血浆]]结合，体内[[稳态]]分布容积为96L。本品的半衰期为5.5小时。口服的总清除率为每分钟1300ml。<br /> <br /> 本品静注给药，76％随尿[[排泄]]，16％随粪便排泄。而本品口服69％随尿排泄，26％随粪便排泄。提示，本品经[[肝肾]]双重[[代谢途径]]消除。<br /> <br /> 临床前安全性试验显示，本品口服与其他ACE抑制类似。高于推荐剂量时，可出现[[红细胞]]参数降低，[[血清]][[尿素氮]]增加，[[心脏]]质量减轻，[[肾小管]]旁[[细胞]][[增生]]。<br /> <br /> 猴口服本品一年的[[毒性]]研究显示，P450酶未见明显改变。小鼠和[[大鼠]]试验显示，本品无致畸性。仅在小鼠试验中显示本品引起[[睾丸萎缩]]，但其临床意义尚不明了。<br /> <br /> 高血压患者接受本品可同时降低坐位和立位[[血压]]，同时不引起心率的增加。患者在血压达到最佳目标值时应继续再用药几周，此后疗效可维持较长一段时间。<br /> <br /> 急性主肌梗死发病后24小时内给药可使患者的[[死亡率]]降低34％，并可明显降低心脏事件发生后6周内的[[心衰]][[发病率]]。进一步可使12个月死亡率降低29％。　　<br /> ==临床评价==<br /> 6、临床评价<br /> <br /> 一项有1500例患者参与的临床研究显示，对于原发性高血压和急性心肌梗死，本品疗效优于其他ACE抑帛剂。<br /> <br /> SMILE-LL临床研究在1024例未接受溶栓治疗的急性心肌梗死患者中评价了本品与[[赖诺普利]]的[[耐受性]]和有效性。研究为期6周。结果，严重[[低血压]]发生率两组类似（10.9％对11.7％）。对于[[心肌梗死]]患者，在出现[[症状]]的24小时内给药可降低发生严重充血性心衰和死亡的危险性，与[[安慰剂]]相比可降低34％。为期12个月的SMILE研究显示，死亡危险性降低29％。<br /> <br /> 4项研究评价了本品治疗原发笥[[高血压]]的耐受性和疗效。3项针对降低[[舒张压]]的疗效对照研究显示，本品一日-60mg与[[阿替洛尔]](atenolol)一日-100mg，[[氨氯地平]]一日-10mg和依那羔利20-40mg疗效相当。报道的与本品有关的不良瓜为某些轻度和一过性反应，很少出现因[[不良反应]]而停药的。　　<br /> ==不良反应==<br /> 7、不良反应<br /> <br /> 本品常见不良反应为有[[头晕]]（3.9％）、[[疲劳]]（2.6％）、[[头痛]]（2.4％）、[[咳嗽]]（1.2％）、[[恶心]]或[[呕吐]]（1.2％）。<br /> <br /> 不常见的不良瓜为潮红（0.8％）、肌[[痉挛]]（0.8％）和虚弱（0.5％）。<br /> <br /> 其他尚有与ACE抑制剂治疗有关的不良反应：[[心血管系统]]的严重低血压，罕见周围血管性[[水肿]]、[[体位性低血压]]和[[胸痛]]。[[骨骼肌]]肉系统的[[肌痛]]和肌痉挛。[[肾脏]]系统的[[肾功能不全]]和[[急性肾衰]]。[[呼吸系统]]的咳嗽、[[呼吸困难]]、[[鼻窦炎]]、[[鼻炎]]、[[舌炎]]、[[支气管炎]]和[[支气管痉挛]]。个别患者因出现[[上呼吸道]]水肿而引起致命性[[呼吸]]阻塞。胃肠道则可见呕吐、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[便秘]]和[[口干]]等。　　<br /> ==注意事项==<br /> 8、注意事项<br /> <br /> 下列患者禁用本品：对本品或其他ACE抑制剂过敏患者，曾有与ACE抑制剂治疗有关的[[血管性水肿]]史的患者、遣传性或特发性血管性水肿患者，严重[[肝功能不全]]患者、孕妇、[[哺乳期]]妇女、未采取有效[[避孕]]措施的育龄妇女、未采取有效避孕措施的育龄妇女、双肾[[动脉狭窄]]或[[单肾]]脏单肾动脉狭窄患者。<br /> <br /> 本品使用过量可出现严重低血压、[[休克]]、[[麻痹]]、[[心搏徐缓]]、电介质紊乱和[[肾衰]]。　　<br /> ==用法与用量==<br /> 9、用法与用量<br /> <br /> 本口可在饭前饭后，以及就餐时使用。根据患者的情况及时调整用药剂量。<br /> <br /> 用于高血压治疗时，剂量增加应间隔4周。对于无体液及钠[[潴留]]患者，可使用本品15mg，一日1次。剂量调整至达到最佳血压水平。通常[[有效剂量]]为30mg。一日最高剂量为60mg，可1次或分2次给药。如疗效不佳，可加用利尿等其他[[降压药物]]。<br /> <br /> 对于疑有体液或钠缺乏的患者，出现首剂低血压的危险性较高，应在钠和[[体液不足]]得到校准，并停用[[利尿剂]]2-3日后开始使用ACE抑制剂治疗。如不能满足上述条件，则起始剂量应为7.5mg。<br /> <br /> 有严重急性低血压的高危患者，应尽可能住院密切监测。在首剂给药后为达到最佳疗效可加用利尿剂或增加本品剂量。本品也适用于因[[心绞痛]]和冠心病引起的低血压性的心绞痛和冠心病患者的治疗。<br /> <br /> 轻度肾功能不全虱无需调整剂量，中度至严重肾功能不全患者剂量应减半。而起始剂量应为[[肾功能]]正常者的1/4。肾功能减弱的老年患者剂量减半。轻至中度肝功能不全患者起始剂量减半，而严重肝功能不全患者禁用。儿童不推荐使用。<br /> <br /> 急性心肌梗死虱在症状出现24小时内可开始使用本品连续治疗6周。剂量为第1-2日，每十二小时7.5mg，5日以上，每十二小时30mg。如在治疗的超始3天出现低[[收缩压]]则不应再增加剂量。如治疗中出现低血压则可使用原耐受剂量。但如收缩压在1小时以上的时间内连续2次测量值低于90mmHg，则应停止使用本品。<br /> <br /> 心肌梗死患者治疗6周后应重新评估。如无左室功能症状或心衰症状，则可停止用药。如症状依旧存在，则应在更长一段时间内连续使用本口治疗。<br /> <br /> 75岁以上老年心肌梗死虱慎用。肾功能或肝功能不全的心肌梗死患者不推荐使用。　　<br /> ==制剂==<br /> 10、制剂<br /> <br /> 本口为薄膜[[包衣片]]，规格有：7.5（含佐芬普利7.2mg）、15、30和60mg。<br /> <br /> [[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]</div>

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