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2014-01-26T14:29:17Z

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[[抗心律失常药]]可通过不同作用机制，改变[[心肌细胞]]的自律性、传导性、[[动作电位]]时程、[[有效不应期]]等电[[生理]]特性，用于治疗各种[[心律失常]]。显然，药物所致上述[[心肌]]电生理特性过度改变，将导致新的[[心律紊乱]]，因此这类药大多[[安全范围]]狭窄。由于心肌[[血液]]供应丰富，该类药[[血清]]浓度较能反映靶位浓度，并大多与治疗作用和[[毒性反应]]，特别是[[心脏]][[毒性]]相关。用本类药物治疗的[[疾病]]，往往存在循环、肝、[[肾功能]]改变，将对该类药的[[体内过程]]产生影响。而本类药中[[普鲁卡因胺]]、[[利多卡因]]等的[[代谢物]]仍有药理活性，此外本类中某些[[药物代谢]]上存在强、弱[[代谢]]型的遗传[[多态性]]（polymorphism）。基于上述原因，本类药物大多需进行TDM。由于篇幅限制，我们仅将该类药中目前公认应进行TDM的药物[[药动学参数]]、检测方法总结于表9-3，供参考。还应指出，某些情况下[[心电图]]对这类药物也为一有效监测手段，但不能替代TDM；反之，TDM的结果也应结合心电图改变及其他[[临床表现]]，作出解释和判断。

表9-3 需进行TDM的抗心律失常药药动学参数、血清浓度及检测方法

{| class="wikitable"
|
| 普鲁卡因胺
| 利多卡因
| 异丙吡胺
| [[奎尼丁]]
|-
| 口服[[生物利用度]]（％）
| 75-95
| /
| 72-94
| 70-90
|-
| [[血浆蛋白结合率]]（％）
| 11-21
| 43-59
| 20-65
| 60-82
|-
| 总表观分布容积（L/kg）
| 1.6-2.4
| 0.7-1.5
| 0.5-1.7
| 1.5-3.0
|-
| 消除半寿期（h）
| 2.7（强[[乙酰]]化型）
| 1.8
| 7.8
| 6.2
|-
|
| 5.2（弱乙酰化型）
|
|
|
|-
| 治疗血清浓度（μg/ml）
| 10-30
| 2-5
| 2-5
| 2-5
|-
| 最小[[中毒]]浓度（μg/ml）
| 30<sup>*</sup>
| 9
| 7
| 6
|-
| 常用检测方法
| HPLC
| HPLC
| HPLC
| HPLC、[[免疫]]法
|-
|
| 免疫法<sup>**</sup>
| 免疫法
| 免疫法
| 荧光光度法
|}

<nowiki>*普鲁卡因胺＋活性代谢物[[N-乙酰普鲁卡因胺]]总浓度</nowiki>

<nowiki>**有分别供检测普鲁卡因胺和N-乙酰普卡因胺[[试剂盒]]</nowiki>
==参看==
*[[抗心律失常药]]
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{{临床生物化学图书专题}}

临床生物化学/抗心律失常药 - 版本历史

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